ПІРАЦЕТАМ-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна

Міжнародна непатентована назва: Piracetam

АТ код: N06BX03

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 200 мг/мл по 5 мл в ампулах № 10 (5х2) у контурних чарункових упаковках у пачці; № 10 у коробці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг

Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота льодяна, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Ноотропні препарати

Показання: Дорослі:
– симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженням концентрації уваги;
– лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження;
– лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії;
– лікування хронічного алкоголізму та алкогольної абстиненції.
Діти :
– лікування дизлексії у дітей віком від 8 років у поєднанні з іншими належними методами, включаючи логопедію.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3225/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПІРАЦЕТАМ-ДАРНИЦЯ

(Pyracetam-Darnitsa)

 

 

Склад:

діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота льодяна, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N06B X03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

–        симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується  зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженням концентрації уваги;

–        лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження;

–        лікування кортикальної міоклонії  як монопрепарат або у складі комплексної терапії;

–        лікування хронічного алкоголізму та алкогольної абстиненції.

Діти :

–        лікування дизлексії у дітей віком від 8 років у поєднанні з іншими  належними методами, включаючи логопедію.

 

Протипоказання.

Підвищення чутливість до пірацетаму або до похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).

Хорея Хантингтона.

Не застосовувати дітям, хворим на діабет, і з наявністю у минулому даних про алергічні реакції, що пов'язані з вживанням фруктових соків.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують препарат у вигляді ін’єкційного розчину у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму.

Для дорослих добова доза становить 30-160 мг/кг ваги тіла (кратність застосування – 2-3 рази на добу).

Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин), починаючи з 2-4 г та швидко доводячи дозу до 4-6 г на добу. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після покращання стану переходять на пероральне застосування.

Лікування психоорганічного синдрому. Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 введення.

Лікування кортикальної міоклонії. Початкова доза зазвичай становить 24 г на добу протягом         3 днів. Добова доза розподіляється на 2-3  введення. Якщо терапевтичний ефект слабкий або зовсім відсутній – продовжують застосування препарату у тій же дозі до 7 діб. Якщо за цей термін не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування пірацетамом слід припинити та призначити інші антиміоклонічні засоби. У разі отримання необхідного терапевтичного ефекту лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1-2 г кожні 2-3 дні (кожні 3-4 дні у випадку синдрому Ланца-Адамса). При застосуванні під час лікування інших антиміоклонічних засобів доза  пірацетаму не зменшується, але, залежно від клінічної картини, дозування інших препаратів може зменшуватись, якщо це можливо. Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому дозу  залежно від стану  пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги. Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 введення.

Лікування алкоголізму, у тому числі хронічного. Призначають у гострий період 12 г на добу.  Після отримання терапевтичного ефекту підтримуюча доза становить 2,4 г на добу.

Застосування дітям .

У складі комплексної терапії дизлексії. Застосовують  дітям  старше 8 років. Добова доза становить зазвичай 3,2 г, розподілена на 2 введення.

Дозування хворим із порушенням функції нирок. Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих із нирковою недостатністю. Призначають  лікування таким хворим, залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:                                                                                    

 Таблиця 1.

Коригування дози не потрібне для хворих із порушенням функції печінки.

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти найчастіше відзначаються у пацієнтів літнього віку при дозах понад 2-4 г/добу.

З боку нервової системи: часто – гіперкінезія; іноді – атаксія, запаморочення, екстрапірамідні порушення, головний біль, збільшення частоти нападів епілепсії, тремор, судоми, підвищена судомна готовність, порушення рівноваги, втрата свідомості, мимовільне сучовипускання.

Психічні розлади: порушення сну, безсоння, сонливість, неспокій, загальмованість, нервозність,  дратівливість, дезорієнтація, підвищена збудливість, депресія, тривожність, відчуття тривоги і страху, сплутаність свідомості, галюцинації, слабкість. У дітей, особливо з розумовою відсталістю: метушливість, тривожність, непосидючість, рухове розгальмування, зниження здатності до концентрації уваги, неврівноваженість, дратівливість, підвищена конфліктність.

З боку травної системи: анорексія, відчуття клубка у горлі, біль у животі, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання, запор.

З боку серцево-судинної системи: гіпотонія,  артеріальна гіпертензія, серцебиття, біль і важкість у ділянці серця, погіршення перебігу стенокардії,  тромбофлебіт.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку статевої системи: підвищення статевої активності.

З боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, гіперемія, свербіж, висипання, кропив'янка.

Інші: астенія, збільшення маси тіла, гіпертермія, озноб, посилене потовиділення, відчуття жару, зміни у місці введення (у т.ч. біль).

 

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності. Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю потрібно припинити.

 

Діти. Застосовують препарат дітям  віком старше 8 років.

 

Особливості застосування.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарату хворим із порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, тому що це може спричинити поновлення нападів.

При довготривалій терапії хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, у разі необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну. Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами через можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватися із застосуванням серцево-судинних лікарських засобів. При лікуванні психіатричних захворювань – з відповідними психотропними засобами.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3+Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначалося незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці крові. Концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалась при однократному застосуванні 1,6 г пірацетаму.

У людей літнього віку посилює дію антиангінальних засобів, підвищує ефективність антидепресантів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гама-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату  на центральну нервову систему, ймовірно кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дії при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика.

 Максимальна концентрація після внутрішньовенного введення досягається у крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – через 5 годин  і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і, відповідно, 8,5 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі.      80-100 % пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефлічний і плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Несумісність.

Несумісний з розчинами кислот і лугів, які призводять до руйнування основної діючої речовини.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище      25 °С. Не заморожувати.

 

Упаковка.

По 5 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по                      2 контурні чарункові упаковки у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.