Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Prednisolone

АТ код: H02AB06

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 330 мг/мл по 1 мл в ампулах № 3 (3х1), № 5 (5х1) у контурних чарункових упаковках у пачці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить преднізолону натрію фосфату (у перерахуванні на 100 % безводний преднізолон) 30 мг

Допоміжні речовини: етанол 96 %; пропіленгліколь; динатрію едетат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; калію дигідрофосфат; вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Показання: Запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит та ін.); гострий ревматизм; хвороба Аддісона; гостра недостатність кори надниркових залоз; адреногенітальний синдром; бронхіальна астма; астматичний статус; гострі та хронічні захворювання, що потребують швидкого підвищення концентрації глюкокортикостероїдів в організмі (підвищена чутливість до лікарських препаратів, сироваткова хвороба, кропив’янка, алергічний риніт, підвищена чутливість до хімічних речовин, набряк Квінке); гепатит; печінкова кома; гіпоглікемічні стани; ліпоїдний нефроз; захворювання кровотворної системи (агранулоцитоз, різні форми лейкозів, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія); хвороба Ходжкіна; дифузні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, дерматоміозит, поліміозит, вузликовий періартеріїт та інші системні васкуліти); шкірні захворювання (пухирчатка, екзема, ексфоліативний дерматит, псоріаз); захворювання очей (іридоцикліт, увеїт, хоріоїдит); мала хорея, астматичний бронхіт, нефротичний синдром.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2587/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПРЕДНІЗОЛОН-ДАРНИЦЯ

(predniSolonE-DARNITSA)

 

Склад:

діюча речовина: prednizolone;

1 мл розчину містить преднізолону натрію фосфату (у перерахуванні на 100 % безводний преднізолон) 30 мг;

допоміжні речовини: етанол 96 %; пропіленгліколь; динатрію едетат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; калію дигідрофосфат; вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного застосування. Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Код АТС Н02А В06.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит та ін.); гострий ревматизм; хвороба Аддісона; гостра недостатність кори надниркових залоз; адреногенітальний синдром; бронхіальна астма; астматичний статус; гострі та хронічні захворювання, що потребують швидкого підвищення концентрації глюкокортикостероїдів в організмі (підвищена чутливість до лікарських препаратів, сироваткова хвороба, кропив’янка, алергічний риніт, підвищена чутливість до хімічних речовин, набряк Квінке); гепатит; печінкова кома; гіпоглікемічні стани; ліпоїдний нефроз; захворювання кровотворної системи (агранулоцитоз, різні форми лейкозів, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія); хвороба Ходжкіна; дифузні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, дерматоміозит, поліміозит, вузликовий періартеріїт та інші системні васкуліти); шкірні захворювання (пухирчатка, екзема, ексфоліативний дерматит, псоріаз); захворювання очей (іридоцикліт, увеїт, хоріоїдит); мала хорея, астматичний бронхіт, нефротичний синдром.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром Кушинга, виражений остеопороз, глаукома, вірусні захворювання (простий герпес, вітряна віспа, оперізувальний лишай, герпес очей), психоз, тяжка артеріальна гіпертензія, активна форма туберкульозу, системний мікоз. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік до 6 років.

Для внутрішньосуглобових ін’єкцій – інфекції у ділянці введення.

 

Спосіб застосування та дози. Не допускається змішування та одночасне застосування преднізолону з іншими лікарськими засобами в одній і тій самій інфузійній системі або в одному шприці.

При внутрішньовенному і внутрішньом’язовому введенні доза, кількість введень і тривалість застосування визначаються індивідуально. Препарат призначають у дозі 30-45 мг внутрішньовенно повільно. Якщо внутрішньовенне введення неможливе, можна вводити внутрішньом’язово глибоко. При шоці 20-100 мг Преднізолону-Дарниця вводять у комбінації з норадреналіном внутрішньовенно повільно або краплинно. Після зняття гострого стану при необхідності лікування можна продовжити Преднізолоном-Дарниця внутрішньо в таблетках.

Дітям віком 6-14 років Преднізолон-Дарниця застосовують із розрахунку 1-2 мг/кг внутрішньовенно повільно (протягом 3 хвилин). У разі необхідності препарат можна ввести ще раз через 20-30 хвилин.

Дорослим доза преднізолону при внутрішньосуглобовому введенні становить 30 мг для великих суглобів, 10-25 мг – для суглобів середньої величини і 5-10 мг – для малих суглобів. Препарат вводять кожні 3 дні. Курс лікування – до 3 тижнів.

 

Побічні реакції.

Розвиток тяжких побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування. Побічні реакції зазвичай розвиваються при тривалому лікуванні препаратом, протягом короткого періоду ризик їх виникнення малоймовірний.

Інфекції та інвазії: підвищення чутливості до бактеріальних, вірусних, грибкових інфекцій та їх тяжкості з маскуванням симптомів, опортуністичні інфекції.

Система крові та лімфатична система: підвищення загальної кількості лейкоцитів при зниженні кількості еозинофілів, моноцитів та лімфоцитів. Маса лімфоїдної тканини зменшується. Може підвищуватись зсідання крові, гіперкоагуляція, що веде до тромбозів, тромбоемболій.

Ендокринна система і метаболізм: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, уповільнення росту у дітей та підлітків, порушення менструального циклу, порушення вироблення статевих гормонів (аменорея), постклімактеричні кровотечі, кушингоїдне обличчя, гірсутизм, збільшення маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення потреби в інсуліні і пероральних цукрознижувальних препаратах, гіперліпідемія, негативний баланс азоту та кальцію, підвищення апетиту, порушення мінерального та електролітного балансу, гіпокаліємічний алкалоз, гіпокаліємія; можливе виникнення затримки рідини та натрію в організмі.

Психічні порушення: дратівливість, еуфобія, депресія, схильність до суїциду, безсоння, лабільний настрій, підвищення концентрації, психологічна залежність, манія, галюцинації, загострення шизофренії, деменція, психози, тривожність, порушення сну, епілептичні напади, когнітивна дисфункція (включаючи амнезію та порушення свідомості).

Нервова система: периферичні нейропатії, парестезії, запаморочення, головний біль, вегетативні розлади, підвищення внутрішньочерепного тиску, що супроводжується блюванням.

Органи зору: збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, набряк диска зорового нерва, катаракта, витончення рогівки і склери, загострення очних вірусних і грибкових інфекцій, екзофтальм.

Серцево-судинна система: міокардіальний розрив, що призводить до інфаркту міокарда, артеріальна гіпо- чи гіпертензія, брадикардія, комбінована вентрикулярна аритмія, асистолія (внаслідок швидкого введення препарату), атеросклероз, тромбоз, васкуліт, серцева недостатність, периферичні набряки.

Імунна система: алергічні реакції, що включають анафілактичний шок з летальним кінцем, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, зміна реакцій на шкірні проби, рецидив туберкульозу, імуносупресія.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, метеоризм, неприємний присмак у роті, диспепсія, пептичні виразки з перфорацією і кровотечею, виразка стравоходу, кандидоз стравоходу, панкреатит, перфорація жовчного міхура, шлункова кровотеча, місцевий ілеїт та виразковий коліт.

У період застосування препарату може спостерігатись підвищення АлТ, АсТ та лужної фосфатази, що зазвичай не є важливим та оборотне після відміни препарату.

Шкіра: уповільнення регенерації, атрофія шкіри, поява гематом та атрофічних смужок шкіри (стриї), телеангіектазія, вугрові висипання, акне, гірсутизм, мікрокрововиливи, екхімоз, пурпура, гіпо- чи гіперпігментація, постстероїдний панікуліт, що характеризується появою еритематозу, гарячих підшірних потовщень протягом 2 тижнів після відміни препарату, саркома Капоші.

Кістково-м'язова система: проксимальна міопатія, остеопороз, розрив сухожилля, м'язова слабкість, атрофія, міопатія, переломи хребта та довгих кісток, асептичний остеонекроз.

Сечовидільна система: підвищення ризику виникнення уратів, збільшення кількості лейкоцитів та еритроцитів в сечі без наявного пошкодження нирок.

Загальні: нездужання, стійка гикавка при застосуванні препарату у високих дозах, недостатність надниркових залоз, що призводить до артеріальної гіпотензії, гіпоглікемія та летальні випадки у стресових ситуаціях, таких як хірургічне втручання, травма чи інфекція, якщо доза преднізолону не збільшена.

При раптовій відміні препарату можливий синдром відміни, тяжкість симптомів залежить від ступеня атрофії надниркових залоз, спостерігається головний біль, нудота, біль у черевній порожнині, запаморочення, анорексія, слабкість, зміни настрою, летаргія, жар, міальгія, артралгія, риніт, кон'юнктивіт, болісний свербіж шкіри, втрата маси тіла. У більш тяжких випадках – тяжкі психічні порушення та підвищення внутрішньочерепного тиску, стероїдний псевдоревматизм у пацієнтів з ревматизмом, летальні випадки.

Реакції у місці введення: біль, печіння, зміни пігментації (депігментація, лейкодерма), атрофія шкіри, стерильні абсцеси, рідко – ліпоатрофія.

 

Передозування.

У разі передозування можливі нудота, блювання, брадикардія, аритмія, посилення явищ серцевої недостатності, зупинка серця, гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску, судоми м'язів, гіперглікемія, тромбоемболія, гострий психоз, запаморочення, головний біль, можливий розвиток симптомів гіперкортицизму: збільшення маси тіла, розвиток набряків, артеріальна гіпертензія, глюкозурія, гіпокаліємія. У дітей при передозуванні можливе пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, синдром Іценко-Кушинга, зниження екскреції гормону росту, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Лікування: припинення застосування препарату, симптоматична терапія, за необхідності – корекція електролітного балансу. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат не застосовують. За необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Застосовують дітям віком від 6 років. Дози та тривалість терапії лікар визначає індивідуально залежно від віку та тяжкості перебігу захворювання. При тривалому застосуванні у дітей можливе уповільнення росту, тому необхідно обмежуватись застосуванням мінімальних доз за визначеними показаннями протягом найкоротшого часу. Користь від лікування має перевищувати можливий ризик виникнення побічних ефектів.

 

Особливості застосування.

При інфекційних захворюваннях і латентних формах туберкульозу препарат слід призначати тільки в комбінації з антибіотиками та протитуберкульозними засобами.

За необхідності застосування преднізолону на тлі прийому пероральних гіпоглікемізуючих препаратів або антикоагулянтів необхідно коригувати режим дозування останніх.

У хворих на тромбоцитопенічну пурпуру препарат застосовують тільки внутрішньовенно.

Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, недостатності надниркових залоз, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон. Якщо після закінчення лікування преднізолоном спостерігається функціональна недостатність надниркових залоз, слід негайно поновити застосування препарату, а зменшення дози проводити дуже повільно і з обережністю (наприклад, добову дозу потрібно зменшувати на 2-3 мг протягом 7-10 днів). Через небезпеку розвитку гіперкортицизму новий курс лікування кортизоном після проведеного раніше тривалого лікування преднізолоном протягом декількох місяців завжди потрібно починати з низьких початкових доз (за винятком гострих станів, небезпечних для життя).

Слід особливо ретельно контролювати електролітний баланс при комбінованому застосуванні преднізолону з діуретиками. При тривалому лікуванні преднізолоном з метою профілактики гіпокаліємії необхідно призначати препарати калію і відповідну дієту у зв’язку з можливим підвищенням внутрішньоочного тиску і ризику розвитку субкапсулярної катаракти.

Під час лікування, особливо тривалого, необхідне спостереження окуліста.

При вказівках на псоріаз в анамнезі преднізолон у високих дозах застосовують з особливою обережністю. Якщо в анамнезі були судоми, преднізолон слід застосовувати тільки у мінімальних ефективних дозах.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат при мігрені, наявності в анамнезі даних про деякі паразитарні захворювання (особливо при амебіазі).

Дітям преднізолон призначають з особливою обережністю.

З особливою обережністю призначають при імунодефіцитних станах (у тому числі при СНІД або ВІЛ-інфекції).

Також з обережністю призначають після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим, підгострим інфарктом міокарда можливо поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, розрив серцевого м’яза).

З особливою обережністю призначають при печінковій недостатності, станах, які зумовлюють виникнення гіпоальбумінемії, ожирінні III-IV ступеня.

Жінкам під час менопаузи необхідно проходити обстеження щодо можливого виникнення остеопорозу.

При лікуванні глюкокортикоїдами протягом тривалого часу рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі і крові, проводити аналіз калу на приховану кров, аналізи показників згортання крові, рентгенологічний контроль хребта.

Перед початком лікування глюкокортикоїдами потрібно провести ретельне обстеження шлунково-кишкового тракту для виключення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, які лікуються преднізолоном, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антикоагулянти: при одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами може посилюватися або зменшуватися дія антикоагулянтів. Парентеральне введення преднізолону потенціює тромболітичну дію антагоністів вітаміну К (флуїндіон, аценокумарол).

Саліцилати та інші нестероїдні протизапальні препарати: одночасне застосування саліцилатів, індометацину та інших нестероїдних протизапальних препаратів може підвищувати ймовірність утворення виразок слизової оболонки шлунка. Преднізолон зменшує рівень саліцилатів у сироватці крові, збільшуючи їх нирковий кліренс. Необхідна обережність при зменшенні дози преднізолону при тривалому одночасному застосуванні.

Гіпоглікемічні препарати: преднізолон частково пригнічує гіпоглікемічний ефект пероральних цукрознижувальних засобів та інсуліну.

Індуктори печінкових ферментів, наприклад барбітурати, фенітоїн, піримідон, карбамазепін і рифампіцин, збільшують системний кліренс преднізолону, таким чином зменшуючи ефект преднізолону практично у 2 рази.

Інгібітори CYP3A4, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, дилтіазем, апрепітант, ітраконазол і олеандоміцин, збільшують елімінацію і рівень преднізолону в плазмі крові, що посилює терапевтичний і побічний ефекти преднізолону.

Естроген може потенціювати ефект преднізолону, уповільнюючи його метаболізм.

Не рекомендується регулювати дози преднізолону жінкам, які застосовують пероральні контрацептиви, що сприяють не тільки збільшенню періоду напіввиведення, а й розвитку атипового імуносупресивного ефекту преднізолону.

Фторхінолони: одночасне застосування може призвести до пошкодження сухожиль.

Амфотерицин, діуретики та проносні засоби: преднізолон може збільшувати виведення калію з організму у пацієнтів, які отримують одночасно ці препарати.

Імунодепресанти: преднізолон має адитивні імуносупресивні властивості, які можуть призводити до збільшення терапевтичних ефектів або ризику розвитку різних побічних реакцій при одночасному прийомі з іншими імунодепресантами. Тільки деякі з них можна пояснити фармакокінетичними взаємодіями.

Глюкокортикоїди поліпшують протиблювотну ефективність інших протиблювотних препаратів, які застосовуються паралельно при терапії протипухлинними препаратами, що спричинюють блювання.

Кортикостероїди можуть підвищувати концентрацію такролімусу в плазмі при їх супутньому застосуванні, при їх відміні концентрація такролімусу в плазмі підвищується.

Імунізація: глюкокортикоїди можуть зменшувати ефективність імунізації і збільшувати ризик неврологічних ускладнень. Застосування терапевтичних (імуносупресивних) доз глюкокортикоїдів із живими вірусними вакцинами може збільшити ризик розвитку вірусних захворювань. Протягом терапії препаратом можуть бути застосовані вакцини екстреного типу.

Антихолінестеразні засоби: у хворих на міастенію застосування глюкокортикоїдів і антихолінестеразних засобів може спричинювати м'язову слабкість, особливо в пацієнтів з міастенією gravis.

Інші: повідомлялося про два серйозні випадки гострої міопатії в пацієнтів літнього віку, що отримували доксакаріуму хлорид і преднізолон у високих дозах. При тривалій терапії глюкокортикоїди можуть зменшувати ефект соматотропіну.

Описані випадки виникнення гострої міопатії при застосуванні кортикостероїдів у хворих, які одночасно отримують лікування блокаторами нервово-м'язової передачі (наприклад, панкуроніум).

При одночасному застосуванні преднізолону і циклоспорину були відмічені випадки виникнення судом. Оскільки одночасне введення цих препаратів викликає взаємне гальмування метаболізму, імовірно, що судоми та інші побічні ефекти, пов'язані із застосуванням кожного з цих препаратів як монотерапії, при їх сумісному застосуванні можуть виникати частіше. Сумісне застосування може викликати збільшення концентрації інших препаратів у плазмі.

Антигістамінні лікарські засоби знижують ефект преднізолону.

Серцеві глікозиди – посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

При одночасному застосуванні преднізолону з гіпотензивними препаратами можливо пониження ефективності останніх.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Преднізолон-Дарниця – синтетичний водорозчинний глюкокортикоїд зі швидким проявом фармакологічних ефектів. Чинить протизапальну, протиалергічну, протишокову та імуносупресивну дію.

При застосуванні Преднізолону-Дарниця ефекти препарату реалізуються через стабілізацію клітинних мембран, гальмування накопичення макрофагів, зменшення міграції лейкоцитів, зниження проникності капілярів, що перешкоджає утворенню набряків. Преднізолон-Дарниця пригнічує фагоцитоз, впливає на метаболізм арахідонової кислоти, а також на синтез і вивільнення медіаторів запалення. Імуносупресивна дія преднізолону обумовлена пригніченням активності Т- і В-лімфоцитів, зниженням вмісту комплементу в крові, а також пригніченням продукції і ефектів інтерлейкіну-2. Чинить катаболічну дію, підвищує рівень глюкози в крові. Проявляє деяку мінералкортикоїдну активність, збільшує реабсорбцію в ниркових канальцях Na+ та води, підвищує виведення з організму К+ та Са2+, особливо при підвищенні їх рівня в плазмі крові. Преднізолон пригнічує синтез і секрецію гіпофізом адренокортикотропних гормонів і вторинно – глюкокортикостероїдів наднирковими залозами.

Фармакокінетика. Преднізолон натрій фосфат після внутрішньовенного введення швидко виявляється в тканинах організму. Максимальна концентрація вільного преднізолону в плазмі крові при внутрішньовенному введенні досягається через 10 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні – через 60 хвилин.

Препарат піддається біотрансформації майже у всіх тканинах організму, головним чином у печінці, з утворенням біологічно неактивних сполук, однак ці процеси перебігають повільніше порівняно з біотрансформацією власних кортикостероїдів організму. Неактивні метаболіти утворюють парні сполуки з сірчаною і глюкуроновою кислотами і в цій формі виділяються нирками. Приблизно 20 % препарату елімінується з організму в незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) – близько 3 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.

 

Несумісність. Преднізолон не можна змішувати і застосовувати одночасно з іншими препаратами в одній і тій самій інфузійній системі або одному шприці.

При змішуванні розчину преднізолону з гепарином утворюється осад.

Несумісний з аерозолями симпатоміметичних засобів для лікування бронхіальної астми у дітей (небезпека розвитку паралічу дихання).

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для детей місці, в оригінальній упаковці у холодильнику, при температурі від 2 °С до 8 °С.

 

Упаковка. По 1 мл в ампулі, по 3 або 5 ампул у контурній чарунковій упаковці,

по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».