ГРАНДАКСИН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Tofisopam

АТ код: N05BA23

Форма випуску: Таблетки по 50 мг № 20 (10х2), № 60 (10х6) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить тофізопаму - 50.0 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, желатин, кислота стеаринова, магнію стеарат, тальк, крохмаль картопляний.

Фармакотерапевтична група: Транквілізатори

Показання: Лікування слабких психопатичних розладів, які супроводжуються напруженням, відчуттям тривоги, вегетативними порушеннями, зниженням активності та мотивації, апатією, втомлюваністю, пригніченим настроєм.
Симптоматичне лікування псевдоангінозного болю.
Синдром алкогольної абстиненції, для зменшення вегетативних симптомів і стану збудження пределірію та делірію.
Зважаючи на відсутність міорелаксуючої дії, тофізопам також може застосовуватися при лікуванні зазначених вище розладів у хворих на міастенію gravis, міопатії та нейрогенні м’язові атрофії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3192/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРАНДАКСИН®

(GRANDAXIN®)

 

Склад:

діюча речовина: тофізопам;

1 таблетка містить 50  мг тофізопаму;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, желатин, кислота стеаринова, магнію стеарат, тальк, крохмаль картопляний.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепінів.  Код АТС N05B A23.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування слабких психопатичних розладів, які супроводжуються напруженням, відчуттям тривоги, вегетативними порушеннями, зниженням активності та мотивації, апатією, втомлюваністю, пригніченим настроєм.

Симптоматичне лікування псевдоангінозного болю.

Синдром алкогольної абстиненції, для зменшення вегетативних симптомів і стану збудження пределірію  та делірію.

Зважаючи на відсутність міорелаксуючої дії, тофізопам також може застосовуватися при лікуванні зазначених вище розладів у хворих на міастенію gravis, міопатії та нейрогенні м’язові атрофії.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату або до інших бензодіазепінів, декомпенсована дихальна недостатність, синдром апное під час сну або кома в анамнезі, агресивно-імпульсивна психопатія, вагітність, період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих звичайна добова доза становить 1-2 таблетки 1 раз на добу, середня добова доза – 50-300 мг на добу. Якщо препарат добре переноситься та відсутні розлади засинання, немає необхідності в титруванні дози, пацієнт може застосовувати необхідну дозу на початку лікування.

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти при застосуванні Грандаксину рідкі та помірні, і зазвичай з’являються при призначенні вищих доз.

З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, метеоризм, блювання, сухість у роті; в окремих випадках: холестатична жовтяниця.

З боку центральної нервової системи:  головний біль,  напруження, порушення сну,    дратівливість, ажитація, занепокоєння; в окремих випадках: сплутаність свідомості, тофізопам може провокувати напади у хворих на епілепсію.

Шкірні реакції: екзантема, скарлатиноподібна екзантема, свербіж.

З боку скелетно-м’язової системи: напруження м’язів, біль у м’язах.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

 

Передозування.

Cимптоми передозування – блювання, сплутаність свідомості, кома, пригнічення дихання та епілептичні напади.

Лікування. Промивання шлунка може бути ефективним, проте не рекомендується викликати штучне блювання у зв’язку з пригніченням центральної нервової системи (ЦНС), призначення активованого вугілля і проносних засобів, у разі необхідності можна застосувати флумазеніл (Анексат), як антидот (Флумазеніл не рекомендується призначати у разі комбінованої інтоксикації трициклічними антидепресантами або при гіперчутливості до бензодіазепінів або флумазенілу, при захворюванні на епілепсію в анамнезі). Рекомендується проводити моніторинг життєвих показників організму і відповідне симптоматичне лікування. При пригніченні дихання проводиться штучна вентиляція. Не рекомендується застосовувати стимулятори ЦНС. Лікування артеріальної гіпотензії проводять за допомогою внутрішньовенного введення розчинів і переведенням пацієнта у положення Тренделенбурга. Якщо артеріальний тиск не нормалізується необхідно ввести допамін або норадреналін.

Тофізопам не видаляється з плазми крові за допомогою діалізу, форсований діурез не є ефективним.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тофізопам може проникати через плаценту. Не рекомендується застосовувати препарат у перший триместр вагітності. Якщо тофізопам призначається у II або III триместрі вагітності, слід ретельно оцінити  безпечність співвідношення ризик/користь від застосування препарату.

Тофізопам виділяється у грудне молоко, тому у період годування груддю не рекомендується застосовувати Грандаксин.

 

Діти. Через відсутність клінічного досвіду Грандаксин не слід застосовувати дітям.

 

Особливості застосування.

Слід з особливою обережністю застосовувати препарат при недекомпенсовоній хронічній недостатності або у пацієнтів з гострою респіраторною недостатністю в анамнезі.

Необхідна обережність при застосуванні препарату літнім пацієнтам, пацієнтам із затримкою психічного розвитку, пацієнтам із порушенням функції нирок або печінки, тому що може збільшитися частота появи побічних реакцій.

Не рекомендується застосовувати Грандаксин при хронічному психозі, фобії або нав’язливих станах. При лікуванні тофізопамом може збільшитися ризик суїцидальної або агресивної поведінки. Не рекомендується проводити монотерапію тофізопамом при депресії або депресії, яка пов’язана з відчуттям тривоги. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат пацієнтам з порушенням особистості (психопатії).

Необхідна обережність при застосуванні пацієнтам з органічними церебральними порушеннями (атеросклерозі).

Препарат може спровокувати у пацієнтів епілептичний напад.

Не рекомендується застосовувати Грандаксин пацієнтам із закритокутовою глаукомою.

Одна таблетка містить 92 мг лактози моногідрату, тому цю кількість необхідно враховувати при непереносимості лактази.

Рекомендується утримуватися від вживання алкогольних напоїв під час лікування препаратом.

У разі появи реакції гіперчутливості або порушень сну застосування препарату слід припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Незважаючи на те, що Грандаксин не викликає сонливості та не впливає на увагу, на початку лікування та протягом періоду, визначеного індивідуально, слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами.

Пізніше ступінь обмежень може бути переглянутий у кожному конкретному випадку.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з депресантами  центральної нервової системи (анальгетиками, засобами загальної анестезії, антидепресантами, Н1 -антигістамінними препаратами, снодійними, нейролептиками) може посилитися їх дія (наприклад, седативний ефект, пригнічення дихання).

Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби тощо) можуть збільшити  метаболізм тофізопаму і тим самим зменшити рівень у плазмі та терапевтичну ефективність останнього.

При одночасному застосуванні з протигрибковими засобами (кетоконазолом, інтраконазолом) може підвищитися рівень тофізопаму у плазмі крові та посилитися дія останнього.

При одночасному застосуванні з  іншими  антигіпертензивними  засобами (клонідином, блокаторами кальцієвих каналів) може посилитися ефект тофізопаму.

Тофізопам підвищує рівень дигоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні тофізопам може змінювати антикоагулянтну  дію варварину.

Дисульфірам, циметидин, омепразол, пероральні контрацептивні засоби пригнічують метаболізм тофізопаму.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тофізопам - короткодіючий анксіолітик з помірною дією, який має широкий терапевтичний індекс. У порівнянні з іншими бензодіазепінами тофізопам практично не чинить седативної, міорелаксуючої та протисудомної дії, а також не знижує моторну, когнітивну функції та пам’ять, окрім цього, має помірну психостимулюючу активність.

Завдяки своїм фармакологічним властивостям тофізопам має дуже низьку токсичність, завдяки чому побічні ефекти препарату є помірними.

Фармакокінетика. Після перорального прийому тофізопам швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через

1-1,5 години після прийому препарату. Близько 50 % циркулюючого тофізопаму зв’язується з білками плазми крові. Його метаболіти не мають фармакологічної активності. Майже 60 % призначеної дози виводиться з сечею і  40 % - з калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить 6-8 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або сірувато-білі круглі плоскі таблетки з фаскою, з рискою на одному боці та гравіюванням «GRANDAX» на іншому, без або практично без запаху.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або 6 блістерів  у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС.

Місцезнаходження. EGIS Pharmaceuticals PLC, 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, Hungary/ ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, 1106 м. Будапешт, вул. Керестурі, 30-38, Угорщина.