АМЛОДИПІН-ФІТОФАРМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Фітофарм", м. Артемівськ, Донецька обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату (у перерахуванні на амлодипін 5 мг) – 7, 45 мг

Допоміжні речовини: магнію карбонат важкий, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон, тальк

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Артеріальна гіпертензія, стабільна та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2,5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2802/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

амлодипін-ФІТОФАРМ

(AMLODIPINE-PHYTOPHARM)

 

Склад:

діюча речовина: аmlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилату (у перерахуванні на амлодипін 5 мг) – 7, 45 мг;

допоміжні речовини: магнію карбонат важкий, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон, тальк.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину.  Амлодипін. Код АТС СО8С А01.

Клінічні характеристики.

Показання.                                                                                                                                            Артеріальна гіпертензія, стабільна та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).                                                                                                      

 

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дигідропіридинів або до амлодипіну чи будь-якого іншого компонента препарату. Кардіогенний шок. Тяжка артеріальна гіпотензія. Клінічно виражений стеноз аорти. Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала). Вагітність та годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

 

 

Спосіб застосування та дози.

При артеріальній гіпертензії та стенокардії препарат призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. При необхідності, залежно від індивідуальної реакції хворого, дозу підвищують до максимальної – 10 мг на добу.

Максимальний терапевтичний ефект амлодипіну розвивається протягом 8 тижнів.                                                                                                           

Для хворих літнього віку, а також при порушеннях функції нирок препарат призначають у середніх рекомендованих дозах.

Доза амлодипіну повинна бути знижена (до 2,5 мг на добу) для хворих із порушеною функцією печінки, тому що час напіввиведення препарату у таких хворих збільшується. Досвід застосування препарату при наявності печінкової недостатності на даний час обмежений.

 

Побічні реакції.

Зазвичай амлодипін добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:

з боку системи дихання: синкопе, кашель, задишка, риніт;

з боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, почервоніння обличчя, периферичні набряки, біль у грудях, артеріальна гіпотензія.

Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відокремити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною;                                                                                                                                                                                                                                                                                                 з боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі; рідко - диспепсія, гастрит, дискомфорт в епігастральній ділянці, сухість у роті, запор або діарея, метеоризм, гіперплазія ясен, дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів (холестаз), жовтяниця, гепатит, збільшення або зменшення ваги, панкреатит, зміна смакових відчуттів;                                                                        з боку нервової системи та органів чуття: головний біль, астенія, сонливість; дуже рідко - запаморочення, судоми, зміни настрою, підвищена пітливість, втомлюваність, біль у м'язах, порушення  зору  та  чутливості,  біль  у  спині,   гіпертонус  м'язів,  гіпестезія,  парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, шум у вухах.                                                      

У більшості випадків причинно-наслідковий зв’язок не був підтверджений;                                                      з боку шкіри та імунної системи: алергічні реакції - ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, мультиформна еритема, алопеція, зміна забарвлення шкіри, кропив'янка;                                                                                                               опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія;                                                                                                         з боку системи крові: рідко – тромбоцитопенія, васкуліт, лейкопенія, гіперглікемія, пурпура;                                                                                    з боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання, ніктурія;                                                                                                                                                       інші: гінекомастія, сексуальна дисфункція, нездужання, імпотенція.                                                                                                     Після відміни препарату побічні ефекти зазвичай повністю зникають.

                              

Передозування.

Симптоми: значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з наступним значним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. У тяжких випадках можливі тахікардія або брадикардія, гіпоксія, колапс із втратою свідомості, кардіогенний шок з летальним перебігом.

Лікування: наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, у деяких випадках може виявитися корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля безпосередньо або через 2 години після прийому 10 мг амлодипіну суттєво зменшувало абсорбцію препарату.

Активні заходи лікування повинні бути спрямовані на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця та легенів, підняте положення кінцівок, контроль за об’ємом крові, що циркулює, та діурезом. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску може виявитися корисним застосування судинно-звужувального препарату, якщо немає протипоказань для його призначення. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може виявитися корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками крові, то ефективність діалізу малоймовірна.

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний під час вагітності. У період лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.

 

 

 

Діти. Препарат не слід застосовувати дітям віком молодше 18 років.

 

 

Особливості застосування.

Препарат не застосовують під час інфаркту міокарда та протягом 1 місяця після нього.
Не застосовують препарат і при гіпертонічному кризі.                                                                      

З обережністю призначають препарат:                                                                                                             

- при наявності тяжкого атеросклерозу коронарних артерій тому, що зрідка, на початку застосування або при підвищенні дози блокаторів кальцієвих каналів, може зростати частота, тривалість та/або ускладнення нападів стенокардії та ймовірність розвитку гострого інфаркту міокарда;

- у хворих із аортальним та/або мітральним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка після перорального прийому амлодипіну зрідка можливий розвиток тимчасової гострої артеріальної гіпотензії;

- у хворих із  серцевою недостатністю ІІІ-ІV ст. (за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну було відзначено зростання частоти випадків розвитку набряку легень;

- у хворих із нирковою недостатністю препарат застосовують у звичайних дозах. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють із ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не видаляється при діалізі;

- пацієнтам літнього віку доцільно розпочинати лікування з мінімальних рекомендованих доз із поступовим підвищенням до отримання бажаного терапевтичного ефекту;

- при наявності порушення функції печінки рекомендована доза становить 2,5 мг на день, оскільки амлодипін загалом метаболізується печінкою і період напіввиведення у таких пацієнтів становить 56 годин;

- при наявності цукрового діабету (можливе підвищення вмісту цукру у плазмі крові);

- при необхідності проведення хірургічних втручань.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Амлодипін може спричинювати запаморочення та сонливість. У зв’язку з цим рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.                                         

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат Амлодипін-Фітофарм можна застосовувати разом з тіазидними діуретиками,     -адреноблокаторами, -адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для прийому внутрішньо.                       Нестероїдні протизапальні засоби і симпатоміметики можуть зменшувати антигіпертензивну дію амлодипіну; при одночасному застосуванні препаратів літію можливі прояви нейротоксичності (нудота, блювання, атаксія, шум у вухах). Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину у крові та його нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування варфарину та амлодипіну не змінює впливу варфарину на протромбіновий час. Засоби для інгаляційного наркозу можуть підсилювати антигіпертензивний ефект препарату. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність амлодипіну, а їх інгібітори – збільшують концентрацію амлодипіну в плазмі, підвищуючи ризик розвитку  побічних ефектів. Сумісне застосування алюміній/магнієвих антацидів з разовою дозою амлодипіну не впливало на фармакокінетику амлодипіну. Одноразова доза силденафілу 100 мг у хворих на есенціальну артеріальну гіпертензію не впливала на фармакокінетичні параметри амлодипіну. При комбінованому застосуванні амлодипіну і силденафілу кожен з препаратів незалежно один від одного виявляв гіпотензивний ефект. Сумісне багаторазове застосування 10 мг амлодипіну і 80 мг аторвастатину не впливало на рівноважні фармакокінетичні параметри аторвастатину. Одноразові і багаторазові дози амлодипіну по 10 мг не змінювали фармакокінетику етанолу.  Амлодипін не впливає на зв’язування з білками плазми крові фенітоїну, індометацину. Амлодипін практично не впливає на фармакокінетику циклоспорину. Сік грейпфрута може збільшити концентрацію амлодипіну у крові, але це збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амлодипін пригнічує трансмембранний потік іонів кальцію у клітинах серця та гладких м’язах судин. Антигіпертензивний ефект зумовлений прямим релаксуючим впливом амлодипіну на гладкі м’язи судин і зниженням системного периферичного судинного опору. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію як за рахунок розширення периферичних артеріол, що призводить до зменшення післянавантаження на серце без суттєвих змін ЧСС та зменшення потреби міокарда у кисні, так і за рахунок розширення коронарних артерій, що призводить до збільшення надходження кисню до міокарда.

Фармакокінетика.

Препарат швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Супутній прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимум концентрації у плазмі крові досягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність - приблизно 63 %. Зв’язування  з  білками  плазми  крові  –  93-96  %.  Період  напіввиведення  -  у середньому 

30-35 годин. Амлодипін активно метаболізується у печінці. Приблизно 60 % та 20-25 % неактивних метаболітів виводиться відповідно із сечею та фекаліями. 10 % дози виводиться у неметаболізованому вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год) для хворих із масою тіла 60 кг. У хворих літнього віку – 19 л/год.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою та розподільчою рискою з одного боку. 

 

Термін придатності. 2 роки 6 місяців.

 

Умови зберігання.

Зберігають у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 оС . 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПАТ “Фітофарм”.

Місцезнаходження.

Україна, 84500, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.