Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПРОМЕД ЕКСПОРТС Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Timolol

АТ код: S01ED01

Форма випуску: Краплі очні 0,5 % по 5 мл у флаконах-крапельницях

Діючі речовини: 1 мл розчину містить тимололу малеату, еквівалентного тимололу 5 мг

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат дигідрат, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Призначають дорослим при таких захворюваннях:
• відкритокутова глаукома;
• афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми;
• як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій
глаукомі (у комбінації з міотиками).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2910/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОКУМЕД

(ОСUМЕD)

Склад:

діюча речовина: тимолол;

1 мл розчину містить тимололу малеату, еквівалентного тимололу 2,5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат дигідрат, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів. Код АТС S01Е D01.

Клінічні характеристики.

Показання. Призначають дорослим при таких захворюваннях:

•         відкритокутова глаукома;

•         афакічна глаукома та інші види вторинної глаукоми;

•         як додатковий засіб для зниження внутрішньоочного тиску при закритокутовій
глаукомі (у комбінації з міотиками);

 

Протипоказання.

•         Підвищена чутливість до тимололу або до інших компонентів препарату;

•         бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів, у тому числі хронічний бронхіт та емфізема легень;

•         синусова брадикардія (50 ударів за хвилину або менше);

•         атріовентрикулярна блокада II або III ступеня;

•         виражена серцева недостатність;

•         кардіогенний шок;

•         алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями;

•         тяжкий атрофічний риніт;

•         дистрофія рогівки;

•         вагітність ( І триместр)  та годування груддю;  

•         тиреотоксикоз;

•         цукровий діабет.

Спосіб застосування та дози. Початкова терапія проводиться закапуванням  по 1 краплі 0,25 % або 0,5 %  розчину препарату у хворе око 2 рази на добу. При закапуванні слід відтягнути нижню повіку. Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється адекватно, можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних засобів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази.  Після нормалізації внутрішньоочного тиску дозу препарату знижують  до  1 краплі препарату 1 раз на добу. Зазвичай  курс лікування  препаратом тривалий. Питання про перерву або зміну дозування вирішує лікар індивідуально.

Підготовка флакона до застосування. Перед першим застосуванням слід сильно повернути ковпачок праворуч. Скарифікатор, що міститься у ковпачку, зробить отвір у флаконі. Флакон готовий до використання. Необхідно щільно закривати  флакон після кожного використання. Не слід торкатися кінчика крапельниці руками, а також не допускати контакту її з будь-якими іншими поверхнями. Очні краплі слід застосовувати при максимальному  дотриманні правил гігієни.

 

Побічні реакції.

Місцеві реакції (офтальмологічні порушення).

Дискомфорт в оці, слабкий або помірний біль, печіння та свербіж в очах, сухість, почервоніння, гіпотонія, зниження чутливості рогівки ока, помірна кератопатія, поверхневий плямистий кератит, погіршення чіткості зображення, відчуття стороннього тіла, посилення світлочутливості ока, ерозія рогівки, кон’юнктивіт, алергічний кон’юнктивіт та блефарокон’юнктивіт, кон’юнктивальна метаплазія, гіперемія кон'юнктиви, дискові геморагії, нечіткість зору, очний пемфігоїд, відшаровування судинної оболонки, контактний дерматит повік, крововилив у сітківку ока, кератит, блефароптоз, порушення зору ( у тому числі  рефракції), диплопія, птоз.

Системні реакції.

Алергічні реакції: підвищена чутливість, анафілактичний шок.

3 боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, брадикардія, значне зниження  частоти пульсу, аритмія, артеріальна гіпотензія, застійна серцева недостатність,  інфаркт міокарда, стенокардія, артеріальна гіпертензія, порушення серцевої діяльності, церебральний інфаркт (перехідні порушення мозкового кровообігу), синкопе, серцебиття, біль у грудях, асистолія, брадиаритмія, атріовентрикулярна або синоартеріальна блокада, брадіаритмія, колапс, зупинка серця, інсульт, ішемія судин головного мозку.

З боку дихальної системи: задишка, астматичні напади, порушення/зупинка дихання, респіраторний дистрес–синдром (дихальна недостатність), апное,  бронхоспазм, легенева недостатність, зниження життєвого об’єму легень, сильний кашель, посилення бронхореї, ціаноз, інтерстиціальна пневмопатія, диспное, закладеність носа.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, розлад чутливості, відчуття страху, галюцинації, нервово-м’язові розлади, астенія, депресія ( у тому числі меланхолічна), стомлюваність, зниження статевого потягу, психоз, сонливість, погане самопочуття, психічні розлади, жахливі сновидіння, недостатність мозкового кровообігу (у тому числі напади, цереброваскулярні розлади, різке зниження артеріального тиску), апатія, посилення об’єктивної та суб’єктивної симптоматики міастенії gravis, парестезія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, абдомінальний біль, диспепсія.

З боку ендокринної системи/обміну речовин: значне зниження ліпопротеїнів високої густини (ЛВГ) чи/або співвідношення холестерол/ ЛВГ, маскування симптоматики гіпоглікемії у хворих на інсулін-залежний цукровий діабет, збільшення ваги, тяжка гіперглікемія.

З боку шкіри та слизових оболонок: кропив’янка, екзема, генералізовані та локалізовані висипи, гіпопігментація, облисіння, погіршення стану нігтів, стоматит, псоріаз, червоний плоский лишай, алергічний контактний дерматит, еритродерміт, синдром Лайєлла.

Нижче наведені побічні реакції, про які надходили повідомлення, але причинний взаємозв'язок із застосуванням тимололу  не був встановлений.

Порушення загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення. Втомлюваність.

Порушення з боку серцево-судинної системи. Артеріальна гіпертензія, набряк легень, стенокардія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Диспепсія, анорексія, сухість у роті.

Порушення з боку нервової системи/порушення психіки. Порушення поведінки, включаючи збентеження, галюцинації, тривогу, дезорієнтацію, збудження, сонливість та інші психічні розлади.

Офтальмологічні порушення. Цистоїдний макулярний набряк рогівки.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Ретроперитонеальний фіброз, імпотенція.

Наступні побічні реакції були зафіксовані у клінічній практиці при пероральному застосуванні тимололу малеату і можуть виникати при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.

Порушення загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення. Біль у кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, втрата ваги.

Порушення з боку серцево-судинної системи. Набряк, посилення артеріальної недостатності, хвороба Рейно, вазодилатація.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Біль у ділянці шлунка або кишечнику, гепатомегалія, блювання.

Порушення з боку кров 'яної та лімфатичної систем. Проста пурпура.

Ендокринні порушення. Гіперглікемія, гіпоглікемія.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Свербіж, подразнення шкіри, підвищена пігментація шкіри, потіння, відчуття холоду у кінцівках.

Порушення з боку м’язово-скелетної системи та сполучних тканин. Артралгія, кульгання.

Порушення з боку нервової системи/порушення психіки. Запаморочення, слабкість, зниження статевого потягу, нічні кошмари, безсоння, погіршення концентрації уваги.

Порушення з боку дихальних шляхів, торакальні та медіастинальні порушення. Хрипи, бронхіальна обструкція.

Порушення з боку органів слуху. Шум у вухах.

Офтальмологічні порушення. Сухість очей.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Утруднене сечовипускання.

Можливі побічні реакції.

Наступні побічні реакції були зафіксовані при застосуванні інших бета-блокаторів і можуть виникнути при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Мезентеріальний артеріальний тромбоз, ішемічний коліт.

Порушення з боку кров’яної та лімфатичної систем. Агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура.

Порушення з боку нервової системи. Реверсійна депресія,  що  прогресує  у  кататонію;  гострий  реверсійний  синдром, що характеризується дезорієнтацією у часі та просторі, короткострокова втрата пам’яті, емоційна лабільність, незначна сплутаність свідомості та зниження показників нейропсихометрії.

Порушення з боку імунної системи. Еритематозні висипи, пропасниця, що супроводжується болем та запаленням горла, ларингоспазм з дихальною недостатністю.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Хвороба Пейроні. Надходили повідомлення про виникнення синдрому, що включає у себе псоріазоподібні висипання на шкірі, сухий кон’юнктивіт, отит та склерозуючий серозит, що пов'язані із застосуванням блокаторів    бета-адренорецепторів, практололу.    Про виникнення цього

синдрому  при застосуванні тимололу малеату не повідомлялося.

 

Передозування.

Симптоми: можливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для β-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання.

Ознаки передозування при випадковому застосуванні препарату внутрішньо (залежно від кількості): порушення серцевого ритму, задишка, синюшність нігтів, запаморочення, слабкість, напади, нудота, блювання, діарея.

Лікування. У разі місцевого передозування - терміново промити очі водою або фізіологічним розчином. При випадковому застосуванні препарату внутрішньо - симптоматична терапія:

-    припинити застосування препарату;

-         у випадку артеріальної гіпотензії застосовують симпатоміметики (допамін, добутамін, норадреналін). При відсутності терапевтичного ефекту є повідомлення про застосування глюкагону;

-         у  випадку проковтування застосовують промивання шлунка. Діаліз неефективний.

-      у випадку симптоматичної брадикардії застосовують атропіну сульфату 0,25 % розчин, 2 мл внутрішньовенно. У випадку відсутності терапевтичного ефекту, з обережністю застосовують  ізопрепанілу гідрохлорид, а при необхідності – можливе застосування водія серцевого ритму;

-         у випадку гострої серцевої недостатності невідкладно проводиться стандартна терапія  дигіталісом, сечогінними засобами та киснем. У деяких випадках показане зстосування глюкагону;

-         у разі атріовентрикулярної блокади (ІІ-ІІІ ступеня) – ізопреналіну гідрохлорид, а при відсутності терапевтичного ефекту – застосовують водій серцевого ритму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат можна застосовувати у період вагітності  не раніше ІІ триместру, виключно  у невідкладних випадках за умови, що очікувана користь для жінки перевищує можливий ризик для плода.

Препарат може проникати у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату у цей період годування груддю необхідно припинити.

Діти. Ефективність та безпека застосування препарату дітям не встановлені.

 

Особливості застосування. Тимолол не спричиняє та не впливає на мідріаз при застосуванні у якості монотерапії. Необхідно регулярно   вимірювати внутрішньоочний тиск та   проводити дослідження рогівки.

При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після того, як зникнуть ефекти міотичних засобів, що застосовувались раніше.

У випадку оперативного втручання, що відбудеться із застосуванням загальної анестезії, необхідно відмінити препарат не менше ніж за  48 годин.

Слід з обережністю  проводити відміну препарату у людей, щодо яких є підозра у порушенні роботи щитовидної залози (наприклад, гіпертиреоїдизм, тиреотоксикоз)  для зменшення ризику посилення проявів  таких порушень. Слід контролювати рівень глюкози у крові (особливо при цукровому діабеті). Слід контролювати сльозовиділення та стан рогової оболонки кожні 6 місяців.

Бета-блокатори, що застосовуються місцево, можуть системно абсорбуватися. Таким чином, при місцевому застосуванні препарату можуть виникати такі ж побічні реакції, як і при системному застосуванні блокаторів бета-адренергічних рецепторів. Повідомлялося про серйозні реакції з боку дихальної та серцево-судинної систем, у тому числі і про летальні випадки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів із астмою та, у поодиноких випадках, у зв'язку із серцевою недостатністю після застосування тимололу малеату.

Для зменшення ризику системної дії, після застосування препарату закрити повіки та притиснути пальцем носослізний канал на 2 хвилини.

Якщо пацієнти приймають бета-блокатори перорально і тимолол, краплі очні, слід враховувати можливий додатковий вплив на внутрішньоочний тиск або виникнення системних ефектів бета-блокаторів.

Не слід застосовувати два місцевих офтальмологічних блокатори бета-адренорецепторів одночасно.

Через можливий вплив блокаторів бета-адренорецепторів на артеріальний тиск та пульс ці засоби слід з обережністю застосовувати для пацієнтів, які страждають на недостатність мозкового кровообігу. Якщо після початку терапії із застосуванням тимололу розвиваються ознаки або симптоми зниження мозкового кровообігу, слід застосувати альтернативний вид терапії.

Є повідомлення, що блокатори бета-адренорецепторів викликають слабкість м'язів, це пов'язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість); тимолол викликає слабкість м'язів у деяких пацієнтів з міастенією gravis або з симптомами міастенії.

Головною проблемою лікування у пацієнтів із закритокутовою глаукомою є необхідність відкриття кута. Для цього потрібно звузити зіницю за допомогою міотичних засобів. Тимолол  практично не впливає на зіницю. Якщо тимолол застосовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, він повинен застосовуватись разом із міотиком. Як   і   при  застосуванні   інших   протиглаукомних   препаратів,  у  деяких   пацієнтів спостерігалося зниження чутливості до препарату після довготривалої терапії. Однак не було відзначено будь-якої значущої різниці у середніх показниках інтраокулярного тиску після початкової стабілізації.

Перед загальною анестезією слід поступово припинити застосування блокаторів бета-адренорецепторів, оскільки вони знижують здатність серця реагувати на стимуляцію рецепторів симпатичної системи бета-адренорецепторами.

Окумед не слід застосовувати під час носіння контактних лінз, оскільки консервант бензалконію хлорид може абсорбуватися м'якими контактними лінзами, знебарвлювати їх або спричиняти подразнення очей. Пацієнтів слід попередити, що необхідно зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату і зачекати 15 хвилин перед тим, як знову одягнути контактні лінзи.

Якщо додатково застосовуються інші очні засоби, необхідно зачекати 15 хвилин між їх застосуванням.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат знижує чіткість зору і впливає на швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або  роботи з іншими механізмами на час лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне застосування препарату з очними краплями, що містять адреналін, може викликати розширення зіниці.

Специфічна дія препарату - зниження внутрішньоочного тиску підсилюється при

одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін та пілокарпін, закапувати в очі два β-адреноблокатори не слід.

Зниження артеріального тиску та сповільнення серцевого ритму можуть потенціюватися при сумісному застосуванні  препарату з антагоністами кальцію, резерпіном та β-адреноблокаторами; з серцевими глікозидами - брадикардія, AV- блокада. Одночасне застосування з інсуліном або пероральними протидіабетичними засобами може призвести до гіпоглікемії. Тимолол підсилює дію міорелаксантів, тому слід відмінити препарат за 48 годин до запланованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Ці дані можуть стосуватися лікарських засобів, які були застосовані незадовго до цього.

Хінідин. Одночасне застосування з  тимололом підсилює бета-блокаторну дію препарату (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень) за рахунок  зниження активності ферменів P-450, CYP2D6, що відповідають за метаболізм тимололу.

Клонідин. У випадку  одночасного застосування, відміну клонідину проводять поступово і тільки  через кілька діб  після припинення  застосування тимололу. Повторне призначення  тимололу можливе лише через кілька діб після припинення дії клонідину.

Нікардипін, дилтіазем. При одночасному застосуванні перорально нікардипіну, дилтіазему не спостерігалося посилення падіння внутрішньоочного тиску.

Циметидин. Одночасне застосування спричиняє посилення дії  тимололу.

Епінефрин. Одночасне застосування з тимололом може спричинити розвиток мідріазу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тимолол є неселективним блокатором β1- та  β2-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності.

При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, який здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон’юнктивальний мішок. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 години та зберігається впродовж 24 годин.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні тимололу малеату він швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водянистій  волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години. У незначній кількості проникає у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизову оболонку носа та носослізний тракту. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками. Зниження  внутрішньоочного тиску зберігається протягом 24 годин після застосування одноразової дози. У новонароджених та дітей до 3 років концентрація активної речовини істотно перевищує його Стах у плазмі крові дорослих.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості.  

Прозорий, безбарвний розчин.

 

Термін придатності. 3 роки.

Краплі використати протягом 45 днів після розкриття флакона.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла,  недоступному для дітей місці. Не заморожувати!

 

Упаковка. По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці з ковпачком- скарифікатором; №1 у  пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПРОМЕД ЕКСПОРТС Пвт. Лтд., Індія.

PROMED EXPORTS Pvt. Ltd., India.

 

Місцезнаходження.

Вілл – Кхера Ніхла, Техсіл – Налагарх, Діст – Солан, Хімачал Прадеш, 174 101.

Vill - Khera Nihla, Tehsil - Nalagarh, Dist - Solan, Himachal Pradesh, 174 101.

Заявник.

ПРОМЕД ЕКСПОРТС Пвт. Лтд., Індія.

PROMED EXPORTS Pvt. Ltd., India.

 

Місцезнаходження.

212, Аширвад Комерціал Комплекс, Д-1, Грін Парк, Нью Делі, 110016, Індія.

212, Ashirwad Commercial Complex, D-1, Green Park, New Dehli, 110016, India.