Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польща

Міжнародна непатентована назва: Fluticasone

АТ код: D07AC17

Форма випуску: Крем 0,05% по 15 г у тубах в картонній упаковці

Діючі речовини: 100 г крему містять флютиказону пропіонату - 50.0 мкг

Допоміжні речовини: Парафін рідкий, спирт цетостеариловий, ізопропілміристат, цетомакрогол 1000, пропіленгліколь, імідосечовина, динатрію фосфат додекагідрат, кислоти лимонної моногідрат, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Показання: Дерматози, чутливі до лікування кортикостероїдами, такі як:
- атопічні дерматити (включаючи дитячий атопічний дерматит);
- нумулярний дерматит (дискоїдна екзема);
- вузлуватий свербіж;
- псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу);
- простий хронічний лишай (нейродерматит), червоний плоский лишай;
- себорейний дерматит;
- подразнювальний або алергічний дерматит;
- дискоїдний червоний вовчак;
- генералізована еритродермія (як додатковий засіб);
- реакція на укуси комах;
- червона пітниця.
Для зменшення ризику розвитку рецидивів при хронічній формі атопічних дерматитів, якщо спостерігався терапевтичний ефект при лікуванні таких рецидивів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2677/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КУТІВЕЙТ™

(CUTIVATE™)

Склад:

діюча речовина: флютиказону пропіонат;

1 г крему містить 500 мкг флютиказону пропіонату;

допоміжні речовини: парафін рідкий, спирт цетостеариловий, ізопропілміристат, цетомакрогол 1000, пропіленгліколь, імідосечовина, натрію гідрофосфату додекагідрат, кислоти лимонної моногідрат, вода очищена.

 

Лікарська форма. Крем.

 

Фармакотерапевтична група.  Кортикостероїди для застосування в дерматології. Активні кортикостероїди. Код АТС D07A С17.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дерматози, чутливі до лікування кортикостероїдами, такі як:

-         атопічні дерматити (включаючи дитячий атопічний дерматит);

-         нумулярний дерматит (дискоїдна екзема);

-         вузлуватий свербіж;

-         псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу);

-         простий хронічний лишай (нейродерматит), червоний плоский лишай;

-         себорейний дерматит;

-         подразнювальний або алергічний дерматит;

-         дискоїдний червоний вовчак;

-         генералізована еритродермія (як додатковий засіб);

-         реакція на укуси комах;

-         червона пітниця.

Для зменшення ризику розвитку рецидивів при хронічній формі атопічних дерматитів, якщо спостерігався терапевтичний ефект при лікуванні таких рецидивів.

 

Протипоказання.

Неліковані інфекції шкіри.

Рожеві вугри.

Звичайні вугри.

Періоральний дерматит.

Періанальний та генітальний свербіж.

Свербіж без запалення.

Дерматози у дітей віком до 3 місяців, включаючи дерматити та пелюшкові висипання.

 

Спосіб застосування та дози.

Крем особливо сприйнятливий для лікування вологих або мокнучих поверхонь шкіри.

 

Лікування запальних дерматозів

Для лікування запальних дерматозів у дорослих, дітей та немовлят віком від 3 місяців препарат наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 або 2 рази на добу. Тривалість лікування при щоденному застосуванні становить до 4 тижнів до покращення стану, потім зменшують частоту нанесення крему або змінюють на лікування менш потужним препаратом. Після нанесення крему слід надати достатньо часу для активності препарату перед наступним нанесенням емолієнту. У разі погіршення стану або відсутності покращення протягом      2-4 тижнів діагноз та лікування слід переглянути.

Лікування атопічного дерматиту

При лікуванні атопічного дерматиту після досягнення контролю над хворобою частоту застосування топічних кортикостероїдів слід поступово зменшувати до повної відміни і  як підтримуючу терапію застосовувати емолієнти. Поновлення  симптомів існуючої хвороби можливе при раптовому припиненні застосування топічних кортикостероїдів, особливо сильнодіючих.

Зменшення ризику виникнення рецидивів

Для зменшення ризику виникнення рецидивів захворювання після досягнення ефекту при лікуванні гострого періоду атопічного дерматиту частота застосування препарату зменшується до 1 разу на добу 2 рази на тиждень без оклюзивної пов’язки. Препарат продовжують застосовувати на ті ж ділянки шкіри, які були уражені, або на ділянки  можливого розвитку рецидивів. Такий режим лікування повинен поєднуватися з  щодобовим застосуванням емолієнтів. Регуляно слід перевіряти стан пацієнта.

Діти віком від 3 місяців

У дітей вища ймовірність виникнення місцевих або системних побічних реакцій при застосуванні топічних кортикостероїдів, тому загалом їм призначають коротші курси лікування та менш потужні препарати, ніж для дорослих.

Крем Кутівейт застосовують з обережністю для забезпечення нанесення мінімально ефективної кількості препарату.

Пацієнти літнього віку

За даними клінічних досліджень не було виявлено різниці у відповіді на лікування між пацієнтами літнього віку та молодими пацієнтами. Оскільки у хворих літнього віку більш вірогідні погіршення функції нирок або печінки, що може спричинити затримку виділення препарату у разі системної абсорбції, слід застосовувати мінімальні ефективні дози препарату та протягом найкоротшого терміну лікування для досягнення бажаного результату.

Печінкова/ниркова недостатність

 У разі системної абсорбції (при застосуванні на великій поверхні та протягом тривалого часу) метаболізм та елімінація препарату можуть сповільнюватися і збільшуватися ризик системної токсичності. Тому для досягнення бажаного результату слід застосовувати мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого можливого часу.

 

Побічні реакції.

Побічна дія класифікована за органами і системами та частотою виникнення. Частота виникнення побічних ефектів визначається за такими критеріями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Інфекції та інвазії

Дуже рідко: опортуністичні інфекції.

Імунна система

Дуже рідко: гіперчутливість.

Ендокринна система

Дуже рідко: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи:

-         збільшення маси тіла/ожиріння;

-         затримка росту маси тіла/затримка росту у дітей;

-         Кушингоїдні ознаки (місяцеподібне обличчя, центральне ожиріння);

-         зменшення рівня ендогенного кортизолу;

-         гіперглікемія/глюкозурія;

-         артеріальна гіпертензія;

-         остеопороз;

-         катаракта;

-         глаукома.

Шкіра та підшкірні тканини

Часто: свербіж.

Нечасто: місцеве відчуття жару.

Дуже рідко: потоншення шкіри, атрофічні смуги, телеангіоектазії, гіпертрихоз, гіпопігментація, алергічний контактний дерматит, загострення дерматозів, гнійниковий псоріаз, еритема, висипання, кропив’янка.

 

Передозування.

Симптоми

Флютиказону пропіонат при місцевому застосуванні може абсорбуватись у кількості, достатній для виникнення системного ефекту. Гостре передозування є дуже малоімовірним У разі хронічного передозування або зловживання можуть виникнути ознаки гіперкортицизму (див. розділ «Побічні реакції»).

Лікування

У разі передозування застосування крему слід поступово припиняти шляхом зменшення частоти нанесення або заміною на менш потужний топічний кортикостероїд, зважаючи на ризик розвитку глюкокортикостероїдної недостатності. Подальше лікування проводиться відповідно до клінічного стану пацієнта.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дані щодо застосування флютиказону пропонату вагітним жінкам  обмежені.

Місцеве застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може призводити до аномалій розвитку плода, хоча відношення цих даних до вагітних жінок не встановлено. Однак призначати флютиказону пропіонат вагітним жінкам слід лише тоді, коли очікувана користь від застосування препарату для матері буде більшою за можливий ризик для плода і дитини. Застосовують найменшу ефективну дозу препарату протягом найменшого можливого проміжку часу.

Годування груддю

Безпека застосування топічних кортикостероїдів  під час годування груддю не встановлена. Невідомо, чи може застосування топічних кортикостероїдів призвести до такої системної абсорбції, в результаті якої у грудному молоці буде виявлена кількість препарату, що піддається вимірюванню. У ході дослідження на лабораторних щурах при досягненні визначеного рівня препарату у плазмі крові після підшкірного введення були виявлені ознаки наявності флютиказону пропіонату в грудному молоці.

Призначати крем флютиказону пропіонату під час годування груддю слід лише тоді, коли очікувана користь від застосування препарату для матері буде більшою за можливий ризик для дитини. У разі призначення під час годування груддю крем не слід наносити на груди з метою уникнення випадкового попадання крему через рот дитини.

 

Діти. Застосовується для лікування дітей віком від 3 місяців.

 

Особливості застосування.

Препарат застосовують з обережністю для лікування пацієнтів з місцевою реакцією гіперчутливості на кортикостероїди або будь-які допоміжні речовини в анамнезі. Місцеві реакції гіперчутливості (див. розділ «Побічні реакції») можуть нагадувати симптоми захворювання, яке лікують.

Маніфестація гіперкортицизму (синдром Кушинга) та зворотної супресії гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи з пригніченням функції надниркових залоз у деяких осіб може бути результатом збільшеної системної абсорбції топічних стероїдів. У разі появи будь-яких з вищенаведених симптомів застосування препарату слід поступово припиняти шляхом зменшення частоти нанесення або заміни на менш потужний кортикостероїд. Раптове припинення лікування може спричинити глюкокортикостероїдну недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Ризик-факторами виникнення системних ефектів є:

-         потужність та склад топічного стероїду;

-         тривалість застосування;

-         нанесення на велику площу шкіри;

-         застосування на поверхнях шкіри, що стикаються, наприклад у зонах попрілості або у місці нанесення оклюзійної пов’язки (у немовлят пелюшки можуть відігравати  роль оклюзійної пов’язки);

-         підвищена гідратація ороговілого шару;

-         застосування на ділянках з тонким шкірним покровом, наприклад на обличчі;

-         застосування на ділянках ушкодженої шкіри або при інших умовах, де спостерігається порушення шкірного бар’єру.

Порівняно з дорослими у дітей та підлітків може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного кортикостероїду, і тому вони більш сприйнятливі до системних побічних ефектів. Це пов’язано з тим, що діти мають недорозвинутий шкірний бар’єр та більшу поверхню шкіри відносно маси тіла порівняно з дорослими.

Діти

Слід уникати, де це можливо, довготривалого щоденного  застосування топічних кортикостероїдів немовлятам та дітям віком до 12 років, оскільки у них вища ймовірність виникнення адреналової супресії.

Лікування псоріазу

Застосовувати топічні кортикостероїди для лікування псоріазу слід з обережністю, оскільки в деяких випадках повідомлялось про появу рецидивів, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності, спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри. У разі застосування для лікування псоріазу пацієнт повинен знаходитись під ретельним медичним наглядом.

Нанесення крему на обличчя

Тривале нанесення крему на шкіру обличчя є небажаним, оскільки ця ділянка є більш вразливою до атрофічних змін.

Нанесення на повіки

При нанесенні крему на повіки слід уникати потрапляння препарату в очі, оскільки це при повторному застосуванні може спричинити катаракту і глаукому.

Супутні інфекції

Кожного разу при лікуванні запальних уражень, що інфіковані, призначати відповідні антибактеріальні препарати. У разі поширення інфекції топічні кортикостероїди слід відміняти та призначати відповідну антибактеріальну терапію.

Ризик інфікування при накладанні оклюзійної пов’язки

Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується в теплих та вологих умовах, що можуть виникнути під оклюзійними пов’язками, тому перед накладанням нової пов’язки шкіру слід кожного разу ретельно обробляти.

Хронічні виразки ніг

Іноді топічні кортикостероїди застосовують для лікування дерматитів, що виникають навколо хронічних виразок ніг. Однак таке застосування асоціюється зі збільшенням частоти виникнення реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій.

Явне пригнічення функції кори надниркових залоз (ранковий рівень кортизолу у плазмі крові менше за 5 мкг/дл) є малоймовірним при застосуванні крему Кутівейту у терапевтичних дозах, якщо тільки не лікується більше ніж 50 % поверхні тіла у дорослих та не застосовується більше ніж 20 г препарату на день.

До складу крему Кутівейт як допоміжна речовина входить імідосечовина, продуктом метаболізму якої є формальдегід у слідових кількостях. Формальдегід може спричинити алергічну сенсибілізацію або подразнення при контакті зі шкірою.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень з вивчення такого впливу не проводилось. З огляду на профіль побічних реакцій впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не очікується.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Було показано, що сумісне застосування з препаратами, що можуть інгібувати CYP3A4 (наприклад, ритонавір, ітраконазол) гальмує метаболізм кортикостероїдів, що може спричиняти системний ефект. Наскільки така взаємодія є клінічно значущою залежить від дози препарату, шляху введення кортикостероїду та потужності інгібітору CYP3A4.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Флютиказону пропіонат є глюкокортикоїдним препаратом  з високою протизапальною активністю та дуже низьким рівнем пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при місцевому застосуванні, тому його терапевтичний індекс є одним з найширших з усіх наявних на сьогодні топічних стероїдів.

Флютиказону пропіонат має високу системну активність після підшкірного застосування, але дуже низьку активність при пероральному застосуванні, можливо завдяки метаболічній інактивації. Дослідження in vitro показали його високу спорідненість з глюкокортикоїдними рецепторами людини. 

Флютиказону пропіонат не виявляє непередбачуваного гормонального ефекту та помітного впливу на центральну та периферичну нервові системи, шлунково-кишкову, серцево-судинну або дихальну системи.

Фармакокінетика

Абсорбція

При місцевому та пероральному застосуванні біодоступність  дуже низька у зв’язку з  обмеженою абсорбцією препарату через шкіру або зі шлунково-кишкового тракту та у зв’язку з інтенсивним метаболізмом першого проходження. Пероральна біодоступність наближається до нуля, тому системний вплив флютиказону пропіонату при будь-якому внутрішньому застосуванні крему буде низьким.

Розподіл

Дослідження  продемонстрували, що системної циркуляції досягає дуже незначна кількість перорально застосованого флютиказону пропіонату, яка швидко виводиться з жовчю та екскретується з фекаліями. Флютиказону пропіонат не затримується у будь-яких тканинах і не зв’язується з меланіном.

Метаболізм

За даними фармакокінетичних досліджень на тваринах, флютиказону пропіонат швидко виводиться та підлягає екстенсивному метаболічному кліренсу. У людини метаболічний кліренс  широкий та, відповідно, виведення – швидке. Потрапляння препарату через шкіру у системну циркуляцію швидко інактивується. Головним механізмом метаболізму є гідроліз до карбонової кислоти, яка має дуже низьку глюкокортикоїдну та протизапальну активність.

Виведення

За даними досліджень на тваринах, шлях виведення не залежить від способу застосування флютиказону пропіонату. Виводиться головним чином із фекаліями, і цей процес повністю завершується протягом 48 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідний м’який крем білого або майже білого кольору.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступних для дітей місцях при температурі нижче      30 °С. Не заморожувати.

 

Упаковка. Крем в  алюмінієвих тубах із захисною мембраною та поліпропіленовими кришечками по 15 г у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.

                    GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.

 

Місцезнаходження.