ДОМІДОН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Domperidone

АТ код: A03FA03

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 10, № 30

Діючі речовини: 1 таблетка містить: домперидону 10 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, крохмаль прежелатинізований, повідон, магнію стеарат, Sepifilm 752 Blanc або гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 4000, натрію лаурилсульфат

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: Дорослі: нудота та блювання, епігастраль не відчуття переповнення, біль у верхній частині живота, печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду. Діти: нудо та та блювання.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2467/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДОМІДОН®

(DOMIDONЕ)

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, повідон, магнію стеарат.

Плівкова оболонка: Sepifilm 752 Blanc.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ВАТ “Фармак”.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

 

Фармакотерапевтична група.

Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС А03F A03.

 

Домперидон – стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту. Механізм дії зумовлений блокадою допамінових (Д2) рецепторів, завдяки чому усувається інгібуючий вплив допаміну на моторну функцію шлунково-кишкового тракту. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює моторику шлунка, підвищує тонус нижнього сфінктера стравоходу. Не впливає на шлункову секрецію. Має протиблювотну дію, що зумовлена сполученням гастрокінетичного ефекту і антагонізму до рецепторів допаміну в тригерній зоні хеморецепторів, що розташована поза гематоенцефалічним бар,єром. Усуває гикавку і нудоту.

Швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Піддається інтенсивному метаболізму у стінці кишечнику і печінки, внаслідок чого має низьку біодоступність – близько 15 %. Прийом їжі і зниження кислотності шлункового соку уповільнюють і зменшують усмоктування домперидону. Максимальна концентрація в крові досягається через 60 хв. Зв,язування з білками плазми – 91-93 %. Погано проникає через гематоенцефалічний бар,єр. Надходить у грудне молоко, де його рівень складає приблизно ¼ від концентрації в плазмі крові. Біотрансформується шляхом гідроксилювання і N-дезалкірування. Період напіввиведення становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності збільшується. Виводиться з організму через кишечник (66 %) і нирки (33 %), у тому числі в незміненому вигляді 7-10 % та 0,4-1 % відповідно.

 

 

Показання для застосування.

Дорослі. Нудота та блювання, епігастральне відчуття переповнення, біль у верхній частині живота, печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.

Діти. Нудота та блювання.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до домперідону або інших компонентів препарату.
• Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною (наприклад, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику).
• Хворим з пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактинома).
• Одночасне застосування пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP 3A4, лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, воріконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Домідон® не слід застосовувати одночасно з антацидними та антисекреторними препаратами.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід застосовувати препарат хворим з печінковою недостатністю.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (креатинін плазми > 6 мг/100 мл тобто               > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону збільшувався з 7,4 до 20,8 години, але концентрація препарату в плазмі була нижчою, ніж у здорових добровольців.  Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому стані, одноразову дозу можна не корегувати. Але при тривалому застосуванні домперидону частоту прийому препарату слід зменшити до 1-2 разів на добу  залежно від тяжкості порушень функцій нирок.  Також може виникнути необхідність у зниженні дози. При довготривалій терапії ці хворі повинні знаходитись під постійним спостереженням лікаря.

Домперидон слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Домідон® не рекомендується застосовувати під час вагітності. Препарат проникає у грудне молоко тому не рекомендується застосовувати його в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід утримуватись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

Діти. Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг не рекомендується призначати препарат в даній лікарський формі.

Домідон®  застосовують для лікування дітей старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше.

 

Спосіб застосування та дози.

Домідон® рекомендується застосовувати перорально, до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо уповільнюється.

Дорослим і дітям (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше) призначають по 10-20 мг

(1-2 таблетки) 3 рази на добу за 15-30 хвилин до їди і, у разі необхідності, перед сном.

Максимальна добова доза препарату – 80 мг.

Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Лікар визначає необхідність подальшого застосування препарату.

При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату; при печінковій недостатності не слід призначати препарат пацієнту (дивись розділ  «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади.

Лікування: відміна препарату, прийом активованого вугілля. Для усунення екстрапірамідної симптоматики застосовують холіноблокуючі препарати, засоби для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічною дією.

 

Побічні ефекти.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, алергічні реакції.

З боку ендокринної системи: рідко – підвищення рівня пролактину.

Психічні розлади: рідко – нервозність; дуже рідко – ажитація.

З боку нервової системи: часто – сухість в роті, головний біль; нечасто – безсоння, запаморочення, спрага, млявість, роздратованість; рідко – екстрапірамідні розлади; дуже рідко – сонливість, судоми.

З боку серцево-судинної системи: рідко – набряк, відчуття серцебиття; порушення частоти та ритму серцевих скорочень: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, діарею, регургітацію, зміни апетиту, нудоту, печію, запор; дуже рідко – короткочасні кишкові спазми.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – свербіж, висип.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко – галакторея, гінекомастія, аменорея.

Розлади з боку сечовидільної системи: рідко – часте сечовипускання, дизурія.

Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідко – біль в ногах, астенія.

Інше: рідко – кон’юнктивіт, стоматит.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, домперідон може призвести до підвищення рівня пролактину. Рідко ця гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та амінорея.

Дуже рідко у дорослих спостерігались екстрапірамідні явища. Після припинення лікування ці побічні реакції зникають повністю.

Інші побічні ефекти, пов’язані з нервовою системою – судоми, ажитація та сонливість спостерігались дуже рідко.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію препарату Домідон®. Біодоступність препарату зменшується при прийомі його після циметидину або натрію гідрокарбонату. Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з препаратом Домідон®, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Головний шлях метаболічних перетворень домперидону проходить за участю ізоферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні домперидону і лікарських засобів, які значно інгібують цей ізофермент, можливе підвищення рівня домперидону в плазмі. Прикладами інгібіторів ізоферменту CYP 3A4 є наступні лікарські засоби: протигрибкові препарати азолового ряду (флюконазол, інтраконазол, кетоконазол, воріконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індінавір, нелфінавір, рітонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, нефазодон, телітроміцин.

При одночасному застосуванні препарату з м-холінолітиками і наркотичними анальгетиками знижується вплив домперидону на  моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечнику.

Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином чи іншими потенційними інгібіторами CYP3A04 може призводити до подовження інтервалу QT.

При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у два рази вище максимально допустимої добової дози), не спостерігалось клінічно значущих змін інтервалу QT.

Дигоксин або парацетамол при одночасному прийомі домперидону не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Домідон® може також поєднуватись з нейролептиками, дію яких він не посилює; агоністами допамінергічних рецепторів (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує, не нейтралізуючи їх основних властивостей.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері.  По 1 або 3 блістери, вкладені в пачку.

 

Категорія відпуску. Без рецепта.