СПАРФЛОКСАЦИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м. Львів, Україна

Міжнародна непатентована назва: Sparfloxacin

АТ код: J01MA09

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг № 5 у блістерах (фасування із форми in bulk фірми-виробника "Белко Фарма", Індія)

Діючі речовини: 1 таблетка містить 420 мг спарфлоксацину гідрохлориду, що відповідає 400 мг спарфлоксацину

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилпарагідроксибензоат, повідон, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза;
речовини, що входять до складу оболонки: гіпромелоза, олія касторова, етилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, поліетиленгліколь

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Лікування ускладнених і неускладнених інфекцій, викликаних збудниками, чутливими до препарату:
 інфекції органів дихання: пневмонії, загострення хронічних бронхітів, синусити;
 гонококові та негонококові уретрити у чоловіків.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2498/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СПАРФЛОКСАЦИН

(SPARFLOXACINE)

 

Склад:

діюча речовина: sparfloxacine;

1 таблетка містить 210 або 420 мг спарфлоксацину гідрохлориду, що відповідає 200 або 400 мг спарфлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилпарагідроксибензоат, повідон, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза;

речовини, що входять до складу оболонки: гіпромелоза, олія касторова, етилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, поліетиленгліколь.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системного застосування. Антибактеріальні препарати групи хінолонів. Фторхінолони. Спарфлоксацин.

Код АТС J01M A09.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування ускладнених і неускладнених інфекцій, викликаних збудниками, чутливими до препарату:

-          інфекції органів дихання: пневмонії, загострення хронічних бронхітів, синусити;

-          гонококові та негонококові уретрити у чоловіків.

 

Протипоказання.

-          гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату або до препаратів класу хінолонів в анамнезі;

-          епілепсія;

-          реакції фоточутливості в анамнезі;

-          подовження інтервалу QT на ЕКГ;

-          прийом препаратів, які подовжують інтервал QT чи можуть викликати піруетну тахікардію – протиаритмічні препарати класу Іа та ІІІ, антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол) та інших;

-          дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

-          тяжка ниркова недостатність;

-          вагітність;

-          період годування груддю;

-          дитячий вік до 18 років;

-          у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення фототоксичних реакцій під час лікування спарфлоксацином та протягом 5 днів після закінчення лікування хворим протипоказано перебувати під дією сонячних або яскравих природних променів та піддаватися ультрафіолетовому опроміненню.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки  слід  приймати  цілими, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

У перший день призначають препарат у дозі 200 мг 2 рази на добу, у наступні дні – по    200 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу інфекційного процесу і типу збудника та результатів бактеріологічного дослідження, і у середньому становить     10 днів.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок рекомендована добова доза у перший день становить 2 таблетки по 200 мг, далі препарат приймають у дозі 200 мг через день протягом 9 днів.

 

Побічні реакції.

З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, мігрень, підвищена втомлюваність, тривожність, нервозність, безсоння, збудженість, тремор, сонливість, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, гикавка, ажитація, порушення сну, «жахливі» сновидіння, фобії, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції, психози, емоційна неврівноваженість, порушення дикції, дратівливість, ейфорія, порушення розумової діяльності, амнезія, парестезії, гіпестезії, порушення координації рухів, гіперкінезія, гіпокінезія, м’язові посмикування, судоми м’язів, токсичний психоз, черепно-мозкова гіпертензія, що може призвести до появи ознак збудження нервової системи (судом) у пацієнтів зі схильністю до судомних реакцій або з порушеннями центральної нервової системи.

З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (наприклад, диплопія, зміна кольоросприйняття), біль та шум у вухах, зниження слуху, фоточутливість, кон’юнктивіт, увеїт, порушення акомодації, блефарит, біль в очах, середній отит, порушення сльозовиділення, ністагм, аносмія, амбліопія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у ділянці живота, метеоризм, підвищення апетиту, псевдомембранозний коліт (виражені абдомінальні або шлункові спазми та біль, тяжка діарея, у т.ч. з кров'ю), порушення смаку, запор, анорексія, гінгівіт, кандидоз ротової порожнини, стоматит, захворювання язика та зубів, гастроентерит, виразки ротової порожнини, сухість у роті, перфорації шлунково-кишкового тракту, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: підвищення активності «печінкових» трансаміназ і лужної фосфотази, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів, які перенесли захворювання печінки), гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія, печінкова недостатність, гепатит, гепатонекроз.

Метаболічні порушення: подагра, набряки кінцівок, відчуття спраги, ацидоз.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, суправентрикулярна та шлуночкова екстрасистолія, синусова брадикардія, скорочення інтервалу PR, мігрень, подовження інтервалу QT, вазодилатація, припливи, тромбоз церебральних артерій, тахікардія, аритмія, стенокардія, фібриляція передсердь, трепотіння передсердь, атріовентрикулярна блокада, тахікардія типу «пірует», васкуліт, порушення периферичних судин, емболії, ортостатична гіпотензія, зупинка серця.

З боку кровотворної системи: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз, панцитопенія, ціаноз, екхімоз, лімфаденопатія, синці, тромбоцитопенічна пурпура, пролонгація протромбінового часу.

З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, сечокам’яна хвороба, альбумінурія, кандидурія, дизурія, никтурія, поліурія, біль у нирках, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, міалгія, тендовагініт, артропатія, міастенія гравіс, розриви сухожиль, захворювання суглобів, рабдоміоліз.

З боку статевої системи: вагінальний кандидоз, біль у грудях, вагініт, дисменорея, менорагія, метрорагія, лейкорея, вульвовагінальні порушення.

З боку системи органів дихання: астма, пневмонія, задишка, фарингіт, бронхіт, кровохаркання, синусит, кашель, ларингоспазм, носові кровотечі, риніт, порушення функції легень та плеври, набряк легень та гортані.

Дерматологічні порушення: оперізувальний лишай, реакції фотосенсибілізації, пухирі, висипання на шкірі, гіперемія, відчуття печіння шкіри, набряклість, алопеція, фурункульоз, сухість шкіри, простий герпес, посилене потовиділення, кропив’янка, дерматит, вугрі, знебарвлення шкіри, контактний та грибковий дерматит, ексфоліативний дерматит, макулопапульозні, пустульозні, петехіальні та везикулобульозні висипання.

Алергічні реакції: свербіж, пропасниця, краплинні крововиливи (петехії), вузлова еритема, ексудативна мультиморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

Інші: загальна слабкість, озноб, гіпертермія, нездужання, випадкові травми, біль у шиї та спині, ревматоїдний артрит, порушення слизових оболонок, генералізовані болі, целюліт, інфекції.

 

Передозування.

Передозування препаратом Спарфлоксацин характеризується гострою нирковою недостатністю, розвитком судом, подовженням інтервалу QT, нудотою, блюванням, головним болем, запамороченням.

Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія, моніторинг ЕКГ (у зв'язку з можливим подовженням інтервалу QT), потрібно уникати сонячних променів протягом 5 днів. Специфічного антидота не існує. Невідомо, чи виводиться Спарфлоксацин за допомогою діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Спарфлоксацин протипоказано застосовувати у період вагітності або годування груддю.

 

Діти.

Застосування Спарфлоксацину дітям віком до 18 років протипоказано.

 

Особливості застосування.

У зв’язку з підвищеним ризиком виникнення фототоксичних реакцій під час лікування Спарфлоксацином та протягом 5 днів після закінчення лікування хворим слід уникати сонячних або яскравих природних променів та ультрафіолетового опромінення. При перших ознаках фототоксичності (відчуття печіння шкіри, поява пухирів, свербіж), потрібно негайно припинити прийом препарату.

З обережністю призначають Спарфлоксацин при церебральному атеросклерозі, нирковій недостатності.

Призначення препарату Спарфлоксацин не рекомендується пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі або перитональному діалізі у зв’язку з відсутністю досвіду застосування.

Спостерігалися поодинокі повідомлення, що застосування фторхінолонів супроводжувалося розривами сухожиля плеча, рук та ахіллового сухожилля. З появою скарг на біль, зниження рухомості кінцівок, набряку лікування треба припинити до з’ясування певної причини.

Щоб запобігти розвитку кристалурії, слід не допускати перевищення рекомендованої добової дози, вживати достатню кількість рідини і підтримувати кислу реакцію сечі.

Не слід під час лікування Спарфлоксацином вживати алкоголь.

Під час лікування спарфлоксацином можливе подовження інтервалу QT. Величина інтервалу QT повертається до початкових значень через 48 годин після прийому останньої дози препарату.

При лікуванні фторхінолонами, включаючи спарфлоксацин, можуть виникати токсичні психози. Фторхінолони також можуть спричиняти підвищення внутрішньочерепного тиску та стимулювання нервової системи, що, у свою чергу, може супроводжуватися тремором, підвищеним збудженням, запамороченням, сплутаністю свідомості, галюцинаціями, депресією, безсонням. У разі виникнення таких реакцій прийом препарату слід припинити. Спарфлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю при наявності в анамнезі захворювань ЦНС, які можуть сприяти судомам. Прийом препарату може спричинити тяжкі реакції підвищеної чутливості, навіть з летальними наслідками. Такі реакції можуть виникати навіть після прийому першої дози препарату. При цьому можливі зупинка серця, шок, судоми, втрата свідомості, дзвін у вухах, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж. У разі виникнення таких реакцій прийом препарату слід негайно припинити. У тяжких випадках необхідно вжити реанімаційних заходів.

При виникненні діареї внаслідок лікування спарфлоксацином слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інші протимікробні препарати – при одночасному застосуванні зазвичай спостерігається синергізм (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол); може успішно застосовуватись у комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококовій інфекції; з метронідазолом і кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

Лікарські препарати, які пролонгують інтервал QT (протиаритмічні засоби Іа або         ІІІ класів, а також цизаприд, трициклічні антидепресанти, фенотіазини, терфенадин, астемізол, еритроміцин, пентамідин) – при одночасному застосуванні підвищують ризик подовження інтервалу QT і розвитку серцевих аритмій, тому варто уникати їх одночасного застосування даних препаратів із Спарфлоксацином.

Антациди (препарати, що містять алюміній, магній, кальцій); сукральфат; лікарські засоби, які містять катіони металів, у т.ч. залізо і цинк, можуть знижувати всмоктування Спарфлоксацину та його концентрацію у крові. У зв'язку з цим Спарфлоксацин варто приймати за 4 години до або не менше ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів.

Застосування разом із їжею також уповільнює швидкість всмоктування, проте не змінює його повноти, тому пік його концентрації спостерігається приблизно на 30 хвилин пізніше, ніж при прийомі натщесерце.

Пробенецид знижує ниркову секрецію Спарфлоксацину.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення проміжку часу до досягнення його максимальної концентрації у плазмі крові.

Нестероїдні протизапальні засоби посилюють ризик розвитку судомів.

Цизаприд прискорює всмоктування Спарфлоксацину, але не впливає на його біодоступність.

Циметидин не впливає на розподіл Спарфлоксацину.

Циклоспорин – спостерігається збільшення сироваткового креатиніну, тому таким пацієнтам необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.

Варфарин – гіпопротромбіновий ефект варфарину може бути підсилений застосуванням деяких антибіотиків хінолонового ряду; необхідно контролювати МНО.

Глібурид – хінолінові антибіотики підвищують ефективність глібуриду.

Кортикостероїди – одночасне застосування може підвищити ризик розриву сухожилок, особливо у пацієнтів літнього віку.

На відміну від інших фторхінолонів Спарфлоксацин практично не впливає на фармакокінетику теофіліну.

Спарфлоксацин підвищує концентрації дигоксину у сироватці крові, при одночасному прийомі цих препаратів потрібен ретельний контроль.

Цизаприд прискорює всмоктування Спарфлоксацину, але не впливає на його біодоступність.

Циметидин не впливає на розподіл Спарфлоксацину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Спарфлоксацин є антимікробним препаратом класу хінолонів, механізм дії яких пов'язаний з інгібуванням ДНК-гірази – ферменту, що відповідає за реплікацію бактеріальної ДНК. Як дифторхінолон, спарфлоксацин більш активний щодо стафілококів, пневмококів, хламідій і мікоплазм без істотних змін активності відносно грамнегативних бактерій, у порівнянні з монофторхинолонами, зокрема ципрофлоксацином. Чутливими до спарфлоксацину є Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhоeae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Спарфлоксацин активний відносно Mycobacterіum tuberculosіs, у тому числі мульти-резистентних штамів.

Фармакокінетика.

Всмоктування: спарфлоксацин добре всмоктується з абсолютною біодоступністю 92 % після прийому добової дози. Максимальна концентрація після прийому дози 400 мг спостерігається у період між 3 та 6 годинами, приблизно через 4 години, та становить     1,3 (±0,2) мкг/мл. Період напіввиведення (Т½) становить у середньому 20 годин. Рівноважна концентрація досягається у перший день шляхом прийому подвійної добової дози.

Розподіл: спарфлоксацин добре розподіляється в організмі, обсяг розподілу дорівнює     3,9 (±0,8) мл/кг. Спарфлоксацин добре проникає у тканини та рідини організму, його концентрація у тканинах та рідинах нижніх дихальних шляхів у 3-6 разів вища порівняно з концентрацією у плазмі крові, він також утворює високі концентрації в альвеолярних макрофагах. Він проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, екскретується у грудне молоко.

Метаболізм: метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації.

Виведення: екскретується з калом (50 %) та із сечею (50 %).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглої або продовгуватої форми округлені з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.

 

Упаковка. По 5 таблеток у контурній чарунковій упаковці. По 1 контурній чарунковій упаковці у картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Фарма Лайф».

 

Місцезнаходження.