ОПТОКАЇН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Козмо С.п.А., Італія

Міжнародна непатентована назва: Mepivacaine

АТ код: N01BB03

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 30 мг/мл по 1,8 мл у картриджах № 50 (10х5)

Діючі речовини: 1 мл розчину містить мепівакаїну гідрохлориду 30 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Місцевоанестезуючі препарати

Показання: Місцева анестезія (у т.ч. інфільтраційна, провідникова) у стоматології.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3026/01/01

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОПТОКАЇН
(OPTOCAIN®)

 

Склад:

діючі речовини: мепівакаїн;

1 мл розчину містить мепівакаїну гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Мепівакаїн.

Код АТС N01B B03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцева анестезія (у т.ч. інфільтраційна, провідникова) у стоматології.

 

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Препарат протипоказаний пацієнтам зі злоякісною гіпертермією в анамнезі; хворим із серйозними порушеннями атріовентрикулярної провідності, які не підтримуються кардіостимулятором; медикаментозно неконтрольованою епілепсією, гострою декомпенсованою серцевою недостатністю, гострою переміжною порфірією, артеріальною гіпертензією та тяжкою артеріальною гіпотензією, пацієнтам з ішемічною хворобою серця та хворим на мігрень, гіпертиреоз, діабет, декомпенсовану гіпертрофію простати,  гостро кутову  глаукому,  нефропатію. Оптокаїн протипоказаний дітям віком до

5 років.

Не застосовувати при встановленій або припустимій вагітності, у період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Вводити дорослим 1-2 мл або більше,  залежно від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва. Розчин необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл/хв.

Для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше  90 хвилин, є 7 мг/кг мепівакаїну гідрохлориду, але доза не має перевищувати 550 мг.

Максимальная доза – 1000 мг мепівакаїну за 24 години.

У педіатричній практиці використовується з обережністю. Доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини:

 

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, які можуть виникати внаслідок застосування мепівакаїну, подібні до тих, які спостерігаються при застосуванні інших амідних знеболювальних засобів. Ці реакції зазвичай залежать від дози і можуть виникати при збільшенні концентрації препарату у плазмі крові, швидке всмоктування та випадкове внутрішньосудинне введення, або їх причинами можуть бути підвищена чутливість, ідіосинкразія чи ослаблений стан пацієнта.

Неврологічні розлади: пригнічення (сонливість, шум у вухах, запаморочення, порушення або втрата свідомості, судоми, конвульсії, погіршення та зупинка дихання, кома) та/або збудження (тривожність, нервозність, неспокій, тремтіння, ейфорія, логорея, дезорієнтація, мідріаз, тризми, тремор), головний біль, слабкість, порушення ковтання, металевий присмак у роті, порушення мовлення, гостроти зору, ністагм, диплопія, шум у вухах, позіхання, підвищення темперарури тіла при дуже високих дозах препарату, відчуття жару, холоду або оніміння.

Кардіальні розлади: зазвичай це пригнічення серцево-судинної системи, артеріальна гіпотензія (або інколи гіпертензія), колапс, серцево-судинна недостатність, що може призвести до зупинки серця. Також можуть спостерігатися: вентрикулярні екстрасистоли і вентрикулярна фібриляція, брадикардія, шлуночкова аритмія, тахікардія, порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричинити зупинку серця.

Ці ознаки та симптоми пригнічення серцево-судинної функції можуть зазвичай бути результатами вазовагальної реакції, особливо якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. Інколи вони можуть бути результатом прямої дії препарату. Нездатність розпізнати продромальні ознаки, такі як спітніння, запаморочення, відчуття слабкості, зміни пульсу можуть призвести до прогресуючої церебральної гіпоксії та судом або серйозних серцево-судинних розладів.

Алергічні реакції: підвищення температури тіла,  ураження шкіри, кропив'янка, набряки або анафілаксія, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

Як і у випадку застосування місцевих анестетиків, анафілактичні реакції на мепівакаїн виникають рідко. Вони можуть бути несподіваними та гострими та зазвичай не пов'язані з дозуванням.

Дихальні розлади: задишка, тахипное, брадипное, що може призвести до апное, бронходилятація, респіраторний дистрес-синдром.

Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання.

Інші: підвищення метаболізму, фотофобія, фарингеальний біль.

 

Передозування.

Критичні   ситуації,   які   виникають   унаслідок   застосування   місцевих знеболювальних засобів, зазвичай пов'язані з їх високими рівнями у плазмі крові, що виникають, зокрема, через випадкове внутрішньосудинне введення.

Проявами передозування є: збудження ЦНС, дзвін у вухах, тривога, неспокій, прискорене дихання (тахипное), металевий присмак у роті, тремор, дезорієнтація, мідріаз, підвищення температури тіла; при дуже високих дозах можливі тризм і судоми. У результаті збудження рухового та блювотного центрів виникає підвищене потовиділення, аритмія, артеріальна гіпертензія, розширення бронхів, тахипное, нудота та блювання. Згодом може виникнути сонливість, запаморочення, кома та параліч дихальної системи, а також такі серцево-судинні розлади: зниження артеріального тиску, порушення провідності серця, брадикардія, зупинка серця.

З боку шлунково-кишкового тракту можуть виникнути нудота, блювання.

Терапія:  симптоматична.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують при встановленій або припустимій вагітності, у період годування груддю.

 

Діти. Оптокаїн протипоказаний дітям віком до 5 років.

 

Особливості застосування.

ЛИШЕ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЧНІЙ ПРАКТИЦІ.

Перш ніж застосовувати цей препарат, обов'язково необхідно:

·                                       ретельно зібрати у пацієнта анамнез, особливо алергологічний, з’ясувати стан серцево-судинної системи пацієнта та визначити, які ліки він приймає у даний час;

·                                       при необхідності застосувати транквілізатор;

·                                       провести визначення індивідуальної чутливості до препарату;

·                                       необхідно, щоб інтервал між застосуванням максимальних доз Оптокаїну становив 24 години;

·                                       проводити ін'єкцію повільно, виконуючи часто аспірацію, щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції;

·                                       підтримувати словесний контакт з пацієнтом і контролювати його стан.

Ефективність і безпека мепівакаїну у стоматології залежить від дози та належної процедури введення, а також від своєчасних заходів безпеки.

У разі виникнення побічних реакцій під час введення треба одразу ж припинити застосування препарату та надати адекватну допомогу.

Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний складник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.

Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються головним чином у печінці та виводиться нирками, необхідно обережно застосовувати його пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок. У разі печінкової недостатності слід зменшити дозу мепівакаїну. Також слід використовувати менші дози у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу.

Існує ризик ненавмисної травми прикусу: різні прикушування (губи, щоки, слизової оболонки, язика), тому слід попередити пацієнта про те, що не можна щось жувати під час дії анестезії.

Уникати ін'єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність локальної анестезії). Необхідно приділяти підвищену увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR). Слід враховувати, що у пацієнтів які приймають інгібітори згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні локального анестетику може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі.

Оскільки мепівакаїн має кардіотоксичні властивості, Оптокаїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжким атеросклерозом, з порушенням атріовентрикулярної провідності та реполяризації. Призначення і дозування препарату слід підбирати так, щоб уникнути будь-якого ризику занадто високої концентрації у плазмі крові, яка може стати причиною тяжкої вентрикулярної аритмії.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Необхідно уникати випадкового внутрішньосудиного введення.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

У чутливих пацієнтів після ін’єкції мепівакаїну може виникнути тимчасове погіршення реакції, небажані реакції з боку нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»), наприклад під час дорожнього руху. Лікар повинен вирішувати у кожному окремому випадку індивідуально, чи здатний пацієнт керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Значні клінічні взаємодії можуть виникати з інгібіторами моноаміноксидази та трициклічними антидепресантами (можливе значне підвищення артеріального тиску) або з фенотіазинами.

Оптокаїн слід дуже обережно застосовувати пацієнтам з алергією в анамнезі або підвищеною чутливістю до ліків. Пацієнти з алергією на метилпарабен чи похідні пара-амінобензойної кислоти (новокаїн, тетракаїн, бензокаїн тощо) не показали перехресної чутливості до агентів амідного типу, таких як мепівакаїн. Бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, протиаритмічні ліки (прокаїнамід, мексилитин, дизопірамід, хінідин, аміодарон), серцеві глікозиди підсилюють пригнічувальну дію Оптокаїну на провідність та скоротність міокарда. У пацієнтів, які приймають протиаритмічні препарати, спостерігалося посилення проявів їх дії після введення мепівакаїну. У разі  одночасного застосування априндіну та мепівакаїну можливе посилення побічних реакцій, оскільки априндін має схожу хімічну структуру. Під час лікування антикоагулянтами та антиагрегантами зростає ризик виникнення кровотечі, зокрема у результаті проколу судини. Описуються токсичний синергізм для центральних анальгетиків, хлороформу, ефіру та тіопенталу. Якщо для зменшення страху пацієнтові застосовують седативні та транквілізуючі засоби, необхідно зменшити дозу анестетика, оскільки ці лікарські засоби є депресантами центральної нервової системи, що у поєднанні може призвести до значного її пригнічення.

Не призначати препарат на тлі лікування неселективними бета-адреноблокаторами, інгібіторами МАО, трициклічними та іншими антидепресантами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Деякі засоби для інгаляційного наркозу (наприклад, галотан) можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, сприяючи розвитку аритмії.

Препарат з обережністю застосовувати з протиепілептичними засобами, гормонами щитовидної залози.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активна речовина мепівакаїн є амідним місцевим знеболювальним
засобом. Механізм дії пов'язаний зі стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих
каналів. Анестезуюча дія швидка. Тривалість анестезії становить 45-90 хвилин. Знеболювання настає через 2-3 хвилини. Тривалість знеболювання залежить від місця ін'єкції, концентрації та наявності або відсутності судинозвужувального агента та індивідуальних особливостей пацієнта.

Фармакокінетика. Стійкий до дії ектераз плазми крові. Швидко метаболізується у печінці, основні шляхи метаболізму – гідроксилюювання та N-диметилювання. Понад     50 % дози у вигляді метаболітів екскретується з жовчю, далі реабсорбується у кишечнику (у фекаліях міститься невелика частка) та виводиться із сечею через 30 хвилин, у тому числі у незміненому вигляді (5-10 %). Кумулюється при порушеннях функцій печінки (цироз, гепатит). Зв'язування з білками плазми крові становить 75-80 %, період напіввиведення препарату – 115 хвилин. Проникає крізь плаценту.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Несумісність.

Препарат несумісний з  амфотерицином, метогекситоном натрію,  сульфадіазином натрію, мефентермін гідрохлоридом, лугами, важкими металами, окислювачами, таніном, впливом повітря і світла.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 1,8 мл у картриджі; по 10 картриджів у контурній чарунковій упаковці;
по 5 контурних чарункових упаковок у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Козмо С.п.А., Італія.

Cosmo S.p.A., Italy.

 

Місцезнаходження.

Віа Крістофоро Коломбо, 1, 20020, Лайінате (Мілан), Італія.