АНДАНТЕ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Гедеон Ріхтер", Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Zaleplon

АТ код: N05CF03

Форма випуску: Капсули по 5 мг № 7, № 14

Діючі речовини: 1 капсула містить: залеплону - 5.0 мг

Допоміжні речовини: вміст капсули: старлак (суміш лактози та кукурудзяного крохмалю); целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
желатинова капсула: індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), желатин.

Фармакотерапевтична група: Снодійні засоби

Показання: Порушення сну, що проявляється в утрудненому засинанні. Застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2538/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АНДАНТЕÒ

(ANDANTEÒ)

 

Склад:

діюча речовина: залеплон;

1 капсула містить 5 мг або 10 мг залеплону;

допоміжні речовини:

вміст капсули: старлак (суміш лактози та кукурудзяного крохмалю); целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

желатинова капсула: індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), желатин.

 

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.  Снодійні і седативні препарати. Код АТС N05C F03.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Порушення сну, що проявляється в утрудненому засинанні. Застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

 

Протипоказання.  Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, синдром нічних апное, тяжка дихальна недостатність, тяжка міастенія, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

 

Спосіб застосування та дози. Курс лікування має бути  максимально коротким, не більше 2 тижнів.

Препарат приймають внутрішньо безпосередньо перед сном, якщо хворий відчуває, що не може заснути. Прийом препарату безпосередньо після прийому їжі може на 2 години затримати момент настання максимальної концентрації в крові, однак при цьому не впливає на всмоктуваність препарату.

Доза, що рекомендується для дорослих – 10 мг. Максимальна добова доза 10 мг (необхідно попереджати хворих про небажаний прийом повторної дози протягом однієї ночі!).

Літнім хворим призначають 5 мг препарату через більш виражену чутливість до снодійного.

При печінковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості добова доза становить     5 мг препарату через уповільнене виведення з організму.

При нирковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості корекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетика залеплону в таких хворих не відрізняється від кінетики  здорових. Дані про безпеку препарату у випадку тяжкої ниркової недостатності відсутні.

 

Побічні реакції. Побічні реакції, що зустрічаються найчастіше: головний біль, відчуття слабкості, сонливість і запаморочення.

За системами органів і за частотою появи побічні ефекти залеплону можуть бути такими:

 

 

Органи та системи органів / Частота побічних дій	Побічна дія
Загальні розлади
Непоширені (>0,1 % - <1 %)	Анорексія, астенія, гипестезія, нездужання, реакції фоточутливості.
З боку імунної системи:
Дуже рідко поширені (<0,01 %)	Анафілактичні/анафілактоїдні реакції.
Частота не визначена	Ангіоневротичний набряк.
Психіатричні розлади та розлади з боку нервової системи:
Поширені (>1 % - <10 %)	Амнезія, парестезія, сонливість.
Непоширені (>0,1 % - <1 %)	Атаксія/дискоординація, сплутаність свідомості, зниження концентрації, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації, підвищена гострота слуху, паросмія, розлади мови (дизартрія, нерозбірлива мова), порушення зору, диплопія.
Частота не визначена	Сомнамбулізм.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту:
Непоширені (>0,1 % - <1 %)	Нудота.
Частота не визначена	Гепатотоксичність (підвищення рівня трансаміназ печінки).
З боку репродуктивної системи і молочних залоз:
Поширені  (>1 % - <10 %)	Дисменорея.

Амнезія: можлива антероградна амнезія, особливо при прийомі більш високих доз, яка супроводжується порушенням поведінки.

Депресія: можлива поява клінічних ознак прихованої депресії.

Психічні і парадоксальні реакції: психічні і парадоксальні реакції (занепокоєння, стан збудження, дратівливість, агресивність, галюцинації, порушення сприйняття, напади гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки), які частіше виникають у літніх пацієнтів.

Залежність:  прийом препарату, у тому числі у терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності із симптомами відміни. Можливий розвиток і психічної залежності при зловживанні препаратом.

 

Передозування.  Даних про гостре передозування недостатньо, рівень препарату при передозуванні не вимірювався. Якщо хворий одночасно не застосував антидепресантів, що діють на ЦНС, а також  алкоголь, передозування, як правило, не загрожує життю пацієнта. При передозуванні необхідно виключити факт комбінованої інтоксикації.

Зазвичай при передозуванні спостерігаються симптоми пригнічення ЦНС, що проявляються сонливістю - аж до коми. У випадку несильного отруєння можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш тяжких випадках – атаксія, гіпотонія, гіпотензія, порушення дихання, рідше кома, у поодиноких випадках – смерть.

Лікування: якщо факт передозування виявлено у першу годину після прийому препарату, у хворого, що знаходиться у свідомості, необхідно викликати блювання або провести  промивання шлунка та вжити активоване вугілля. Моніторинг серцевої і дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.

Як антидот можна застосовувати флумазеніл. Під час досліджень на тваринах  було встановлено, що флумазеніл є одним з антагоністів залеплону, однак дані щодо його ефективності при застосуванні у людини відсутні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Через відсутність даних про застосування під час вагітності застосовувати залеплон під час вагітності не рекомендується. При призначенні препарату жінкам репродуктивного віку необхідно в кожному окремому випадку попереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку зачаття або при плануванні вагітності.

У разі потреби застосовувати залеплон в останньому триместрі вагітності або застосовувати великі дози препарату під час пологів, у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, гіпотонії, помірної дихальної недостатності в результаті фармакологічної дії препарату.

У новонароджених, матері яких в останні кілька тижнів вагітності регулярно приймали препарат, можливий розвиток фізичної залежності і небезпека розвитку синдрому відміни.

Через проникнення препарату в грудне молоко прийом препарату жінкам, які годують груддю, протипоказаний.

 

Діти. Дані щодо застосування препарату дітям віком до 18 років відсутні, тому застосовувати препарат дітям протипоказано.

 

Особливості застосування. Порушення сну може бути результатом фізичного або психічного захворювання. Якщо після короткочасного лікування препаратом АндантеÒ сон не нормалізується або порушення сну прогресує, необхідно переглянути діагноз.

Завдяки короткому часу напіврозпаду залеплону, у випадку, якщо хворий прокидається в ранні години після опівночі, можна застосовувати альтернативне лікування.

Необхідно попереджати хворих про необхідність застосування не більше однієї капсули за одну ніч!

При одночасному прийомі разом з іншими відомими інгібіторами CYР3A4 можлива зміна концентрації залеплону в крові.

При непереносимості лактози треба врахувати, що капсула залеплону 5 мг містить 67 мг лактози, капсула 10 мг  – 134 мг.

Звикання. Після кількох тижнів лікування можливий розвиток звикання до препарату і зниження його гіпнотичного ефекту.

Залежність. Можливий розвиток фізичної і психічної залежності, імовірність якої пов'язана з прийомом великих доз препарату, тривалим лікуванням і наявністю алкогольної і лікарської залежності.

При фізичній залежності, що сформувалася, різка відміна препарату призводить до розвитку симптомів відміни: головного і м'язового болю, різко вираженого стану тривоги, підвищеної напруженості, занепокоєння, сплутаності свідомості і дратівливості. У тяжких випадках можливі аутоагресія, деперсоналізація, глухуватість, парестезії  кінцівок, підвищена реакція на світлові, звукові і фізичні подразники, галюцинації, епілептичні напади.

Відміна препарату. Після припинення лікування можливий розвиток минущих симптомів безсоння, але у більш вираженій формі. При цьому можливий розвиток інших супутніх явищ, як, наприклад, порушення настрою, відчуття підвищеної тривожності, порушення сну або занепокоєння.

Тривалість лікування. Лікування має бути нетривалим, не більше 2 тижнів.  Продовжити лікування можна лише після ретельного клінічного обстеження хворого.

Перш ніж розпочати лікування, необхідно попередити хворого про тривалість курсу лікування і можливість розвитку синдрому відміни.

Пам'ять і психомоторні функції. Можливий розвиток антероградної амнезії і порушень психомоторних функцій, що частіше виникають через кілька годин після прийому препарату. З метою запобігання розвитку цих симптомів препарат необхідно приймати лише у випадку, коли у хворого є можливість безперервного сну, принаймні у перші 4 години після прийому ліків.

Психічні і парадоксальні реакції. Лікування залеплоном варто припинити у випадку появи підвищеного відчуття занепокоєння, збудженості, дратівливості, агресивності, порушень сприйняття, нападів гніву, кошмарних сновидінь, галюцинацій і особливо порушень поведінки.

Діти і літні пацієнти найбільш схильні до розвитку таких симптомів.

Специфічні групи хворих. Препарат можна призначати хворим літнього віку, у тому числі і віком понад 75 років. Фармакокінетика залеплону в цій віковій групі не відрізняється від аналогічної у здорових пацієнтів.

Пацієнтам у цій віковій групі рекомендується призначати дозу 5 мг, оскільки вони більш чутливі до дії гіпнотичного препарату.

Призначення препарату пацієнтам з алкогольною і лікарською залежністю вимагає особливої обережності. Під час лікування залеплоном не вживати алкоголь.

Не рекомендують призначати препарат хворим з тяжкою печінковою недостатністю через небезпеку розвитку енцефалопатії.

Фармакокінетика залеплону у хворих з нирковою недостатністю істотно не відрізняється від такої у здорових, хоча рівень неактивних метаболітів у них вищий.

Призначення снодійних і седативних препаратів хворим із хронічною легеневою недостатністю вимагає особливої обережності.

Препарат не рекомендується як первинне лікування при психозах.

Препарат непридатний для лікування депресії і стану підвищеної тривожності, що супроводжує депресію, оскільки він здатний спровокувати суїцидальні спроби. При призначенні залеплону хворим з депресією необхідно призначати мінімальну дозу препарату, щоб уникнути свідомого передозування.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами. Впливає на здатність керування автомобілем і виконання інших видів діяльності, оскільки має седативну дію, може спричинити амнезію, знизити здатність до концентрування уваги і м'язову силу. При недостатній тривалості сну спостерігається подібне зниження здатності до концентрування уваги. При здійсненні розумової і фізичної діяльності, що вимагає підвищеної уваги, необхідно бути особливо обережним.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Прийом етанолу посилює седативну дію залеплону.

Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), гіпнотичних, анксіолітичних/седативних, антидепресивних, антиепілептичних, седативних антигістамінних препаратів, анестетиків, наркотичних аналгетиків призводить до посилення седативного ефекту залеплону.

При одночасному застосуванні з залеплоном можлива поява ейфоричного ефекту наркотичних аналгетиків, що призводить до розвитку залежності.

Неспецифічний інгібітор печінкових ензимів (алдегідоксидази і CYP3А4) циметидин, підвищує концентрацію залеплону в плазмі на 85 %. Слід бути обережними при призначенні цих препаратів для одночасного застосуванння.

Селективні блокатори CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію залеплону в плазмі; варто попередити хворого про посилення седативної дії залеплону, однак корекції дози непотрібно.

Такі сильні печінкові індуктори (наприклад, CYP3А4) як рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу можуть на четверть знизити концентрацію залеплону в крові і  ефект від його застосування.

Залеплон не впливає на фармакодинаміку і кінетику дигоксину і варфарину, тому корекція дози цих препаратів не потрібно.

Ібупрофен не взаємодіє із залеплоном.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Має високу селективність і малу спорідненість із бензодіазепіновими рецепторами першого типу.

У хворих з первинним та психофізіологічним безсонням, залежно від віку, при прийомі залеплону в дозі 5 мг та 10 мг скорочується латентний час сну, що проходить до моменту засинання. Також залеплон подовжує тривалість сну в першій половині ночі, при цьому препарат не впливає на процентне співвідношення між різними фазами сну. При 2- і 4-тижневому прийомі  при жодному з дозувань не формувалася фармакологічна толерантність.

Фармакокінетика.

Всмоктування: при прийомі внутрішньо швидко і майже цілком (~ 71 %) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1 годину. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність ~ 30 %.

Розподіл: зв'язок з білками плазми ~ 60 %. Проникає в грудне молоко.

Метаболізм: у первинному метаболізмі бере участь алдегід-оксидаза і за рахунок чого утворюється 5-оксозалеплон. CYP3А4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетил-залеплону, який, у свою чергу, за допомогою алдегід-оксидази перетворюється в 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окислювання піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболіти залеплону позбавлені активності. У міру підвищення дози пропорційно зростає концентрація залеплону в крові. При добових дозах до 30 мг кумуляції не спостерігається. Час напіввиведення залеплону ~1 година.

Виділення: здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чином із сечею (71 %) і каловими масами (17 %). 57 % прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплону і його глюкоронідних метаболітів, 9 % дози – у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплону і його глюкоронідних метаболітів. Серед метаболітів, що виявляються в калових масах, переважає 5-оксозалеплон.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсула 5 мг: капсула розміром 4, верхня частина – блакитного кольору, непрозора, нижня частина – світло-блакитного, непрозора; вміст капсули – порошок світло-блакитного кольору з сіруватим відтінком;

капсули 10 мг: капсула розміром 2, верхня частина –  блакитного кольору, непрозора , нижня частина – синього кольору, непрозора; вміст капсули – порошок світло-блакитного кольору з сіруватим відтінком.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0С в оригінальній упаковці для захисту від впливу вологи.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. 7 капсул у блістері; один або два блістери в картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ „Гедеон Ріхтер”, Угорщина.