Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ей. Бі. Сі. Фармасьютіци АТ, Італія

Міжнародна непатентована назва: Terazosin

АТ код: G04CA03

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 14 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить теразозину - 5.0 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, барвник Е 132.

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання:  Затримка сечовипускання, зумовлена доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
 Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2975/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

альфатер®

(alfater®)

 

Склад:

діюча речовина: теразозин;

1 таблетка містить теразозину гідрохлориду дигідрату еквівалентно 2 мг або 5 мг теразозину;

допоміжні речовини:

таблетки 2 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;

таблетки 5 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, барвник
Е 132.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються у разі доброякісної гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів.  Теразозин.

Код АТС G04C A03.

Клінічні характеристики.

Показання.

-        Затримка сечовипускання, зумовлена доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

-        Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії).

Протипоказання.

-          Вагітність.

-          Годування груддю.

-          Дитячий вік.

-          Непритомність із сечовипусканням в анамнезі.

-          Гіперчутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати незалежно від прийому їжі, не розжовуючи. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Початкова доза препарату становить 1 мг. Підтримуюча доза становить 5-10 мг та призначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 20 мг. Терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 2 тижні від початку лікування. Для досягнення стійкого ефекту курс лікування підтримуючою дозою має становити 4 тижні.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендується індивідуальний підбір добової дози для кожного хворого. Початкова добова доза становить 1 мг та призначається на ніч. Збільшення добової дози треба проводити поступово – подвоювати її 1 раз на тиждень до досягнення підтримуючої дози, враховуючи клінічний ефект препарату. Зазвичай підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії становить 1-5 мг та призначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 20 мг.

Побічні реакції.

На початку лікування можливий розвиток «ефекту першої дози» – ортостатичної гіпотензії, до непритомності.

ЦНС та периферична нервова система: запаморочення, головний біль, астенія, непритомність, парестезії.

Психічні розлади: втомлюваність, сонливість, нервозність, депресія.

З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів, імпотенція, дизурія, зниження лібідо.

З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, біль у грудній клітці, тахікардія, серцебиття, постуральна гіпотензія.

З боку скелетно-м’язової системи: артралгія, міалгія.

З боку дихальної системи: кашель, бронхіт, задишка, синусит, закладеність носа.

З боку травної системи: нудота.

Органи зору: амбліопія.

Система крові: явища гемодилюції, зниження рівнів гемоглобіну, гіпоальбумінемія та гіпопротеїнемія.

Загальні: алергічні реакції, збільшення маси тіла, біль у спині, біль у кінцівках.

Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися: ортостатичний колапс, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу та тяжка ниркова недостатність. Лікування: проводиться симптоматична терапія. Хворого необхідно покласти, ноги підняти догори. При необхідності – збільшити об’єм циркулюючої крові та застосувати вазопресорні препарати. Через високий ступінь зв'язування теразозину з білками плазми крові гемодіаліз неефективний. При артеріальній гіпотензії необхідно у першу чергу поповнити втрату рідини та солей. При відсутності бажаного ефекту призначають катехоламіни внутрішньовенно або ангіотензин II. Потрібен контроль рівня електролітів і сироваткового креатиніну.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний для застосування дітям.

Особливості застосування. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі. Після першого прийому теразозину або на початку лікування може розвинутись «ефект першої дози», який виявляється вираженим зниженням артеріального тиску та часто ортостатичною гіпотензією (запаморочення, порушення координації рухів, непритомність). Зменшення об’єму рідини в організмі та обмежене споживання солі підвищують ризик розвитку постуральної гіпотензії. Для запобігання розвитку «ефекту першої дози» лікування завжди потрібно розпочинати з добової дози 1 мг та приймати препарат перед сном на ніч. Необхідно пам’ятати, що такі явища можуть виникати і під час поновлення лікування теразозином після його перерви на кілька днів. У таких випадках поновлювати лікування необхідно з дози 1 мг.

Теразозин слід з обережністю призначати людям, в анамнезі яких є показання на схильність до ортостатичної гіпотензії, а також хворим на ішемічну хворобу серця або з іншими хворобами серця, з порушеннями мозкового кровообігу, хворим на гіпертензивну ретинопатію
III-IV ступеня, інсулінозалежний діабет, з печінковою та/або нирковою недостатністю.

Хворим із нирковою недостатністю та пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Перед початком лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити діагноз «рак передміхурової залози».

При застосуванні теразозину хворим із доброякісною гіперплазією передміхурової залози необхідно контролювати рівень артеріального тиску на початку лікування та щоразу при зміні дози препарату протягом лікування. Ефективність препарату при доброякісній гіперплазії передміхурової залози доцільно оцінювати після 4 тижнів лікування підтримуючими дозами.

З обережністю слід призначати препарат при феохромоцитомі та при необхідності хірургічного втручання. Оскільки препарат містить лактозу, це слід враховувати при недостатності лактази, галактоземії або синдромі порушення всмоктування глюкози/лактози. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливість розвитку запаморочення, непритомності або ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування теразозином. У зв'язку з цим їм слід уникати керування автотранспортом або виконання небезпечних операцій протягом 12 годин після прийому першої дози, після підвищення дози, а також після поновлення лікування після перерви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Препарат необхідно з обережністю комбінувати з іншими гіпотензивними засобами  групи сечогінних, антагоністів іонів кальцію, адреноблокаторів та інгібіторів АПФ (можливе підсилення антигіпертензивного ефекту). Рекомендується знижувати дозу теразозину при додатковому включенні у схему лікування діуретиків або інших гіпотензивних препаратів, а додатковий препарат доцільно застосовувати у найнижчих дозах. Коли Альфатер® є додатковим препаратом, його початкова добова доза не має перевищувати 1 мг. Адреноміметики послаблюють гіпотензивний ефект Альфатеру®. Гіпотензивний ефект препарату може посилювати етанол.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Теразозин вибірково блокує периферичні постсинаптичні
α1-адренорецептори. Блокада цих рецепторів викликає розширення резистивних (артеріальних) судин, зниження загального периферичного опору, артеріального тиску та постнавантаження на серце. Тонус венозних судин також знижується, що призводить до зменшення венозного повернення та перевантаження на серце. Тривале лікування теразозином зазвичай не супроводжується рефлекторною тахікардією; на серцевий викид, перфузію нирок і швидкість клубочкової фільтрації теразозин впливає мало. Препарат сприяє нормалізації ліпідного обміну: знижує рівень загального холестерину, тригліцеридів, ЛПНЩ і ЛПДНЩ, підвищує рівень ЛПВЩ. При систематичному застосуванні препарату спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.

Блокуючи постсинаптичні α1-адренорецептори гладких м’язів трикутника та шийки сечового міхура, проксимальної частини уретри та простати, теразозин зменшує опір току сечі та нормалізує сечовипускання у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози. На розмір простати препарат не впливає.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо препарат швидко та у повному обсязі всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність становить 80-100 %. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1 годину. Виражений терапевтичний ефект розвивається через 3 години після прийому препарату. Після прийому разової дози препарату гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Теразозин зв’язується з білками плазми крові на 90-94 %. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить 12 годин. Із сечею виводиться близько 10 % препарату в незміненому вигляді та до 30 % – у вигляді неактивних метаболітів; 55-60 % препарату виводиться з жовчю через шлунково-кишковий тракт у незміненому вигляді та у вигляді неактивних метаболітів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:Альфатер® таблетки по 2 мг – білі продовгасті двоопуклі таблетки з рискою з одного боку; Альфатер® таблетки по 5 мг – блакитні продовгасті двоопуклі таблетки з рискою з одного боку, можливі білі вкраплення.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у місцях, недоступних для дітей, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 14 таблеток у блістері з ПВХ та фольги; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. «Ей. Бі. Сі. Фармасьютіци АТ», Італія.

Місцезнаходження. Проспект Вітторіо Емануеле ІІ, 72, 10121, Турін, Італія.