ІЗОНІАЗИД-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна

Міжнародна непатентована назва: Isoniazid

АТ код: J04AC01

Форма випуску: Таблетки по 300 мг № 50 (10х5) у контурних чарункових упаковках в пачці; № 1000, № 1500, № 2500 у контейнерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить ізоніазиду - 0.3 г

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, кальцію стеарат

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: • У комбінації з 3-4 іншими протитуберкульозними препаратами – для лікування активного туберкульозу усіх форм і локалізацій;
• як монотерапія – для лікування латентної туберкульозної інфекції та профілактики туберкульозу в осіб, які були або знаходяться у близькому контакті з хворими на туберкульоз.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2671/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ІЗОНІАЗИД-ДАРНИЦЯ

(Isoniazid-Darnitsa)

 

Склад:

діюча речовина: isoniazid, гідразид ізонікотинової кислоти;

1 таблетка містить 300 мг ізоніазиду (у перерахуванні на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метилцелюлоза, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A C01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

•  У комбінації з  3-4  іншими  протитуберкульозними  препаратами – для лікування активного туберкульозу усіх форм і локалізацій;

•  як монотерапія – для лікування латентної туберкульозної інфекції та профілактики туберкульозу в осіб, які були або знаходяться у близькому контакті з хворими на туберкульоз.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ізоніазиду або до допоміжних речовин препарату.

Епілепсія та інші захворювання, які супроводжуються схильністю до судомних нападів, тяжкі психози, поліомієліт (у т.ч. в анамнезі), токсичний гепатит в анамнезі внаслідок застосування похідних гідразиду ізонікотинової кислоти (фтивазид та ін.), виражений атеросклероз, гостра печінкова та/або ниркова недостатність.

Застосування  ізоніазиду в дозі вище 10 мг/кг маси тіла на добу протипоказане у період вагітності. Період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Добову та курсову дози встановлюють індивідуально, залежно від перебігу та форми захворювання, ступеня інактивації ізоніазиду, ефективності терапії та переносимості препарату. Ізоніазид застосовують внутрішньо до їди або через 30-40 хв після прийому їжі.

Дорослим і дітям старше 4 років призначають у добовій дозі  5 мг/кг маси тіла 1 раз на добу при щоденному застосуванні або  10 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі (3 рази на тиждень). Максимальна добова доза для дорослих – 600 мг, для дітей –  500 мг.

Лікування активного туберкульозу триває 6-8 місяців, з метою профілактики приймають 2-3 місяці.

 

 

 

Побічні реакції.

З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, роздратованість, ейфорія, порушення сну, парестезії, периферичні неврити, психози, почастішання нападів у хворих на епілепсію, судоми, токсична енцефалопатія, розлади пам’яті.

З боку органів чуття: неврит зорового нерва, атрофія зорового нерва.

З боку шлунково-кишкового тракту: відчуття дискомфорту у животі, анорексія, нудота, блювання.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (SGOT, SGPT), білірубінемія, білірубінурія, жовтяниця.

З боку ендокринної системи та обміну речовин: дефіцит піридоксину, пелагра, гіперглікемія, метаболічний ацидоз.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль за грудниною та у ділянці серця, артеріальна гіпертензія.

З боку системи крові: агранулоцитоз, гемолітична анемія, сідеробластична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку опорно-рухового апарату: ревматоїдний синдром.

З боку статевої системи: гінекомастія та менорагії.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, дерматит, підвищення температури тіла, лімфаденопатія, васкуліт, висипання на шкірі (ексфоліативні, макулопапульозні, пурпура), вовчаковий синдром.

З боку організму у цілому: нездужання, слабкість.

Зазвичай побічні ефекти проходять при зменшенні дози або при тимчасовій перерві у застосуванні препарату.

 

Передозування.

При передозуванні через 0,5-3 години після прийому препарату можуть з'явитися нудота, блювання, запаморочення, погіршення зору, невиразна мова та зорові галюцинації. Тяжка інтоксикація призводить до пригнічення дихання та ЦНС, судом і коми. Типовими лабораторними показниками передозування ізоніазидом є метаболічний ацидоз, ацетонурія, гіперглікемія.

Лікування. Промивання шлунка, активоване вугілля, внутрішньовенно – високі дози піридоксину. Ефективний гемодіаліз.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності протипоказано застосування препарату у дозі вище 10 мг/кг на добу. У дозі до 10 мг/кг маси тіла на добу застосування ізоніазиду можливе з урахуванням співвідношення користь/ризик При застосуванні Ізоніазиду-Дарниця вагітним жінкам (у добовій дозі до 10 мг/кг маси тіла) необхідно враховувати, що ізоніазид проникає крізь плаценту і може спричинити розвиток мієломенінгоцеле та гіпоспадії, геморагії (внаслідок гіповітамінозу К), а також затримку психомоторного розвитку плода.

Ізоніазид потрапляє у грудне молоко, тому, враховуючи ймовірність розвитку гепатиту та периферичних невритів у дитини, необхідно вирішити питання про припинення годування груддю або припинити застосування препарату.

 

Діти.

У даній лікарській формі Ізоніазид-Дарниця призначають дітям віком від 4 років.

 

Особливості застосування.

Враховуючи, що при монотерапії ізоніазидом до нього швидко розвивається стійкість збудників (у 70 % випадків), для уповільнення  цього процесу препарат  призначають тільки разом з іншими протитуберкульозними препаратами. При змішаній інфекції одночасно з ізоніазидом призначають антибіотики широкого спектра дії, фторхінолони, сульфаніламіди тощо.

Під час лікування необхідний лікарський контроль, регулярне проведення функціональних печінкових проб і офтальмологічного обстеження. У перший місяць обстеження необхідно проводити не рідше 2 разів, потім – 1 раз на місяць.

Для зменшення побічних ефектів у випадку їхнього виникнення застосовують внутрішньом’язово піридоксин, тіаміну хлорид або тіаміну бромід, глутамінову кислоту, натрієву сіль АТФ.

Для попередження можливого токсичного впливу ізоніазиду на печінку його призначають у поєднанні з гепатопротекторами.

Під час лікування небажано вживати алкогольні напої.

Не рекомендується застосовувати препарат в дозі вище 10 мг/кг, при легенево-серцевій недостатності III ступеня, артеріальній гіпертензії ІІ-ІІІ ступеня, ішемічній хворобі серця,  захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, хронічній нирковій недостатності, гепатиті у фазі загострення, цирозі печінки, гіпотиреозі, мікседемі.

У хворих на цукровий діабет можливий позитивний результат глюкозуричного тесту.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Водіям та операторам складних механізмів слід враховувати ймовірність розвитку побічних ефектів з боку нервової системи, що можуть вплинути на здатність концентрувати увагу та швидкість реакції.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антацидні засоби – зменшення абсорбції ізоніазиду (інтервал між їх прийомом повинен становити не менше 1 години).

Непрямі антикоагулянти, бензодіазепіни, фенітоїн, карбамазепін, теофілін, інгібітори МАО – ізоніазид потенціює ефекти даних препаратів (в т.ч. токсичні).

Потенційно гепатотоксичні та нейротоксичні засоби (у тому числі алкоголь, рифампіцин) – підвищується ймовірність розвитку токсичного гепатиту та нейропатії (з парацетамолом збільшується ризик розвитку гепатоксичної дії).

Вальпроат – при одночасному застосуванні підвищується концентрація вальпроату в плазмі крові.

Ставудин – підвищується ризик розвитку дистальної сенсорної нейропатії.

Вітамін В6 і глутамінова кислота – при комбінуванні знижується ймовірність побічних ефектів ізоніазиду.

Для посилення ефективності Ізоніазид-Дарниця застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами (наприклад, рифампіцин, етамбутол, піразинамід), а при змішаній інфекції – одночасно з антибіотиками широкого спектра дії: фторхінолонами (наприклад, офлоксацин, ципрофлоксацин), сульфаніламідами (наприклад, ко-тримоксазол), макролідами (наприклад, кларитроміцин, азитроміцин, рокситроміцин) тощо.

Іздоніазид-Дарниця не слід приймати під час вживання їжі. Дослідження показали, що біодоступність ізоніазиду значно знижується, коли його застосовують разом з їжею.

Посилює протиаритмічні властивості дифеніну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізоніазид-Дарниця інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу та гальмує синтез міколевих кислот клітинної стінки мікобактерій туберкульозу. Препарат володіє високою бактеріостатичною активністю стосовно мікобактерій туберкульозу, затримуючи їх ріст у концентрації 0,03 мкг/мл. Особливо активний щодо мікроорганізмів, що швидко розмножуються. Слабко впливає на збудників інших інфекційних захворювань.

Фармакокінетика. Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Tmax) становить 1-4  години. Зв'язування з білками плазми становить до 10 %. Об’єм розподілу – 0,56-0,76 л/кг. Туберкулостатична концентрація після прийому в разовій дозі зберігається протягом 6-24 годин. Широко розподіляється у тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину, плевральний випіт, асцитичну рідину, шкіру, легені, мокротиння, слину, казеозні маси. Проникає через плаценту та екскретується у грудне молоко.

Метаболізується в печінці шляхом ацетилування. Швидкість ацетилування генетично детермінована та обумовлена рівнем активності N-ацетилтрансферази. Залежно від швидкості ацетилування хворих поділяють на «швидких» та «повільних» інактиваторів. У «швидких» інактиваторів період напіввиведення ізоніазиду становить 0,5-1,6 години, а кількість незміненої речовини, виділеної нирками – менше 10 % на добу. У «повільних» інактиваторів – відповідно 2-5 годин та понад 10 % на добу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 5 контурних чарункових упаковок у пачці. По 1000, 1500, 2500 таблеток у контейнерах.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».