Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Ciprofloxacin

АТ код: J01MA02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 0,2 % по 100 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 100 мл розчину містять: ципрофлоксацину 200 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, кислота молочна, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, динатрію едетат, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Неускладнені та ускладнені інфекції, що спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину:
• інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин не слід застосовувати як препарат першого вибору при амбулаторному лікуванні пневмококових пневмоній. Ципрофлоксацин рекомендується для лікування пневмоній, спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами;
• інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;
• інфекції очей;
• інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• сепсис;
• профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі – під час лікування імунодепресантами та при нейтропенії).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2733/03/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Ц И П Р О Н А Т®

(С I Р R О N А Т)

 

Склад.

Діюча речовина: сiprofloxacin;

100 мл розчину містять ципрофлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота молочна, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.

 

Лікарcька форма.

Розчин для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони.

Код АТС J01M A02.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Неускладнені та ускладнені інфекції, що спричинені збудниками, чутливими  до ципрофлоксацину:

·         інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин не слід застосовувати як препарат першого вибору при амбулаторному лікуванні пневмококових пневмоній. Ципрофлоксацин рекомендується для лікування пневмоній, спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами;

·         інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;

·         інфекції очей;

·         інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;

·         інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

·         інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит, простатит);

·         інфекції шкіри та м'яких тканин;

·         інфекції кісток і суглобів;

·         сепсис;

·         профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі – під час лікування імунодепресантами та при нейтропенії).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або препаратів групи хінолонів та інших компонентів препарату. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік. Одночасне застосовування ципрофлоксацину та тизанідину через конкурентну взаємодію.

 

Спосіб застосування та дози

Застосовують дорослим.

Дозу визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості інфекції, типу мікроорганізму, маси тіла і функції нирок пацієнта. При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати якомога нижчі дози ципрофлоксацину, враховуючи ступінь тяжкості перебігу захворювання і кліренс креатиніну.

 

Вводять внутрішньовенно краплинно. Тривалість інфузії становить 30 хвилин при введенні в дозі 200 мг і 60 хвилин – при введенні в дозі 400 мг.

Інфузійний розчин ципрофлоксацину сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рингера, 5 % і 10 % розчинами глюкози, 10 % розчином фруктози, а також 5 % розчином глюкози з 0,225 % розчином натрію хлориду або 0,45 % розчином натрію хлориду. Розчин, одержаний після змішування інфузійного розчину ципрофлоксацину з сумісними інфузійними розчинами, слід використовувати якнайшвидше з мікробіологічних причин, а також через чутливість препарату до дії світла.

Якщо сумісність з іншими інфузійними розчинами/препаратами не доведена, інфузійний розчин Ципронат® слід вводити окремо. Ознаками несумісності є випадання осаду, помутніння або зміна кольору розчину.

 

Для внутрішньовенного застосування рекомендовано такі дози препарату:

При інфекціях дихальних шляхів та при інших інфекціях, залежно від ступеня тяжкості процесу та виду збудника, препарат вводять у дозі 200 - 400 мг двічі на добу.

При інфекціях сечовивідних шляхів (у тому числі при гострому неускладненому циститі у жінок, а також при гострій неускладненій гонореї) вводять в дозі 100 мг двічі на добу.

При тяжких або рецидивуючих інфекціях, інфекціях органів черевної порожнини, кісток та суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та сепсисі, а також при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 400 мг тричі  на добу.

Максимальна добова доза становить 1 200 мг.

 

Дозування при порушенні функції нирок:

·         при кліренсі креатиніну від 31 до 60 мл/хв./1,73 м2 або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні – 800 мг на добу;

·         при кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше або його концентрації в плазмі крові від 2 мг/100 мл і вище максимальна доза препарату при парентеральному введенні – 400 мг на добу; у дні проведення гемодіалізу препарат вводять після цієї процедури;

·         при проведенні гемодіалізу максимальна внутрішньовенна доза ципрофлоксацину становить 400 мг на добу; в дні проведення гемодіалізу ципрофлоксацин вводять після цієї процедури;

·         при проведенні перитонеального діалізу Ципронат® додається до діалізату (внутрішньоперитонеальне введення) 50 мг ципрофлоксацину на 1 літр діалізату вводиться 4 рази на добу кожні 6 год.

 

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень.

Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить 1 добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування сягає 7 діб. При остеомієліті курс терапії може бути продовжений до 2 місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7-14 діб. При інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.

Лікування рекомендується продовжувати протягом принаймні трьох діб після нормалізації температури тіла або зникнення клінічних симптомів.

 

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, псевдомембранозний коліт, діарея, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази.

Лікування слід припинити при тривалій діареї, симптомах псевдомембранозного коліту або інших тяжких побічних ефектах.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сенсорні, тривожні розлади, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, токсичний психоз та галюцинації, пітливість, сплутаність або втрата свідомості, порушення зору (диплопія), зміни сприйняття кольорів, шум у вухах, зниження слуху, судоми, тремор, гіперестезія, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія або гіпертензія, напади пароксизмальної тахікардії, порушення серцевого ритму.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, в поодиноких випадках – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

З боку сечовидільної системи: збільшення рівня креатиніну, азоту сечовини, гематурія, кристалурія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, інколи – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія,   петехії, фотосенсибілізація, висипання на шкірі, васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела, дуже рідко – анафілактичний шок.

Інші небажані реакції: суглобовий та м’язовий біль, тендовагініт.

 

 

Передозування.

Специфічних симптомів немає. Можливе посилення побічних ефектів.

Лікування симптоматичне. Специфічний антидот невідомий. Рекомендують ретельний контроль за станом хворого, загальні заходи невідкладної допомоги. Додатково можна проводити гемодіаліз  і перитонеальний діаліз.

 

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Жінкам під час вагітності вводити препарат протипоказано. У період лікування слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Застосування дітям протипоказане.

 

Особливості застосування.

Пацієнти, яким вводять цей препарат, повинні пити велику кількість рідини.

Дозу слід зменшити для пацієнтів з нирковою недостатністю.

При застосуванні Ципронату® слід утримуватись від вживання алкоголю.

Обережно призначати хворим на атеросклероз судин головного мозку, з порушеннями мозкового кровообігу, судомами тяжкої етіології в анамнезі.

При застосуванні Ципронату® слід уникати ультрафіолетового опромінення.

Пацієнтам, у яких в анамнезі були прояви алергічних реакцій (на будь-які лікарські засоби, харчові продукти та ін.), рекомендоване введення Ципронату®  на фоні антигістамінної терапії.

Препарат може впливати на деякі лабораторні показники: перш за все у хворих з порушеннями функції печінки може тимчасово підвищуватись рівень трансаміназ та лужної фосфатази, а також концентрації сечовини, креатиніну та білірубіну в сироватці крові.

При виникненні тяжкої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту.

При перших ознаках тендиніту лікування слід припинити. Під час лікування слід уникати фізичних навантажень.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами

Пацієнтам, яким вводять Ципронат®, слід утримуватись від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, а також керування транспортними засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Ципронату® з диданозином всмоктування ципрофлоксацину зменшується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з солями магнію і алюмінію, що містяться в складі диданозину. Ципронат® при застосуванні з теофіліном збільшує концентрацію останнього в сироватці крові. Рекомендують моніторинг пацієнтів з метою виявлення токсичності теофіліну під час одночасного застосування обох препаратів. Ципрофлоксацин сприяє збільшенню нефротоксичності циклоспорину.

Деякі хінолони спричиняли збільшення протромбінового часу, коли їх приймали разом з непрямими антикоагулянтами. Тому слід з обережністю застосовувати Ципронат® при лікуванні  пацієнтів, які приймають антикоагулянти, у зв'язку з ризиком кровотечі. Антациди, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид, а також препарати, що містять цинк та залізо, можуть перешкоджати абсорбції Ципронату®: спостерігається зменшення рівня ципрофлоксацину в сироватці крові та сечі; слід запобігати одночасному застосуванню антацидів разом із Ципронатом®, інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин. Нестероїдні протизапальні засоби збільшують ризик розвитку судом при одночасному застосуванні разом із Ципронатом®. Пробеніцид уповільнює елімінацію Ципронату®.

Урикозуричні препарати (алопуринол) сприяють уповільненню елімінації ципрофлоксацину на 50% і збільшенню його концентрації в плазмі. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, зменшує час досягнення максимальної концентрації в крові.

Спостерігається синергізм при одночасному застосуванні ципрофлоксацину з іншими протимікробними засобами (β-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, метронідазолом, кліндаміцином). При одночасному застосуванні пероральних гіпоглікемізуючих засобів (глібенкламід) і ципрофлоксацину необхідно контролювати рівень глюкози в крові.

Препарати, що збільшують лужність сечі (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази) підвищують ризик кристалурії.

 

Фармакологічні властивості.

Ципронат® – це синтетичний протимікробний засіб.

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин, похідне фторхінолонів, пригнічує фермент ДНК-гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної деспіралізації та спіралізації хромосоми у фазі розмноження бактерій. Порушується синтез ДНК, ріст і поділ мікроорганізмів. Антибактеріальна активність обумовлена також впливом на РНК бактерій та на стабільність мембран. Препарат спричиняє швидку бактерицидну дію на мікроорганізми, що перебувають як у фазі розмноження,  так і у фазі спокою. Ципрофлоксацин має широкий спектр дії. 

Ця сполука особливо активна щодо Еnterobacteriaceaе та Pseudomonas aeruginosa. Ципрофлоксацин має бактерицидну дію відносно таких  грамнегативних мікроорганізмів: Enterobacteriaceae, включно з Е.Соli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morganella morganii Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis та spp., різновиди Legionella, Vibrio cholerae  та Vibrio  parahemolyticus, Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae, включно зі штамами, що продукують β-лактамазу.

Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, включно зі штамами, що продукують       β-лактамазу,  Streptococcus pneumoniae, β-гемолітичні Streptococci  групи А, Streptococci  групи Б та інші Streptococci, Еnterococci, включно з Enterococcus faecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes.

Інші мікроорганізми: aнаеробні бактерії, включно з Actinоmyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium акне, Veillonella  та деякі інші штами бактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma hominis та Мусоbacterium aviumintracellulare. Ципрофлоксацин ефективний проти мікроорганізмів, що резистентні до аміноглікозидів, пеніцилінів, тетрациклінів, а  також до сульфаніламідів та налідиксової кислоти. Анаеробні коки (Peptococcus, Peptosteptococcus) – помірно чутливі до ципрофлоксацину, а Bacteroides spp. та Bacteroides fragilis – стійкі. До ципрофлоксацину резистентні Streptococcus faecium, більшість штамів Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actinomyces spp., Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, а також Treponema pallidum. Резистентність до препарату виробляється поступово.

Ципрофлоксацин не спричиняє істотного впливу та не порушує нормальну мікрофлору кишечнику і піхви. Хромосомоопосередкована  резистентність до ципрофлоксацину виникає у поодиноких випадках, плазмідоопосередкована стійкість відсутня. Перехресна резистентність існує до фторхінолонів.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні через 60 хвилин від початку інфузії в дозі 200 або 400 мг концентрація препарату в сироватці крові 2,1 або 4,6 мкг/мл відповідно. Зв’язування з білками становить від 20 % до 40 %. При внутрішньовенному введенні розподіл в рівноважному стані складає 2 – 5 л/кг маси тіла, що свідчить про високу проникність препарату в органи і тканини. Препарат частково метаболізується в печінці. Концентрація препарату в жовчі в декілька разів перевищує концентрацію в плазмі. Ципрофлоксацин проникає через плаценту і в грудне молоко. Препарат виводиться переважно з сечею (50 % прийнятої дози в незмінному стані і 15 % – у вигляді метаболітів); решта препарату виводиться з калом. Нирковий кліренс становить 3 – 5 мл/хв./кг; загальний кліренс – 8 – 10 мл/хв./кг. Період напіввиведення як після перорального, так і після внутрішньовенного введення становить 3 – 5 годин. У зв’язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, подовження періоду напіввиведення спостерігається тільки при значному порушенні функції нирок (можливе збільшення цього показника до 12 годин).

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або ледь жовтуватий розчин.

 

Несумісність.

Несумісність існує з усіма розчинами/препаратами, які фізично або хімічно нестабільні при значенні рН інфузійного розчину Ципронату® (наприклад, пеніциліни, розчини гепарину), і особливо з розчинами, які змінюють значення рН в лужний бік (рН інфузійного розчину Ципронату® становить 3,9-4,5).

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

1 флакон на 100 мл у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Місцезнаходження.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,