ЛАМІКОН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Фармак", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Terbinafine

АТ код: D01BA02

Форма випуску: Таблетки по 0,25 г № 7х2 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить тербінафіну - 250.0 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна (101), аеросил, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілметилцелюлоза (5), магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування грибкових захворювань

Показання: Грибкові інфекції шкіри, волосся і нігтів, дерматомікози тулуба, гомілок, ступнів і волосяної частини голови; оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), спричинений грибами дерматофітами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2714/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ЛамікоН®

(LamIcoN)

Склад:

діюча речовина: terbinafine;

1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду в перерахуванні на тербінафін 100 % безводну речовину 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосування.

Код АТС D01B A02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

• Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), спричинений грибами-дерматофітами.
• Мікози волосистої частини голови.
• Грибкові інфекції шкіри (трихофітії гладенької шкіри, промежини, дерматомікози і дріжджові інфекції шкіри, спричинені грибами роду Candida (наприклад Candida albicans)) у тих випадках, коли локалізація уражень, вираженість або поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.

На відміну від Ламікону для місцевого застосування, таблетки Ламікон не застосовуються для лікування різнобарвного лишаю.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до тербінафіну чи допоміжних речовин препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Тривалість лікування залежить від характеру і тяжкості перебігу захворювання.

Дорослі.

250 мг 1 раз на добу.

Діти.

Ламікон призначають дітям від 6 років з масою тіла від 20 кг.

Діти з масою тіла 20-40 кг – 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз на добу.

Діти з масою тіла >40 кг – 250 мг 1 раз на добу.

Інфекції шкіри.

Рекомендована тривалість лікування:

• дерматомікоз стоп: 2-6 тижнів;
• трихофітія гладенької шкіри, промежини: 2-4 тижні;
• кандидоз шкіри: 2-4 тижні.

Повне зникнення проявів інфекції і скарг, пов’язаних з нею, може настати лише через декілька тижнів після мікологічного одужання.

Інфекції волосистої частини голови.

Рекомендована тривалість лікування:

• грибкове ураження волосистої частини голови-4 тижні.

Грибкове ураження волосистої частини голови спостерігається переважно у дітей.

Оніхомікоз.

Тривалість ефективного лікування для більшості пацієнтів – від 6 до 12 тижнів.

Оніхомікоз на руках.

Тривалість терапії 6 тижнів.

Оніхомікоз на ногах.

У більшості випадків потрібно 12 тижнів терапії.

Деякім пацієнтам, у якіх знижена швидкість росту нігтів, може знадобиться триваліше лікування.

При грибкових інфекціях нігтів оптимальний клінічний ефект спостерігається через декілька місяців після мікологічного одужання і припинення терапії. Це відповідає тому періоду часу, що потрібний для відростання здорового нігтя.

 

Побічні реакції.

Ламікон добре переноситься. Побічні дії зазвичай слабко і помірно виражені і мають скороминущий характер.

При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використано таку класифікацію:

часто поширені (≥10 %), поширені ( від ≥1 % до 10 %), непоширені (від ≥0,1 % до < 1 %), рідко поширені (від ≥ 0,01 % до < 0,1 %), дуже рідко поширені (< 0,01 %), включаючи поодинокі повідомлення.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко поширені – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко поширені – анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірні та системні прояви червоного вовчаку, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла), фотосенсибілізація.

З боку нервової системи: поширені – головний біль; рідко поширені – порушеня відчуття смаку, що зазвичай відновлюється протягом кількох тижнів після припинення лікуваня; дуже рідко поширені – запаморочення, парестезія та гіпестезія.

З боку шлунково-кішкового тракту: часто поширені – відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія, нудота, легкій біль у ділянці живота, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені – підвищення рівня печінкових ферментів, гепатобіліарна дисфункція (головним чином холестатична за походженням). Відомі окремі випадки тяжкого порушення функції печінки, такі як холестаз, жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто поширені – нетяжкі форми реакції шкіри (висипання, уртикарія); дуже рідко поширені – гострий генералізований екзантематозний пустульоз, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, втрата волосся, хоча причинно-наслідковий зв’язок не доведений.

З боку опорно-рухової системи: часто поширені – артралгія, міалгія.

Загальні розлади: дуже рідко поширені – втома.

 

Передозування.

Відомо про декілька випадків передозування (прийом внутрішньо до 5 г тербінафіну).

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії і запаморочення.

Лікування: промивання шлунку, прийом активованого вугілля, та, за необхідності, застосування симптоматичної терапії.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічний досвід застосування Ламікону для лікування вагітних обмежений, тому під час вагітності препарат можна застосовувати тільки у разі, якщо очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Тербінафін проникає в грудне молоко, тому у разі необхідності застосування препарату у жінок, що годують груддю, на період лікування потрібно припинити годування груддю.

 

Діти.

Ламікон призначають дітям від 6 років з масою тіла більше 20 кг у випадку, якщо користь від застосування, на думку лікаря, переважає потенційний ризик.

 

 

Особливості застосування.

Ламікон не рекомендується пацієнтам з хронічним чи активним ураженням печінки. Перед призначенням Ламікону треба оцінити стан хворого із вже існуючим захворюванням печінки.

Гепатотоксичність може зустрічатись у пацієнтів, які мають захворювання печінки та без нього. Пацієнти, які приймають Ламікон, повинні бути попереджені про те, що потрібно негайно повідомити лікарю про будь-які ознаки постійної нудоти нез’ясованої етіології, анорексії, втоми, блювання, болю у правому верхньому відділі черевної порожнини, жовтяниці, темної сечі або випорожнення світлого кольору. Пацієнти з цими симптомами повинні припинити застосування Ламікону, а функцію печінки пацієнта необхідно негайно оцінити.

У разі виникнення прогресуючих висипань на шкірі, лікування Ламіконом необхідно припинити.

У випадку будь-якої патологічної зміни крові, що трапилась у пацієнтів, які застосовували Ламікон, слід рекомендувати можливу заміну медикаментозного лікування, включаючи припинення прийому Ламікону.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв або креатинін сироватки крові перевищує 300 мкмоль/л) застосування Ламікону належним чином не вивчалось, тому таким пацієнтам не рекомендується застосовувати Ламікон.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані про вплив Ламікону на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами відсутні.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кліренс тербінафіну у плазмі крові може бути підвищений препаратами, які індукують метаболізм і може бути знижений препаратами, які інгибують цитохром Р450. У випадку необхідності супутнього лікування такими препаратами, дозування Ламікону повинне коригуватися.

Ріфампіцин збільшує кліренс тербінафіну на 100 %.

Результати досліджень, проведених in vitro і на здорових добровольцях, показують, що тербінафін має незначний потенціал для пригнічення або посилення кліренсу препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р450 (наприклад, терфенадину, тріазоламу, толбутаміду або пероральних контрацептивів).

Тербінафін не впливає на кліренс антипірину або дигоксину.

У пацієнток, які одночасно приймали тербінафін і пероральні контрацептиви, в деяких випадках відзначалася нерегулярність менструального циклу, хоча частота цих порушень залишалась у межах величини, що спостерігалися при ізольованому застосуванні пероральних контрацептивів.

Тербінафін зменшує кліренс кофеїну, який вводився внутрішньовенно, на 19 %.

У дослідженнях in vitro та in vivo було виявлено, що тербінафін пригнічує CYP2D6 – опосередкований метаболізм. Ці дані можуть бути клінічно важливими для препаратів, які метаболізуються цим ферментом, таких як трициклічні антидепресанти (ТСАs), β-блокатори, селективні інгібітори зворотнього захоплення серотоніну (SSRIs), антиаритмічні препарати (включаючи клас 1А, 1В та 1С) та інгібітори моноаміноксидази (MAO-Is) типу В, у випадку, коли препарат, що застосовується, має малий діапазон терапевтичної концентрації.

Тербінафін зменшує кліренс дезипраміну на 82 %, і збільшує кліренс циклоспорину на 15 %.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тербінафін є аліламіном, який має широкий спектр дії проти інфекцій шкіри, волосся і нігтів, спричинених такими дерматофітами, як Trichophyton (наприклад T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Micrоsporum (наприклад Micrоsporum canis), Epidermophyton floccosum і дріжджові гриби роду Candida (наприклад Candida albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність відносно дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічно спричиняє ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р 450.

При застосуванні внутрішньо препарат накопичується в шкірі, волоссі і нігтях у концентраціях, що забеспечують фунгіцидну дію.

 

Фармакокінетика.

Після перорального введення з урахуванням метаболізму після першого проходження через печінку тербінафін добре абсорбується (>70 %), а абсолютна біодоступність тербінафіну становить приблизно 50 %. Разова пероральна доза 250 мг тербінафіну показала середнє значення пікових концентрацій у плазмі крові – 1,3 мкг/мл через 1,5 години після прийому.

За умов стабільного стану, у порівнянні з разовою дозою, пікова концентрація тербінафіну була у середньому на 25 % вище, а площа під кривою плазми крові збільшилася в 2,3 рази. На основі зростання площі під кривою у плазмі крові можна обрахувати ефективний період напіввиведення ≈ 30 годин. Їжа мало впливає на біодоступність тербінафіну (підвищення площі під кривою приблизно 20 %), що не потребує коригування дози.

Тербінафін активно зв’язується з протеїнами плазми (99 %). Він швидко дифундує через дерму  та концентрується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також виділяється сальними залозами і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та шкірі. Доведено, що тербінафін розподіляється у нігтьові пластинки протягом перших тижнів після початку терапії.

Тербінафін швидко метаболізується за участі не менше семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3А4, CYP2С8, CYP2С19. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну в плазмі крові залежно від віку, але у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки може бути сповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до вищих концентрацій тербінафіну в крові.

Внаслідок біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, які не мають протигрибкової активності і виводяться переважно з сечею.

Фармакокінетичні дослідження разової дози у пацієнтів з нирковим ураженням (кліренс креатиніну <50 мл/хв) або з раніше існуючими захворюваннями печінки показали, що кліренс тербінафіну може знизитись приблизно на 50 %.

 

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого, або з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою та рискою.

 

Термін придатності: 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.  Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 7 таблеток в блістері. По 2 блістери, вкладених у пачку.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.