АМЕРТИЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Біофарм Лтд, Польща

Міжнародна непатентована назва: Cetirizine

АТ код: R06AE07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 7, № 10, № 20, № 30

Діючі речовини: 1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду - 10.0 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь

Фармакотерапевтична група: Блокатори Н1-рецепторів

Показання: Симптоматична терапія сезонного і хронічного алергічних ринітів, алергічних кон’юнктивітів.
Алергічні реакції, такі як свербіж різних типів і кропив’янка, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку, набряк Квінке.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2728/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

амертил®

 

Склад лікарського засобу:  

діюча речовина: cetirizine;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з розподільчою рискою з одного боку.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

БІОФАРМ Лтд.

60-198 Познань, вул. Валбжиска 13, Польща.

 

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТС  R06A E07.

 

Цетиризин належить до групи антигістамінних препаратів другого покоління, що є селективними антагоністами периферичних H1-гістамінових рецепторів. За хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину, що є його основним метаболітом. Молекула цетиризину, на відміну від гідроксизину, має більшу полярність і міцніше зв’язується з білками плазми крові. Завдяки цьому препарат майже не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, а це, в свою чергу, пояснює майже повну відсутність пригнічувального впливу на центральну нервову систему порівняно з антигістамінними препаратами першого покоління. Завдяки такій селективності не блокує холінергічні й серотонінергічні 5HT2-, допамінергічні D2-, адренергічні a1- і мускаринові рецептори.

Дія цетиризину відбувається двофазово. На початковій стадії алергічної реакції препарат зменшує кількість ендо- і екзогенного гістаміну в безпосередній близькості до периферичних H1-гістамінових рецепторів, таким чином пригнічуючи розвиток еритеми. В наступній фазі гальмує міграцію еозинофільних гранулоцитів до вогнища запалення і зменшує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Цетиризин, зменшуючи надреактивність бронхів, запобігає їх спазмуванню, зумовленому гістаміном. Значно знижує проникність судин слизових оболонок, у тому числі слизової оболонки носа. Пригнічує розвиток шкірних алергічних реакцій, спричинених антигенами трав, фактором 48/80, а також дією нейропептидів типу VIP і субстанції P. В осіб з атопією пригнічує утворення простагландину D2, який відповідає за утворення алергічних запальних вогнищ.

При пероральному застосуванні цетиризин швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається приблизно через 60 хв після введення і зберігається майже 24 години. Застосування препарату під час або відразу після їди може дещо уповільнити швидкість всмоктування діючої речовини, але це не впливає на повноту абсорбції.

Всмоктування і розподіл цетиризину уповільнюється при прийомі препарату на ніч, що зумовлює подовження часу його дії. Ступінь зв’язування з білками плазми становить майже 93 %. Об’єм розподілу в стані рівноваги при одноразовому прийомі в дозі 10 мг цетиризину становить 0,56 - 0,8 л/кг. З огляду на значно утруднене проникнення цетиризину у спинномозкову рідину, його концентрація в тканинах центральної нервової системи набагато нижча, ніж у крові.

Цетиризин частково метаболізується в організмі. Одним із виявлених метаболітів є його деалкіловане похідне.

Нирковий кліренс цетиризину у дорослих при нормальній функції нирок становить 7 мл/хв, а у дітей дещо вищий і досягає значення 0,06 - 0,07 л/год/1 кг маси тіла. Період напіввиведення у дорослих становить приблизно 8 годин, у дітей – майже 7 годин.

В осіб літнього віку період напіввиведення препарату може подовжуватися навіть на 50 %, а у хворих з нирковою недостатністю ще більше, що пов’язано зі зниженням кліренсу креатиніну та збільшенням часу досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі. Так, при помірно вираженій нирковій недостатності нирковий кліренс препарату становить 1,5 мл/хв. Недостатність печінки незначною мірою подовжує період напіввиведення препарату. Гемодіаліз не є ефективним методом елімінації цетиризину.

При систематичному застосуванні цетиризину стан рівноваги досягається через 3 дні,  при цьому значення кліренсу препарату не змінюється. Тривалий прийом цетиризину не впливає на спосіб і швидкість виведення інших препаратів. Теофілін може незначною мірою зменшити кліренс цетиризину.

В середньому 60 % одноразово прийнятої дози 10 мг препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом першої доби, ще 10 % – протягом наступних 4 днів. Лише 10 % виводяться з жовчю протягом 5 днів.

 

Показання для застосування.

Симптоматична терапія сезонного і хронічного алергічних ринітів, алергічних кон’юнктивітів.

Алергічні реакції, такі як свербіж різних типів і кропив’янка, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку, набряк Квінке.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цетиризину або до інших компонентів препарату, а також до гідроксизину та до будь-яких похідних піперазину. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози. Вагітність і період годування груддю.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Під час застосування Амертилу® не слід вживати алкоголь. В осіб літнього віку виведення препарату уповільнене, тому інтервал між прийомами окремих доз слід збільшити. Пацієнтам із нирковою недостатністю дозу препарату зменшують вдвічі.

Прийом препарату необхідно припинити за декілька днів до планового проведення шкірних алергічних тестів. Цетиризин не впливає на результати інших клінічних тестів та лабораторних показників.

Слід дотримуватись обережності у пацієнтів з епілепсією чи з ризиком виникнення судом.

Амертил® містить лактозу, тому не слід застосовувати його хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом Лапп-лактази або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Особливі застереження.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи    можливість   появи  побічних  ефектів  (сонливості),  що   спричиняє   зниження

 

 

 

психомоторної активності, при застосуванні Амертилу® слід утримуватися від керування транспортними засобами та не працювати з потенційно небезпечними механізмами.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

Якщо є необхідність у застосуванні препарату, слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Дітям віком до 6 років застосовують в іншій лікарській формі.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо.

Дорослі та діти старше 12 років: добова доза – 10 мг (1 таблетка) одноразово (бажано на ніч). Діти старше 6 років: по 5 мг (½ таблетки) 2 рази на добу. Можна починати з дози 5 мг 1 раз на добу, якщо це дає задовільний результат.

Хворим літнього віку (за умови нормальної функції нирок) знижувати дозу не треба. Хворим з помірним або тяжким порушенням функції нирок рекомендується знижувати дозу вдвічі.

Тривалість лікування залежить від перебігу та тривалості захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого, але не більше 7 днів.

 

Передозування.

Симптоми: порушення свідомості, діарея, запаморочення, слабкість, головний біль, втома, мідріаз, свербіж, безсоння, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор, затримка сечі. Передозування у дітей може проявлятися збудженням.

Лікування: якнайшвидше викликати блювання і промити шлунок. Симптоматична та підтримуюча терапія. Діаліз неефективний. Специфічного антидоту не має.

 

Побічні ефекти.

Загальні порушення: втомлюваність, нечасто – астенія, нездужання, слабкість; рідко – набряк.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, втомлюваність; нечасто – парестезія; рідко – судоми; дуже рідко – дисгевзія, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор.

З боку психіки: нечасто – тривожність; рідко – агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко – тик.

З боку травного тракту: абдомінальний біль, сухість у роті, нудота, діарея.

Гепатобіліарні порушення: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ‑глутамілтрансферази та білірубіну).

З боку дихальної системи: фарингіт, риніт.

З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання; дуже рідко – дизурія, енурез.

З боку органа зору: дуже рідко – порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку серця: тахікардія.

З боку системи крові: тромбоцитопенія.

З боку шкіри: свербіж, висипання; рідко – кропив’янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипання.

З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок.

Інші: ксеростомія, ларингіт, кашель, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання.

Лабораторні показники: збільшення маси тіла.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не відомо про клінічно значущу взаємодію цетиризину з еритроміцином, азитроміцином, кетоконазолом, псевдоефедрином, феназином. Теофілін у дозі 400 мг на добу може спричинювати незначне  уповільнення  кліренсу  цетиризину.  Взаємодія з іншими лікарськими засобами поки що

 

 

не відома. Однак необхідно дотримуватись особливої обережності при одночасному застосуванні разом зі снодійними і седативними засобами, а також із алкоголем. Застосування цетиризину одночасно з лікарськими засобами, що мають ототоксичну дію, наприклад, гентаміцином, може маскувати такі симптоми ото токсичності, як шум у вухах, запаморочення.

Згідно з проведеними дослідами, ні діазепам, ні циметидин не взаємодіяли з Амертилом®.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.
По 7 таблеток у блістері у картонній коробці або по 10 таблеток у блістері, по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.