АМПІЦИЛІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Ampicillin

АТ код: J01CA01

Форма випуску: Порошок для розчину для ін'єкцій по 0,5 г у флаконах № 1, № 10

Діючі речовини: 1 флакон містить: ампіциліну натрієвої солі стерильної у перерахуванні на ампіцилін 0,5 г.

Допоміжні речовини: Відсутні.

Фармакотерапевтична група: Препарати групи пеніциліну

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит); інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів); менінгіти; гастроентерити, спричинені шигелами або сальмонелами, черевний тиф і паратиф; бактерійний ендокардит; інфекції сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит); септицемія; інфекції шкіри та м’яких тканин.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2950/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АМПІЦИЛІН

(AMPICILLIN)

 

Склад:

діюча речовина: аmpicillin;

1 флакон містить ампіциліну натрієвої солі стерильної у перерахуванні на ампіцилін 0,5 г або 1,0 г.

 

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін`єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції біліарної системи  (холангіт, холецистит); інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів); менінгіти; гастроентерити, спричинені шигелами або сальмонелами, черевний тиф і паратиф; бактерійний ендокардит; інфекції сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит); септицемія; інфекції шкіри та м’яких тканин.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до ампіциліну та до інших β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів); тяжкі порушення функції печінки та нирок; інфекційний мононуклеоз; лейкемія; ВІЛ-інфекції; захворювання шлунково-кишкового тракту/коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків; період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням слід зробити шкірну пробу на переносимість. Препарат застосовують за призначенням лікаря. Ампіцилін вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Тривалість лікування Ампіциліном визначається індивідуально (7-14 днів і більше) залежно від перебігу захворювання, віку пацієнта, ефективності терапії та стану функції нирок. Після зникнення клінічних ознак захворювання Ампіцилін необхідно застосовувати ще 2-3 дні.

Рекомендована разова стандартна доза для дорослих та дітей старше 14 років становить 0,25-0,5 г кожні 4-6 годин. Режим дозування встановлює лікар. При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 10 г і більше. Новонародженим препарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг, дітям інших вікових груп – 50 мг/кг. При тяжкому перебігу інфекції зазначені дози можуть бути подвоєні. Добову дозу вводять у 4-6 прийомів з інтервалом між прийомами 4-6 годин.

Внутрішньовенне введення. Розчин для внутрішньовенного струминного введення готують ex tempore, разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють у 5-10 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом                  3-5 хвилин. При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно краплинно.

Дорослим для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють у невеликому об`ємі води для ін'єкцій (відповідно у 7,5-15 мл), потім одержаний розчин антибіотика додають до 125-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель за хвилину.

При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10 % розчин глюкози        (30-50 мл залежно від віку). Розчини вводять одразу після приготування. Добову дозу розподіляють на 3-4 введення. Тривалість лікування становить 5-7 днів з подальшим (при необхідності) переходом на внутрішньом’язове введення.

Внутрішньом’язове введення. Розчин для внутрішньом’язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл (0,5 г) або 4 мл (1 г) стерильної води для ін’єкцій.

Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) необхідна корекція режиму дозування: необхідно зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між введенням.

 

Побічні реакції.

Алергічні реакції: висипи, свербіж, гіперемія, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, рідко – пропасниця, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, дуже рідко – набряк Квінке, анафілактичний шок.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт. У процесі лікування або протягом кількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує вірогідність розвитку псевдомембранозного коліту.

З боку печінки і гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку центральної та периферичної нервової системи: при застосуванні великих доз у хворих із нирковою недостатністю – запаморочення, головний біль, тремор, судоми, нейропатія.

Місцеві реакції: набряк, свербіж, гіперемія у місці введення.

Лабораторні показники: помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів та реакції Кумбса.

Інші: оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз. При застосуванні Ампіциліну хворим з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

 

Передозування. При передозуванні можливий токсичний вплив на центральну нервову систему  (запаморочення, головний біль), диспептичні явища (нудота, блювання, рідкі випорожнення), алергічні реакції у вигляді шкірного висипу. У випадку виникнення симптомів передозування  препарат слід негайно відмінити і при необхідності провести симптоматичне лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу, гемодіаліз. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізуючі засоби.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Тератогенний ефект Ампіциліну не виявлений. Проте застосування Ампіциліну у період вагітності можливо тільки у тому випадку, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

Ампіцилін проникає у грудне молоко в низьких концентраціях. Під час лікування препаратом  слід припинити годування груддю.

 

Діти. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату дітям, особливо якщо в анамнезі матері є посилання на підвищену чутливість до β-лактамних антибіотиків.

 

Особливості застосування. Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта гіперчутливості до Ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків.

У процесі лікування потрібен систематичний контроль функції нирок, печінки і картини периферичної крові. При бронхіальній астмі, сінній пропасниці та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибілізуючими засобами.

При застосуванні високих доз у хворих із нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

Тривале або повторне застосування може призвести до швидкого зростання резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»), тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ампіцилін збільшує ефект антикоагулянтів, антибіотиків аміноглікозидного ряду, знижує ефект пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні Ампіциліну з пероральними естрогенвмісними препаратами відзначається зниження їх ефективності за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогену.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампіциліну, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії.

Вірогідність появи шкірного висипу підвищує алопуринол.

Високі дози Ампіциліну знижують рівень атенололу у плазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку приймати атенолол, а після нього – Ампіцилін.

Ампіцилін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, підсилює всмоктування дигоксину.

При взаємодії ампіциліну з макролідами, паромоміцином, тетрациклінами, хлорамфеніколом знижується ефект обох препаратів. Ампіцилін може знижувати ефект натрію бензоату.

При одночасному застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів підвищується імовірність виникнення анафілактичних реакцій.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ампіцилін має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., за винятком штамів, які продукують пеніциліназу; Streptococcus spp., у тому числі S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., більшість ентерококів) і грамнегативних (Еsсhеrісhіа coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, деякі штами Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) мікроорганізмів.

Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніциліназоутворюючі штами бактерій. Препарат інгібує полімеразу пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв’язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, що діляться. Дефекти оболонки, що виникають, знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі (лізису).

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні циркулює у високих концентраціях у крові. Максимальна концентрація в крові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні та через 0,5-1 годину – після внутрішньом’язового. При внутрішньом’язовому введенні 0,5-1,0 г ампіциліну з інтервалом між введеннями 4-6 годин у крові підтримується терапевтична концентрація.

Добре проникає у тканини та рідини організму, виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідині. У жовчі може виявлятися в концентраціях у 4-100 разів вище, ніж у крові. Відносно невелика частина (10-30 %) зв’язується з білками плазми. Крізь гематоенцефалічний бар`єр не проникає. Майже не піддається біотрансформації. Виділяється в основному нирками, частково – з жовчею, у жінок, які годують груддю, екскретується у молоко. Протягом 12 годин із сечею екскретується 45-70 % введеної дози. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату у крові та уповільнюється його виведення. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв рівень антибіотика у крові може бути в 10 разів вищим, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення подовжується від         1-2 годин у нормі до 10-12 годин. Ампіцилін при повторному введенні не кумулює, що дає можливість застосовувати його у великих дозах і тривало.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору, гігроскопічний.

 

Несумісність. Ампіцилін неприпустимо змішувати в одній ємності з іншими медикаментозними засобами. Препарат фармацевтично несумісний з тетрацикліном, хлорамфеніколом (левоміцетином), амфотерицином, кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином, метронідазолом, поліміксином В, ацетилцистеїном, хлорпромазином, гідралазином, допаміном, гепарином, метоклопрамідом.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 0,5 г або 1 г у флаконах, по 10 флаконів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ «Київмедпрепарат».