Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Metronidazole

АТ код: J01XD01

Форма випуску: Розчин для інфузій, 500 мг/100 мл по 100 мл у флаконах

Діючі речовини: 1 мл розчину містить метронідазолу - 5.0 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування протозойних інфекцій

Показання: Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями: центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт); легень і плеври (некротизуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень); шлунково-кишкового тракту і черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки, постопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазової порожнин); гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесаревого розтину, родова пропасниця, септичний аборт); у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського-Плаута-Венсана); ендокардит; кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт); газова гангрена; септицемія при тромбофлебітах.
Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов'язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутріабдомінальна хірургія).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2470/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

М Е Т Р О З О Л

(M E T R O Z O L)

 

Склад:

діюча речовина: metronidazolum;

100 мл розчину містять метронідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.

Код АТС J01X D01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями:

·                     центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);

·                     легень і плеври (некротизуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень);

·                     шлунково-кишкового тракту і черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки, постопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазової порожнин);

·                     гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесаревого розтину, родова пропасниця, септичний аборт);

·                     у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського-Плаута-Венсана);

·                     ендокардит;

·                     кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт);

·                     газова гангрена;

·                     септицемія при тромбофлебітах.

Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов'язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутріабдомінальна хірургія).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до Метрозолу або до інших нітроімідазольних похідних; захворювання системи крові; органічні ураження центральної нервової системи. І триместр вагітності, період годування груддю.

Попередження

При тяжких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням гемопоезу (наприклад, гранулоцитопенією), органічних захворюваннях центральної або периферичної нервової системи, Метрозол варто застосовувати тільки у випадку, коли існує безпосередня загроза для життя.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньовенно.

Метрозол варто вводити повільно, тобто не більше 100 мл за 20 хвилин, але, як правило, вводиться 100 мл за 60 хвилин.

Метрозол можна також вводити в 0,9 % розчині натрію хлориду.

При одночасному призначенні антибіотиків їх варто вводити окремо один від одного.

Дозування встановлюється відповідно до індивідуальної реакції пацієнта, його віку, статі, маси тіла, і залежить від типу і тяжкості захворювання.

Зазвичай рекомендуються наступні дози:

Дорослі і діти старше 12 років.

У перший день лікування кожні 6-8 годин по 500 мг метронідазолу (100 мл Метрозолу), максимально до 2 г метронідазолу на добу. На другий і наступні дні кожні 12 годин по 500 мг метронідазолу, відповідно 1 г метронідазолу на добу. У виняткових випадках пдтримуючу дозу можна збільшити до 1,5 г метронідазолу на добу.

Для передопераційної профілактики інфекцій разова доза становить 0,5-1 г (максимально 2 г) метронідазолу, яку варто вводити суворо перед початком операції.

Діти до 12 років.

Кожні 8 годин по 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг) внутрішньовенно повільно.

Тривалість лікування – зазвичай 5-7 днів (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості введення:

не виймати внутрішній флакон з упаковки до застосування.

Зовнішня упаковка захищає  препарат від вологи. Внутрішній флакон забезпечує стерильність препарату.

Після зняття зовнішньої упаковки слід натиснути на флакон, щоб перевірити, чи немає витікання препарату. Якщо флакон був пошкоджений, препарат використовувати не можна.

Безпосередньо перед застосуванням флакон нагріти до кімнатної температури або до 37 ºС.

Зняти захисний ковпачок і протерти поверхню медичним спиртом.

Вставити стерильну канюлю в шийку флакона для ін’єкцій.

Для вливання підвісити флакон догори дном.

Вливати повільно внутрішньовенно зі швидкістю близько 5 мл на хвилину.

Для того, щоб у флакон попадало повітря, вставити стерильну вентиляційну голку у дно  перевернутого флакона в будь-яке місце над рівнем рідини.

Не використовувати, якщо порушена герметичність флакона або розчин не прозорий.

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, відсутність апетиту, сухість або металевий присмак у роті, обкладеність язика, епігастральний біль, глосит, стоматит, панкреатит, жовтуха.

З боку центральної нервової системи (у разі тривалого прийому): головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, дизартрія, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабкість; в окремих випадках – сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, периферична нейропатія (міалгія, парестезія), тремор, ністагм, диплопія, міопія.

З боку сечостатевої системи: відчуття печіння в сечовипускальному каналі, зростання ймовірності розвитку грибкової флори піхви (кандидози), дизурія, цистит, поліурія, енурез,  забарвлення сечі у червоно-коричневий колір.

З боку ендокринної системи: порушення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, висип, свербіж, кропив'янка, закладеність носа, гарячка, анафілаксія.

З боку скелета: артралгії.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

Інші: біль, гіперемія або набряк у місці ін'єкції, тромбофлебіт (місцево), зміни на кардіограмі (згладжування Т-хвилі), зниження артеріального тиску, блідість шкіри, гіпертермічний синдром, озноб, біль у м'язах і попереку, синусит, фарингіт.

Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

 

Передозування.

При тривалому застосуванні високих доз – нудота, блювання, запаморочення, атаксія, парестезія, депресія, судоми, збудливість.

Лікування. Для швидкого видалення метрозолу з організму при відсутності порушень сечовиділення застосовують форсований діурез. При тяжких отруєннях – перитонеальний діаліз та гемодіаліз. У випадках розвитку судом – протисудомні засоби (діазепам).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Метронідазол проникає через плаценту і в материнське молоко.

Метрозол протипоказаний в І триместр вагітності або у період годування груддю.

У ІІ-ІІІ триместрах вагітності внутрішньовенні інфузії метронідазолу слід призначати лише при тяжких інфекціях, які загрожують життю.

Оскільки метронідазол проникає у материнське молоко, при лікуванні цим препаратом потрібно переривати грудне годування. Після закінчення лікування годування груддю можна розпочинати не раніше, ніж через 2-3 дні.

 

Діти.

Метрозол застосовують у педіатричній практиці. Дітям до 12 років розраховують дози відповідно до маси тіла. Дітям старше 12 років – призначають препарат у тих же дозах, що і дорослим.

 

Особливості застосування.

Курс лікування метронідазолом або іншими препаратами, що містять нітроімідазол, як правило, не має перевищувати 10 днів. Перевищення цього терміну припустимо тільки у поодиноких випадках, при особливо тяжких показаннях. Повторне лікування слід проводити якомога рідше.

У випадках тривалого застосування (понад 10 днів) Метрозолу необхідно проводити дослідження загального аналізу крові до, під час та після лікування; контролювати функцію печінки.

Вплив метронідазолу на лабораторні тести.

Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетату амінотрансферази та глутамат-пірувату амінотрансферази у сироватці крові. Він може призводити до хибно-негативних результатів.

Під час лікування Метрозолом і не менше 3 днів після його закінчення слід уникати вживання алкоголю, тому що внаслідок порушення його окиснення може відбуватись накопичення ацетальдегіду. У результаті цього розвиваються дисульфірамподібні реакції (спастичні болі в животі, нудота, блювання, головний біль, збудливість).

Пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки і нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю, оскільки через уповільнений метаболізм препарату може збільшитись концентрація метронідазолу та його метаболітів у плазмі крові.

Оскільки метронідазол головним чином перетворюється в печінці, кліренс метронідазолу може зменшитися у пацієнтів з порушенням функції печінки. Значне накопичення метронідазолу може спостерігатися у пацієнтів з печінковою енцефалопатією. Внаслідок зростання концентрації метронідазолу в плазмі крові, можуть посилюватися симптоми енцефалопатії. При необхідності добову дозу можна зменшити до 1/3 та застосовувати 1 раз на добу.

Метронідазол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями кісткового мозку або центральної нервової системи, а також пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам з порфірією не рекомендується застосовувати метронідазол.

Метронідазол неефективний проти аеробних та факультативних анаеробних мікроорганізмів.

Після лікування Trichomonas vaginalis можливість гонококової інфекції залишається.

Метронідазол та його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу протягом 8 годин. Тому пацієнтам після гемодіалізу слід негайно застосувати дозу метронідазолу. Будь-яке коригування дози пацієнтам з нирковою недостатністю, які перебувають на фракційному перитонеальному діалізі (ФПД) або неперервному амбулаторному перитонеальному діалізі (НАПД), не потрібне.

Оскільки в літературі зустрічаються повідомлення щодо карциногенності метронідазолу, довготривале застосування препарату не рекомендується.

Особливі попередження щодо неактивних компонентів препарату.

Пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим споживанням натрію, слід враховувати, що в одній дозі препарату міститься 800 мг натрію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при  керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Навіть при правильному застосуванні метронідазол може настільки змінити реактивні здібності, що порушується здатність до активної участі у транспортному русі або обслуговуванні автомобіля. Це особливо стосується початку лікування і взаємодії з алкоголем.

Слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги (керування автомобілем тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метронідазол не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Метронідазол і алкоголь.

Під час лікування забороняється вживати алкоголь (може виникнути дисульфірамоподібна реакція). Одночасний прийом дисульфіраму призводить до станів збентеження, сплутаності свідомості, може викликати гострий психоз.

Метронідазол і препарати, що гальмують згортання крові.

Метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, подовжує час утворення протромбіну.

При сумісному застосуванні з варфарином – збільшується час зсідання крові. За 24 години до внутрішньовенного вливання Метрозолу бажано припинити приймання непрямих антикоагулянтів через рот.

Метронідазол і циметидин.

При одночасному застосуванні з циметидином метаболізм метронідазолу в печінці може бути знижений, що може призводити до уповільнення виведення та підвищення концентрації Метрозолу у плазмі крові.

Метронідазол та протиепілептичні препарати.

При одночасному застосуванні з Метрозолом фенобарбітал прискорює його метаболізм за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки, внаслідок цього період напівведення та концентрації Метрозолу у плазмі крові зменшується. Фенобарбітал та фенітоїн зменшують протимікробну активність Метрозолу. При цьому дія фенітоїну та барбітуратів може посилюватись.

Метронідазол і літій.

При застосуванні Метрозолу на фоні лікування солями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, збільшення його токсичності та порушення функції нирок.

При одночасному застосуванні Метрозолу з астемізолом і терфенадином можливі зміни ЕКГ, аритмії, блокади серця, запаморочення.

Антибактеріальна дія метронідазолу підвищується в комбінації з антибіотиками і сульфаніламідами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метрозол – нітроімідазол із антипротозойною та антибактеріальною дією. Метронідазол взаємодіє із ДНК мікробної клітини, викликає її конформацію, руйнування та деградацію. Відбувається пригнічення механізму відновлення ДНК, порушення реплікації та транскрипції ДНК протягом двох-трьох генерацій та загибель мікроорганізму. Метрозол високоефективний проти мікроорганізмів Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат виявляє бактерицидну дію проти патогенних анаеробних бактерій, зокрема проти бактероїдів та фузобактерій. Неактивний щодо аеробних мікроорганізмів. Бактерії втрачають активність уже під впливом такої низької концентрації метронідазолу, що дорівнює 3,1 мкг/мл і повністю знищується при концентрації 6,3 мкг/мл, у тому числі бактерії B.fragilis, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus та Veilonella.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного вливання (протягом 20 хвилин) 500 мг метронідазолу у хворих на анаеробні інфекції концентрація препарату в сироватці крові становила через годину 35,2 мкг/мл,  через 4 години – 39,9 мкг/мл і 25,7 мкг/мл через 8 годин. Препарат має високу проникну спроможність, його об’єм розподілу становить 70-95 % маси тіла. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації у більшості тканин та рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко. Зв'язування з білками крові слабке і не перевищує 10-20 %. При нормальному жовчоутворюванні концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу в плазмі крові.

Виведення метронідазолу відбувається нирками – 63 % дози (20 % препарату виводиться в незмінному стані). Період напіввиведення метронідазолу становить 6-7 годин. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв/1,73 кв.м. Протягом 24 годин з сечею виділяється від 35 до 65 % усіх нітропохідних препарату. З калом виводиться 6-15 %. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулювання метронідазолу в сироватці крові. Тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу варто зменшувати.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блідо-жовтого кольору.

 

Несумісність.

Метрозол не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, у тому числі з бензилпеніциліном калію.

Метрозол хімічно несумісний із 10 % розчином глюкози, розчином Рінгера-Локка.

 

Термін придатності.

3 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

100 мл розчину у поліетиленовому флаконі. 1 флакон у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Місцезнаходження.

Плот номер Д 121-123,

Малегаон, ЕМ. АЙ. ДІ. СІ.,