УТРОЖЕСТАН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Безен Меньюфекчурінг Белджіум, Бельгія

Міжнародна непатентована назва: Progesterone

АТ код: G03DA04

Форма випуску: Капсули по 200 мг № 14

Діючі речовини: 1 капсула мiстить: прогестерону натурального мiкронiзованого 200 мг

Допоміжні речовини: Олія aрахісова, лецитин соєвий; желатин, гліцерин, титану діоксид

Фармакотерапевтична група: Препарати жіночих статевих гормонів та їх синтетичні аналоги

Показання: Порушення, пов’язанi з дефiцитом прогестерону. Пероральне застосування.
Передменструальний синдром; порушення менструального циклу (дизовуляцiя, ановуляцiя); фiброзно-кiстозна мастопатiя; передклiмактеричний перiод; замiсна гормонотерапiя у менопаузi (у поєднаннi з естрогенною терапiєю); безплiднiсть при лютеїновій недостатностi; профiлактика звичного викидня або загрози викидня на фонi лютеїнової недостатностi; загроза передчасних пологiв.
Iнтравагiнальне застосування.
Зниження здатностi до запліднення при первинній або вторинної безплiдностi при частковій або повній лютеїновій недостатностi (дизовуляцiя, пiдтримка лютеїнової фази пiд час приготування до екстракорпорального заплiднення, програма донацiї яйцеклiтин); профiлактика звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатностi.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2651/01/01

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

УТРОЖЕСТАН

(UTROGESTAN)

 

 

Склад:

дiюча речовина: прогестерон;

1 капсула мiстить прогестерону натурального мiкронiзованого 100 мг або 200 мг;

допомiжнi речовини: олiя арахісова, лецитин соєвий, желатин, глiцерин, титану дiоксид.

 

Лiкарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз. Гестагени.

Код АТС G03D A04.

 

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

Порушення, пов’язанi з дефiцитом прогестерону.

 Пероральне застосування. 

Передменструальний синдром; порушення менструального циклу (дизовуляцiя, ановуляцiя); фiброзно-кiстозна мастопатiя; передклiмактеричний перiод; замiсна гормонотерапiя у менопаузi (у поєднаннi з естрогенною терапiєю); безплiднiсть при лютеїновій недостатностi; профiлактика звичного викидня або загрози викидня на фонi лютеїнової недостатностi; загроза передчасних пологiв.

 Iнтравагiнальне застосування.

Зниження здатностi до запліднення при первинній або вторинної безплiдностi при частковій або повній лютеїновій недостатностi (дизовуляцiя, пiдтримка лютеїнової фази пiд час приготування до екстракорпорального заплiднення, програма донацiї яйцеклiтин); профiлактика звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатностi.

 

Протипоказання.

Тяжкi порушення функцiй печiнки; алергiя на будь-який компонент препарату.

 

Спосiб застосування та дози.

Тривалiсть лiкування залежить вiд характеру захворювання.

Пероральне застосування.

У бiльшостi випадкiв середньодобова доза становить 200-300 мг у 2 прийоми (200 мг ввечерi, перед сном та 100 мг вранцi, якщо  виникає така потреба).

При недостатностi лютеїнової фази (передменструальний синдром, порушення менструального циклу, передменопауза, фiброзно-кiстозна мастопатiя): приймають протягом 10 днiв ( з 17-го по 26-й день циклу).

При замісній гормонотерапії менопаузи: оскільки окремо естрогенотерапія не рекомендована, прогестерон може використовуватися як доповнення до неї останні два тижні кожного терапевтичного курсу, які настають за однотижневою підтримкою будь-якого заміщеного лікування, в ході якої може спостерігатися кровотеча відміни.

При загрозi передчасних пологiв приймають 400 мг Утрожестану через кожнi 6-8 год., до зникненя симптомiв. Ефективну дозу та кратнiсть застосування пiдбирають iндивiдуально залежно вiд клiнiчних проявiв загрози передчасних пологiв. Пiсля зникнення симптомiв дозу Утрожестану поступово знижують до пiдтримуючої (200 мг х 3) на добу. У цiй дозi препарат можна застосовувати до 36 тижнiв вагiтностi.

Iнтравагiнальне застосування

Капсули  вводити глибоко у пiхву.

У середньому доза становить 200 мг прогестерону на добу (1 капсула по 200 мг або 2 капсули по 100 мг, розподілених на 2 прийоми, зранку та ввечерi, які вводять глибоко у піхву, при необхідності за допомогою аплікатора). Вона може бути збільшена залежно від реакції пацієнтки.

При частковій недостатностi лютеїнової фази (дизовуляцiя, порушення менструального циклу) добова доза становить 200 мг  протягом 10 днiв (з 17-го по 26-й день циклу).

При повній недостатності лютеїнової фази:

повна вiдсутнiсть прогестерону у жiнок з нефункцiонуючими (вiдсутнiми) яєчниками (донацiя яйцеклiтин): доза прогестерону становить 100 мг вранці і увечері з 15-го по 25-й день циклу. Починаючи з 26-го дня, в разі ранньої діагностики вагітності,  доза збільшується на 100 мг прогестерону на добу, досягаючи максимуму - 600 мг на добу, розподілених на три прийоми. Цего дозування слід дотримуватися до 60-го дня.

пiдтримка лютеїнової фази пiд час проведення циклу екстракорпорального заплiднення: по 600 мг на добу в три прийоми (200 мг одноразово через кожнi 8 год.).

У випадку загрози викидня або для профiлактики звичних викиднiв на фонi недостатностi прогестерону: 200-400 мг на добу (100-200 мг на один прийом через кожнi 12 год.) до 12  тижнiв вагiтностi.

 

Побiчнi реакцiї.

Пiд час перорального застосування: спостерігаються такі побічні явища:

Сонливість і/або скороминуще відчуття запаморочення спостерігаються особливо в разі супутньої  гипоестрогенії. Зменшення дози препарату або збільшення дози естрогену одразу усуває ці явища, не знижуючи терапевтичного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-го дня, можуть мати місце скорочення циклу або випадкові кровотечі.

В цілому, при прийомі  прогестинів  можуть спостерігатися зміни менструацій, аменорея або кровотечі в середині циклу.

Пiд час iнтравагiнального застосування: побiчної дiї не виявлено.

 

Передозування.

Описанi вище симптоми побiчної дiї як правило, з’являються у результаті передозування. Вони минають спонтанно при зменшеннi дози.

У деяких осіб звичайна доза може виявитися надмірною через існуючу або вторинну появу нестабільноі ендогенноі секреції прогестерону, підвищену чутливість до препарату або дуже низький супутній рівень естрадіолу в крові; у подібних випадках досить: 

- зменшити дозу прогестерону або призначати прийом прогестерону увечері перед сном протягом 10 днів за цикл у разі сонливості або скороминущого запаморочення;

- перенести початок лікування на пізніший термін у циклі (наприклад, 19-й день замість 17-го) в разі його скорочення або кров'яних виділень, що мастять;

- слід перевірити, чи достатній рівень естрадіолу  у пацієнтки яка, одержує заміщену гормональну  терапію в пременопаузі.

 

Застосування в перiод вагiтностi або годування груддю.

За перiод застосування препарату не спостерігалося жодного випадку несприятливої дiї препарату на плiд.

При застосуваннi препарату у другому та третьому триместрах вагiтностi потрібен контроль функцiї печiнки.

Надходження прогестерону в грудне молоко докладно  не  вивчалось. Отже, його призначення слід уникати під час годування груддю.

 

Особливостi застосування.

Лікування в рекомендованих дозах не має контрацептивного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-го дня циклу, можуть спостерігатися скорочення циклу або кровотеча.  

У разі маткових кровотеч неварто призначати препарат без уточнення їх причини, зокрема при обстеженні ендометрія.

Через тромбоемболічний і метаболічний ризик, який не можна повністю виключити, слід припинити  прийом  препарату  в разі настання:

- зорових порушень, таких як втрата зору, двоїння в очах, судинні урадження сітківки;

- тромбоемболічних венозних або тромботичних ускладнень, незалежно від ділянки ураження; 

- сильного головного болю.

У разі тромбофлебітичного анамнезу  пацієнтка повинна знаходитися під суворим спостереженням. 

У разі появи аменореї в процесі лікування слід переконатися, що вагітність відсутня.

Більше половини ранніх мимовільних абортів викликана генетичними ускладненнями. До того ж інфекційні прояви і механічні порушення можуть бути причиною ранніх абортів; єдиним обґрунтуванням призначення прогестерону тоді була б затримка вигнання мертвого яйця. Отже, призначення прогестерону за рекомендацією лікаря має бути передбачене для випадків, коли секреція прогестерону недостатня.

Очищене арахісове масло може містити протеїни земляного горіха. Європейська Фармакопея не має в своєму розпорядженні методу аналізу залишкових протеїнів.

 

Здатнiсть впливати на швидкiсть реакцiї при керуваннi автотранспортом або роботi з iншими механiзмами.

Водiям транспорту та операторам машин: можливi сонливiсть i запаморочення, пов’язанi з прийомом препарату внутрiшньо.

 

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами та iнші види взаємодiй.

Якщо при лiкуваннi загрози передчасних пологiв Утрожестан комбiнується з бета-адреномiметиками, дозування останнiх можна знизити. При одночасному застосуваннi з iндукторами печiнкових ферментiв (барбітурати, фенітоїн, рифампiцин, фенілбутазон, спіронолактон,  гризеофульвiн) або антибіотиками (ампіцилiни, тетрацикліни) можливi пiдвищення або зменшення концентрацiї прогестерону в плазмi.

Прогестини зменшують толерантнiсть до глюкози, що може потребувати пiдвищення добової дози iнсуліну та iнших антидiабетичних засобiв у хворих на цукровий  дiабет.

 

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинамiка.

Фармакологiчнi властивостi препарату зумовленi прогестероном – одним з гормонiв жовтого тiла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрiя у жiнок. Викликає перехiд слизової оболонки матки з фази пролiферацiї у секреторну фазу, а пiсля заплiднення сприяє її переходу в стан, необхiдний для розвитку заплiдненої яйцеклiтини. Зменшує збудливiсть та скоротливiсть мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активностi. Виявляє блокуючу дiю на секрецiю гiпоталамiчних факторiв вивiльнення ЛГ та ФСГ, пригнiчує утворення гiпофiзом гонадотропних гормонiв та овуляцiю.

Фармакокiнетика.

Пероральне застосування.

Рiвень пiдвищення прогестерону в плазмi спостерiгається з першої години пiсля всмоктування препарату у шлунково-кишковому трактi. Найвищий рiвень прогестерону в плазмi спостерiгається через 1-3 год. пiсля прийому препарату (пiсля 1 год. – 4,25 нг/мл, пiсля 2 год. – 11,75 нг/мл, пiсля 4 год. – 8,37 нг/мл, пiсля 6 год. – 2,00 нг/мл та 1,64 нг/мл пiсля 8-ї години). Основними метаболiтами прогестерону в плазмi є 20α-гiдрокси,δ4α-прегнанолон та 5α-дигiдропрогестерон. Виводиться препарат iз сечею у виглядi глюкуронових метаболiтiв, основним з яких є 3α,5β-прегнанендiол (прегнандiол). Цi метаболiти iдентичнi метаболiтам, які утворюються при фiзiологiчнiй секрецiї жовтого тiла.

Iнтравагiнальне застосування.

Пiсля введення у пiхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Максимальна концентрацiя в плазмi спостерiгається через 2-6 год. пiсля застосування i пiдтримується протягом 24 год., у середньому на рiвнi 9,7 нг/мл пiсля застосування 100 мг зранку та ввечерi. Цей показник iдентичний концентрації прогестерону, яка утворюється пiд час лютеїнової фази.

При дозах вище 200 мг на добу концентрацiя прогестерону тотожна концентрацiї його пiд час першого триместру вагiтностi. Виводиться препарат iз сечею, в основному у виглядi 3α,5β-прегнанендiолу. Метаболiти, що визначаються в сечi та плазмi, подібні до метаболiтів, які з’являються при фiзiологiчнiй секрецiї жовтого тiла.

 

Фармацевтичнi характеристики.

Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi:

капсули 100 мг:  круглi, м’якi, блискучi желатиновi капсули трохи жовтуватого кольору, якi мiстять бiлувату олiйну суспензiю;

капсули 200 мг:  овальнi, м’якi, блискучi желатиновi капсули трохи жовтуватого кольору, якi мiстять бiлувату олiйну суспензiю.

 

Термiн придатностi. 3 роки.

 

Умови зберiгання. Зберiгати у недоступних для дiтей мiсцях при температурi не вище 25°С.

 

Упаковка.

Капсули 100 мг – по 15 м’яких капсул у блiстерi; по 2 блiстери у картоннiй коробцi.

Капсули 200 мг – по 7 м’яких капсул у блiстерi; по 2 блiстери у картоннiй коробцi.

 

Категорiя вiдпуску. За рецептом.

 

Виробник. Безен Меньюфекчуринг Белджiум.