ВЕРОШПІРОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Гедеон Ріхтер", Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Spironolactone

АТ код: C03DA01

Форма випуску: Таблетки по 25 мг № 20 (20х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 25 мг спіронолактону;

Допоміжні речовини: Кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Фармакотерапевтична група: Калійзберігаючі діуретики

Показання:  Застійна серцева недостатність у випадках, коли у пацієнта не спостерігається відповідь на лікування іншими діуретиками або є необхідність у потенціюванні їх ефектів.
 Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином у випадках гіпокаліємії, зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
 У випадках цирозу печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
 Для лікування первинного гіперальдостеронізму.
 При набряках, зумовлених нефротичним синдромом.
 Для лікування гіпокаліємії у випадках неможливості отримання іншої терапії.
 Для профілактики гіпокаліємії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадках, коли інші підходи розглядаються як недоцільні або невідповідні.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2775/02/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ВЕРОШПІРОН

(VEROSPIRON)

 

Склад:

діюча речовина: спіронолактон;

1 таблетка містить 25 мг спіронолактону;

допоміжні речовини:

кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики.

Код АТС С03D A01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

-        Застійна серцева недостатність у випадках, коли у пацієнта не спостерігається відповідь на лікування іншими діуретиками або є необхідність у потенціюванні їх ефектів.

-        Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином у випадках гіпокаліємії, зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

-        У випадках цирозу печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.

-        Для лікування первинного гіперальдостеронізму.

-        При набряках, зумовлених нефротичним синдромом.

-        Для лікування гіпокаліємії у випадках неможливості отримання іншої терапії.

-        Для профілактики гіпокаліємії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадках, коли інші підходи розглядаються як недоцільні або невідповідні.

 

Протипоказання.

-       Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

-        Анурія, гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв).

-       Гіперкаліємія.

-        Гіпонатріємія.

-        Хвороба Аддісона.

-       Не можна застосовувати одночасно з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію для попередження гіперкаліємії.

-        Вагітність або період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

У цілому добова доза Верошпірону призначається в 1 або в 2 прийоми після їжі. Прийом добової дози або першої частини добової дози рекомендується здійснювати вранці.

Первинний гіперальдостеронізм

У випадках діагностованого первинного гіперальдостеронізму препарат можна призначати при підготовці до операції у добовій дозі 100-400 мг. У пацієнтів, у яких операція не планується, препарат можна використовувати в якості тривалої підтримуючої терапії у найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально. В описаній ситуації початкову дозу допустимо знижувати кожні 14 днів до досягнення мінімальної ефективної дози. У випадках тривалого застосування рекомендується використовувати у комбінації з діуретиками інших груп для зменшення побічних ефектів.

Набряки (застійна серцева недостатність, нефротичний синдром)

Дорослі: початкова добова доза становить 100 мг (25-200 мг) і призначається в 1 або                             2 прийоми.

У разі призначення більш високих доз Верошпірон можна приймати у комбінації з іншими групами діуретиків, що діють у більш проксимальних відділах ниркових канальців. У цьому випадку дозування Верошпірону слід коригувати.

Цироз печінки, що супроводжується асцитом або набряками

Якщо співвідношення Na+/K+ у сечі більше 1, початкова добова і максимальна добова дози становлять 100 мг. Якщо це співвідношення менше 1, початкова добова доза становить 200 мг, максимальна − 400 мг/добу.

Підтримуючу дозу слід визначати індивідуально.

Есенціальна артеріальна гіпертензія

Початкова добова доза, що призначається в 1 або 2 прийоми, становить 50-100 мг, її слід приймати у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Терапію продовжувати протягом щонайменше двох тижнів, оскільки до кінця цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Потім величину дози корегувати індивідуально залежно від досягнутого ефекту.

Гіпокаліємія

У пацієнтів, яким недостатньо харчових добавок з К+ або інших методів калій-замісної терапії, препарат приймають у добовій дозі 25-100 мг.

Діти

Початкова добова доза становить 1-3 мг/кг маси тіла за 1 або 2 прийоми. Дозу слід знижувати до 1-2 мг/кг у разі підтримуючої терапії у комбінації з іншими діуретиками. У разі необхідності застосування препарату дітям до 3 років таблетку необхідно подрібнити, розчинити та дати випити дитині у вигляді суспензії.

Пацієнти літнього віку

Рекомендується розпочинати лікування з нижчих доз з наступним поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що мають місце печінкові і ниркові порушення, оскільки вони впливають на метаболізм препарату та його екскрецію.

У разі необхідності застосування Верошпірону у дозуванні 25 мг препарат застосовувати у вигляді таблеток, у разі призначення більш високих доз можна застосовувати препарат Верошпірон капсули по 50 мг та 100 мг.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції є наслідком конкурентного антагонізму альдостерону, що збільшує екскрецію калію та антиандрогенної дії спіронолактону.

Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA, з використанням визначень частоти MedDRA: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10) нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/100), дуже рідко (<1/10000), невідомої частоти (не можуть бути оцінені за наявними даними).

 

 

1 У пацієнтів із нирковою недостатністю і тих, хто отримує препарати калію.

2 У пацієнтів літнього віку, діабетиків і таких, хто отримує інгібітори АПФ.

3 У пацієнтів із цирозом печінки.

4 У пацієнтів з нирковою недостатністю і тих, хто отримує препарати калію.

5 У разі використання високих доз (450 мг на добу).

6 В ізольованих випадках.

7 Дозозалежна.

Передозування.

Симптоми: сонливість/млявість, сплутаність свідомості та електролітні порушення.

Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати водно-електролітний і кислотно-лужний баланси: призначенням діуретиків, що виводять калій; парентеральним введенням глюкози з інсуліном, у складних випадках − проведенням гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю. При необхідності призначення препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Застосовують у педіатричній практиці за призначенням лікаря.

 

Особливості застосування.

-     Спіронолактон слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, у яких наявні захворювання можуть зумовити розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.

-     Спіронолактон може підвищити ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

-     Терапія спіронолактоном може викликати транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини сироватки крові, особливо у пацієнтів з уже наявними порушенням функції нирок і гіперкаліємією. Спіронолактон може викликати розвиток оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Таким чином, у пацієнтів із порушенням функції нирок і печінки, а також у пацієнтів літнього віку слід регулярно досліджувати біохімічні показники функції нирок, а також електролітний баланс.

-     Терапія спіронолактоном може порушити процес визначення сироваткового дигоксину, кортизолу плазми та епінефрину.

-     Під час лікування спіронолактоном забороняється прийом алкоголю.

-     Необхідно уникати тривалого необґрунтованого застосування препарату, оскільки, за даними літератури, тривале застосування спіронолактону тваринам у максимальних дозах сприяло розвитку карциноми, мієлоїдної лейкемії.

-     До складу лікарської форми входить лактоза. Препарат не можна призначати пацієнтам з рідкими вродженими формами непереносимості лактози: лактазная недостатність Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У початковому періоді, тривалість якого індивідуальна, забороняється керувати автомобілем та робочими механізмами, робота на яких пов’язана з підвищеним ризиком травматизму.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Супутній прийом Спіронолактону та інших калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів АПФ, антагоністів рецептора ангіотензину-II, блокаторів альдостерону, препаратів калію може призвести до важкої гіперкаліємії.

Інші діуретики (підвищений діурез).

Холестирамін, хлорид амонію (підвищення ризику гіперкаліємії і гіперхлоремічного метаболічного ацидозу).

Імунодепресанти (такролімус і циклоспорин): підвищення ризику гіперкаліємії.

Трициклічні антидепресанти та антипсихотичні препарати можуть посилювати гіпотензивну дію Верошпірону.

Антигіпертензивні препарати − особливо гангліоблокатори − може розвинутися надмірна гіпотензія. Таким чином, доза антигіпертензивних препаратів може підлягати зменшенню при додаванні до терапевтичної схеми Верошпірону з подальшим корегуванням у разі необхідності.

Алкоголь, барбітурати або наркотичні препарати можуть потенціювати ортостатичну гіпотензію, спричинену спіронолактоном.

Пресорні аміни (норадреналін): Верошпірон зменшує їх дію. Це слід враховувати при проведенні місцевої або загальної анестезії із застосуванням цих препаратів.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), зокрема, ацетилсаліцилова кислота, індометацин та мефенамінова кислота (підвищення ризику гіперкаліємії із супутнім зниженням діуретичної, натрійуретичної і антигіпертензивної дії Верошпірону).

Глюкокортикостероїди, адренокортикотропний гормон (АКТГ) парадоксальне збільшення екскреції калію).

Дигоксин (спіронолактон здатний збільшувати період напіввиведення дигоксину, що може призвести до підвищення його вмісту в сироватці крові і розвитку глікозидної інтоксикації).

Препарати літію не слід призначати одночасно з діуретиками, оскільки вони знижують нирковий кліренс літію і можуть підвищити ризик інтоксикації.

Карбеноксолон може викликати затримку натрію і таким чином знижувати ефективність спіронолактону.

Карбамазепін (при одночасному прийомі зі спіронолактоном може викликати розвиток клінічно значущої гіпонатріємії).

Терфенадин у разі одночасного застосування з Верошпироном збільшує ризик розвитку шлуночкової аритмії через гіпокаліємію і дисбаланс інших електролітів.

Похідні кумарину (їх ефект послаблюється).

Трипторелін, бусерелін, гонадорелін: їх ефекти посилюються.

Вплив на результати лабораторних досліджень: може очікуватися вплив на процес визначення концентрації дигоксину радіоімунологічними методами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.

Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води та Na+ та сприяє утриманню K+, що не тільки підвищує екскрецію Na+ та Cl−, та знижує вміст екскрецію K+ з сечею, а й знижує екскрецію H+. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Фармакокінетика.

Абсорбція спіронолактону зі шлунково-кишкового тракту швидка і повна. Він значною мірою зв'язується з білками плазми (приблизно 90 %). Спіронолактон піддається швидкому метаболізму. Його активними метаболітами є 7α-тіометилспіронолактон і канренон. Незважаючи на те, що період напіввиведення самого спіронолактону короткий (1,3 години), періоди напіввиведення його активних метаболітів триваліші (від 2,8 до 11,2 години). Метаболіти екскретуються головним чином із сечею; мала частина екскретується з калом. Спіронолактон і його метаболіти проникають через плаценту і в грудне молоко.

Після прийому 100 мг спіронолактону щодня протягом 15 днів здоровими добровольцями, які отримували їжу, показники часу до досягнення пікової концентрації у плазмі (tmax), пікової концентрації у плазмі (Cmax) і періоду напіввиведення (t1/2) спіронолактону склали: 2,6 години, 80 нг/мл і приблизно 1,4 години відповідно. Для 7α-тіометілспіронолактону і канренону ці показники склали відповідно 3,2 і 4,3 години; 391 нг/мл і 181 нг/мл; 13,8 та 16,5 години.

Вплив на нирки одиничної дози спіронолактону досягає піку через 7 годин і зберігається щонайменше протягом 24 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

майже білого кольору плоскі круглі таблетки, з фаскою, з характерним запахом меркаптану, з маркуванням «VEROSPIRON» з одного боку, діаметром близько 9 мм.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

 

Упаковка.

20 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина/

Gedeon Richter Plc., Hungary.

 

Місцезнаходження.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина/