ЦЕФТРІАКСОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Метрікс Фармасьютікалз Прайвіт Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Ceftriaxone

АТ код: J01DD04

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить цефтріаксону - 1.0 г

Допоміжні речовини:

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- менінгіт;
- сепсис;
- в оториноларингологічній практиці;
- інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія;
- інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
- інфекції шкіри і м'яких тканин, у тому числі ранові інфекції;
- інфекції кісток і суглобів;
- інфекції органів черевної порожнини: перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту;
- інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;
- інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
- інші: дисемінований бореліоз Лайма.
Застосовується також як профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2450/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Цефтріаксон

(Сeftriaxonum)

 

Cклад:

діюча речовина: сeftriaxone;

1 флакон містить цефтриаксон натрію еквівалентно цефтриаксону 0,5 г або 1,0 г.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини. Код АТС J01D D04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

-          менінгіт;

-          сепсис;

-          в оториноларингологічній практиці;

-          інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія;

-          інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

-          інфекції шкіри і м'яких тканин, у тому числі ранові інфекції;

-          інфекції кісток і суглобів;

-          інфекції органів черевної порожнини: перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту;

-          інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;

-          інфекції статевих органів, включаючи гонорею;

-          інші: дисемінований бореліоз Лайма.

Застосовується також як профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до антибіотиків, які належать до груп цефалоспоринів та пеніцилінів. При наявності у хворого підвищеної чутливості до пеніциліну слід врахувати можливість перехресної алергічної реакції.

Через ризик виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону в жодному разі не можна застосовувати Цефтріаксон з кальцієвмісними розчинами (розчин Рінгера тощо)! Кальцієвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

У новонароджених та недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та кальцієвмісних препаратів.

Печінково-ниркова недостатність, кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, особливо виразковий неспецифічний коліт або ентерит.

Цефтріаксон не слід призначати під час вагітності (особливо у перший триместр) та у період годування груддю, якщо для цього немає екстрених показань.

При наявності у пацієнта підвищеної чутливості до лідокаїну протипоказане внутрішньом'язове введення препарату.

Гіпербілірубінемія у новонароджених та недоношених.

 

Спосіб застосування та дози.

Цефтріаксон вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Перед початком терапії із застосуванням препарату необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотика та до лідокаїну, зробивши шкірну пробу.

Приготування розчинів

Необхідно готувати розчини безпосередньо перед їх застосуванням.

Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом

6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8 °С). Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може бути від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Для внутрішньом'язового введення з метою усунення болю у місці ін'єкції препарат розчиняють в 1 % розчині лідокаїну у такому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 г розчиняють у 2 мл, а вміст флакона з 1г – у 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну.  Ін’єкцію роблять глибоко у сідничний м’яз, бажано не більше 1 г в одну сідницю.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.

Можливе застосування стерильної води для ін'єкцій.

Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій у такому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 г розчиняють у 5 мл, а вміст флакона з 1 г – у 10 мл стерильної води для ін’єкцій.

Внутрішньовенне вливання має тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г Цефтріаксону у 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9 % хлорид натрію, 0,45 % хлорид натрію + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 5 % фруктоза, 6 % декстрин у розчині глюкози 5 %, 6-10 % гідроксиетильований крохмаль, вода для ін’єкцій.

Дорослі і діти віком старше 12 років: добова доза становить 1-2 г Цефтріаксону (1 раз на добу або по половині дози 2 рази на добу).

У тяжких випадках добову дозу можна збільшувати до 4 г, і вводити у 2 прийоми з інтервалом у 12 годин.

Діти.

Для новонароджених (до 2 тижнів) і недоношених дітей добова доза Цефтріаксону становить  20-50 мг/кг маси тіла. Добова доза не має перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози цефтриаксону для доношених і недоношених дітей відмінностей немає.

Для дітей від 15 днів до 12 років добова доза становить 20-80 мг/кг маси тіла.

Внутрішньовенні дози понад 50 мг/кг рекомендовано вводити шляхом інфузії протягом щонайменше 30 хвилин.

Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають такі ж самі дози, як і для дорослих.

Для пацієнтів літнього віку призначають звичайні дози для дорослих.

 

 

Тривалість лікування

Тривалість лікування препаратом Цефтріаксон залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічних досліджень. При лікуванні інфекційних хвороб прийом препарату Цефтріаксон має тривати, як мінімум, ще 48-72 годин після зникнення симптомів захворювання, нормалізації температури тіла і підтвердження відсутності збудників за результатами бактеріологічного аналізу.

Комбінована терапія

Дослідження показали, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при тяжких, загрозливих для життя інфекціях, викликаних Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо у рекомендованих для них дозах.

У разі бактеріального менінгіту у немовлят і дітей молодшого віку лікування розпочинають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

При захворюванні бореліозом Лайма дорослим та дітям призначають 50 мг/кг маси тіла (але не більше 2 г на добу) 1 раз на добу протягом 14 днів.

Для лікування гонореї (викликаної утворюючими і неутворюючими пеніциліназу штамами) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом’язово.

Для профілактики післяопераційних інфекцій за 30-90 хвилин до початку операції Цефтріаксон вводять одноразово 1-2 г (залежно від ступеня небезпечності зараження).

При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але окреме) введення цефтриаксону і одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.

У хворих із порушеннями функції нирок немає необхідності зменшувати дозу у тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. Лише у разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза цефтриаксону не має перевищувати 2 г.

У хворих із порушеннями функції печінки немає необхідності зменшувати дозу у тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону у плазмі крові.

Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, немає потреби у додатковому введенні препарату після діалізу. Слід, однак, контролювати концентрацію цефтриаксону у сироватці крові на предмет можливої корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення.

 

Побічні реакції.

У переважній більшості Цефтріаксон переноситься добре.

При застосуванні препарату небажані ефекти виникають рідко і зазвичай послаблюються та зникають спонтанно або після відміни препарату.

При прийомі Цефтріаксону можливі такі побічні реакції:

з боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, порушення смаку, рідко – біль у животі, дисбактеріоз, суперінфекція, панкреатит, стоматит, глосит; в окремих  випадках –псевдомембранозний коліт;

з боку системи крові та лімфатичної системи:  можливі зміни показників периферичної крові, еозинофілія, лейкопенія; рідко – гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитоз, збільшення протромбінового та тромбопластинового часу, зменшення протромбінового часу, нейтропенія, лімфопенія; в окремих випадках – агранулоцитоз

(< 500 клітин/мкл), який переважно розвивався після 10 днів застосування кумулятивної дози 20 г та більше, зниження рівня плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, IX, X), носова кровотеча, жовтяниця;

з боку центральної нервової системи: головний біль, озноб, запаморочення;  рідко – підвищене потовиділення,  припливи, судомні напади, відчуття серцебиття;

алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, висипи, алергічний дерматит, набряки; рідко –  пропасниця, сироваткова хвороба, бронхоспазм, алергічний пневмоніт; окремі випадки тяжких побічних ефектів – мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичні або анафілактоїдні реакції, у поодиноких випадках – анафілактичний шок;

місцеві: біль (якщо для розчинення не застосувати лідокаїн) або інфільтрат у місці введення; у поодиноких випадках – запальні реакції стінки вени (флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні), яких можна уникнути, застосовуючи повільну ін’єкцію (2-4 хв);

біохімічні: підвищення активності ферментів печінки і білірубіну у плазмі крові;

інші: підвищення рівня креатиніну сироватки крові та у сечі, виявляються циліндри, гематурія, олігурія, анурія, можливе виникнення гострої ниркової недостатності, аритмії, затемнення на ехограмі жовчного міхура, преципітація кальцієвих солей цефтриаксону у жовчному міхурі з відповідною симптоматикою, мікози статевих шляхів, вагініт.

Описані вкрай поодинокі випадки утворення конкрементів у нирках, головним чином у дітей віком старше 3 років, які отримували великі добові дози цефтриаксону (≥ 80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози понад 10 г, а також які мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, постільний режим). Утворення конкрементів у нирках може протікати безсимптомно або проявлятися клінічно, може спричинити ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування препаратом.

Заборонено змішувати в одній ємності чи вводити одночасно цефтриаксон із кальцієвмісними препаратами, навіть використовуючи різні венозні доступи. Описані фатальні випадки утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону у легенях та нирках новонароджених. При цьому у деяких випадках венозні доступи та час введення цефтриаксону та кальцієвмісних препаратів були різні.

 

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічних ефектів; при тривалому введенні можливі алергічні реакції, диспептичні розлади.

Лікування: симптоматична терапія.

Специфічного антидоту немає.

Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату Цефтріаксон  вагітним не встановлена, тому його не рекомендується призначати у період вагітності, особливо у першому триместрі. Застосування препарату у період вагітності можливе лише за суворими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефтріаксон у малих концентраціях виділяється у грудне молоко. Слід з обережністю призначати препарат у період годування груддю. Застосування препарату у цей період можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

 

Діти. Препарат застосовується у педіатричній практиці.

 

 

 

Особливості застосування.

Внутрішньом'язові ін'єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза мають бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися, що голка знаходиться поза судиною.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю зазвичай відсутня необхідність у коригуванні дози, рекомендується періодично визначати концентрацію препарату в крові. Для хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв добова доза Цефтріаксону не має перевищувати

2 г.

У хворих із порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу у тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.

При одночасній нирковій та печінковій недостатності добова доза Цефтріаксону не має перевищувати 2 г без регулярно контролю концентрації цефтриаксону у плазмі крові.

На фоні застосування антибактеріальних препаратів, у тому числі і цефтриаксону, можливе виникнення псевдомембранозного коліту. Тому при виникненні діареї після введення цефтриаксону необхідно виключити діагноз псевдомембранозного коліту.

Як і при лікуванні іншими антибактеріальними препаратами, можуть розвинутися суперінфекції.

Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, немає потреби у додатковому введенні препарату після діалізу. Однак слід контролювати концентрацію цефтриаксону у сироватці крові на предмет можливої корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення.

Описані поодинокі випадки панкреатиту, який розвинувся можливо внаслідок обструкції жовчних шляхів. Більшість із цих хворих мали фактори ризику застою у жовчних шляхах, наприклад, лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключати роль преципітатів у розвитку панкреатиту, які утворилися під дією Цефтріаксону у жовчних шляхах.

При артеріальній гіпертензії і порушенні водно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію у плазмі крові.

При тривалому застосуванні показані цитологічні дослідження для визначення дисбактеріозу та контроль картини крові.

Цефтріаксон не можна застосовувати у новонароджених, особливо недоношених, у яких є ризик розвитку білірубінової енцефалопатії. Препарат з обережністю призначають пацієнтам, схильним до алергічних реакцій.

Особам літнього віку і ослабленим хворим доцільно призначення вітаміну К.

Пацієнтам із недостатністю вітаміну К (порушення синтезу та/або харчування) може знадобитися контроль протромбінового часу під час терапії та призначення вітаміну К

(10 мг/тиждень) при збільшенні протромбінового часу до початку чи під час терапії Цефтріаксоном.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, не можна виключати можливість анафілактичного шоку – навіть якщо у докладному анамнезі немає відповідних вказівок. У разі анафілактичного шоку слід негайно вжити таких заходів як внутрішньовенне введення адреналіну, а після цього – будь-якого глюкокортикоїду.

У поодиноких випадках на ехограмі жовчного міхура можуть спостерігатися затемнення, що помилково сприймаються за камені. Це преципітати кальцієвої солі цефтриаксону, які зникають після відміни або закінчення лікування Цефтріаксоном. Подібні зміни рідко супроводжуються будь-якою симптоматикою. Але і в таких випадках  рекомендується проводити лише консервативне лікування. Якщо ці явища супроводжуються клінічною симптоматикою, то рішення про відміну препарату приймає лікар.

На сьогоднішній день відсутні достовірні наукові дані щодо виникнення внутрішньо судинних преципітатів у пацієнтів (крім новонароджених) при одночасному застосуванні цефтриаксону та кальцієвмісних препаратів. Тим не менше не варто змішувати або одночасно вводити  цефтриаксон та кальцієвмісні препарати всім категоріям пацієнтів.

Під час тривалого лікування препаратом Цефтріаксон рекомендується регулярно контролювати картину крові.

Зафіксовані поодинокі випадки хибнопозитивних результатів Кумбса у пацієнтів, які проходили терапію цефтриаксоном. Подібно до інших антибіотиків, Цефтріаксон може призвести до одержання хибнопозитивного результату проби на галактоземію при визначенні глюкози у сечі. Тому під час лікування Цефтріаксоном глюкозурію слід визначати лише ферментним методом.  

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних стосовно впливу Цефтріаксону на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Cлід інформувати пацієнтів про такі можливі побічні реакції при застосуванні препарату Цефтріаксон: головний біль, запаморочення.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через ризик виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону в жодному разі не можна застосовувати Цефтріаксон з кальцієвмісними розчинами (розчин Рінгера тощо)! Кальцієвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

У новонароджених та недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та кальцієвмісних препаратів.

При застосуванні Цефтріаксону у комбінації з аміноглікозидами внаслідок синергізму підвищується ефективність щодо грамнегативних мікроорганізмів, але необхідний вибір їх оптимальних доз. Немає вказівок на те, що цефтриаксон підвищує ниркову токсичність аміноглікозидів.

Нестероїдні протизапальні засоби, ангиагреганти підвищують можливість кровотечі, петльові діуретики та нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, полімексин В) можуть призвести до порушення функції нирок.

Розчин Цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими антимікробними препаратами чи розчинами. Бактеріостатичні антибіотики знижують бактерицидний ефект цефтриаксону.

Після застосування етанолу одразу після прийому Цефтріаксону не спостерігалося ефектів, схожих на дію дисульфіраму (тетураму).

Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольну групу, яка б могла викликати непереносимість етанолу або кровотечі, що властиво деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення Цефтріаксону.

Подібно до інших антибіотиків, цефтриаксон може знижувати терапевтичний ефект вакцини проти тифу, проте такий ефект розповсюджується лише на ослаблений штам Ty21.

Діуретики можуть погіршувати виведення цефалоспоринів.

Як і інші цефалоспорини, цефтриаксон може підвищувати антикоагулянтний ефект антагоністів вітаміну К (таких як варфарин).

In vitro був виявлений антагонізм між хлорамфеніколом та цефтриксоном.

Згідно з літературними даними, цефтриаксон несумісний з амзакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

 

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефтріаксон – напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин

ІІІ покоління з пролонгованою дією. Має бактерицидний ефект, механізм дії якого пов’язаний із пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів.

Цефтріаксон активний in vitro стосовно більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Цефтриаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості

b-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ), грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефтріаксон активний стосовно таких мікроорганізмів in vitro і при клінічних інфекціях (див. «Показання»):

Грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus (метициліночутливий), коагулазо-негативні стафілококи, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (b-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), b-гемолітичні стрептококи (групи А, В), Streptococcus viridans.

Примітка. Стійкі до метициліну  Staphylococcus spp. Резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтриаксону.  Enterococcus faecalis,  Enterococcus faecium Listeria monocytogenes  також виявляють стійкість до цефтріаксону.

Грамнегативні аероби:

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (головним чином A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis,  Alcaligenes odorans, алкагеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (у тому числі C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*,  Enterobacter cpp. (інші) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,  Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp. (інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штам, який утворює пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,  Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*,  Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (інші) *, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (інші), Salmonella typhi,  Salmonella spp. (нетифоїдні), Serratia marcescens*, Serratia spp. (інші) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (інші).

Багато штамів вищезазначених мікроорганізмів, які мають множинну стійкість до таких антибіотиків, як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління, аміноглікозиди, є чутливими до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону in vitro і в дослідах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтриаксон ефективний для лікування первинного і вторинного сифілісу (за винятком клінічних штамів P. Aeruginosa, стійких до цефтриаксону).

Анаероби:

Bacteroides spp. (жовчочутливі)*, Clostridium spp. (крім С. difficile), Fusobacterium nucleatum,  Fusobacterium spp. (інші), Gaffkia anaerobica (раніше: Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Багато з штамів Bacteroides spp., які продукують β-лактамази (зокрема, В. fragilis), стійкі до цефтриаксону.

* деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону, головним чином внаслідок утворення

β-лактамаз.

** деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону внаслідок утворення низки плазмідоопосередкованих β-лактамаз.

 

Фармакокінетика.

Препарат не застосовують внутрішньо, тому що він швидко руйнується під впливом шлункового соку.

Фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер, тому всі основні фармакокінетичні параметри, що базуються на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози.

Після внутрішньом'язового введення цефтриаксон всмоктується швидко і повністю. Біодоступність становить 100 %. Після одноразового внутрішньом'язового введення 1,0 г препарату максимум концентрації у плазмі крові визначається через 2-3 години і становить 80 мг/л; при внутрішньовенному введенні відповідно через 30 хвилин максимальна концентрація  100-150 мг/л.

Препарат оборотно зв'язується з альбумінами плазми крові (85-95 %), з підвищенням концентрації препарату у крові зв'язок з білками зменшується.

Препарат не гідролізується Н-плазмідними бета-лактамазами і більшістю хромосомнозумовлених пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів І і II покоління і аміноглікозидів. Надбана стійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукцією бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон.

Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалий період напіввиведення. Стабільна концентрація препарату досягається через 4 години. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються у крові більше 24 годин.

Після введення у дозі 1-2 г цефтриаксон добре розподіляється у тканинах і рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозкових оболонок проникає у спинномозкову рідину, препарат визначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. Протягом більше 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості збудників інфекцій у тканинах та рідинах (у тому числі легенях, серці, жовчних шляхах, печінці, середньому вусі та слизовій носа, кістках, а також секреті простати).

Після внутрішньовенного введення цефтриаксон швидко проникає у спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

Цефтріаксон проходить через плацентарний бар’єр та в невеликій кількості виділяється з грудним молоком (3-4 %).

50-60 % цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками протягом 48 годин, і приблизно  40-50 % –  у незміненому вигляді з жовчею.

Період напіввиведення при введенні препарату у дозах 0,15-3, г становить 5,8-8,7 годин, об'єм розподілу – 5,78-13,5 л, плазмовий кліренс – 0,58-1,45 л/годину, нирковий кліренс – 0,32-0,73 л/годину.

У кишечнику під впливом мікробної флори препарат перетворюється у неактивний метаболіт, а не піддається системному метаболізму.

Період напіввиведення подовжується в осіб віком старше 75 років (до 16 годин), у дітей (до 6,5 діб), у немовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки виведення цефтриаксону уповільнюється, можлива кумуляція.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  кристалічний порошок від майже білого до

світло-жовтого кольору, злегка гігроскопічний.

 

Несумісність.

Ні в якому разі не можна застосовувати Цефтріаксон із кальцієвмісними розчинами (розчин Рінгера тощо)! Кальцієвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

Цефтріаксон фізично несумісний з аміноглікозидами. Їх необхідно вводити окремо в рекомендованих дозах.

Зважаючи на можливу несумісність розчини, які містять цефтриаксон, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики як при приготуванні, так і при введенні.

Не можна також застосовувати для приготування розчинів для вливання інфузійні розчини, відмінні від зазначених у розділі «Спосіб застосування і дози».

Розчин Цефтріаксону несумісний з амзакрипом, ванкаміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Приготовлений розчин зберігати не більше 6 годин при кімнатний температурі і не більше 24 годин при температурі 2-8 °С.

 

Упаковка.

По 0,5 г або 1,0 г порошку у скляних флаконах, закупорених гумовою пробкою та затиснених алюмінієвим ковпачком, спорядженим кришкою фліп-оф, що забезпечує контроль першого відкриття. 

По 1 флакону у пачці з картону.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Метрікс Фармасьютікалз Прайвіт Лімітед.

 

Місцезнаходження.

134, Дамджі-Шамджі Індастріал Комплекс, 28, Махал Індастріал Істейт, Махакалі Кейвз Роуд, Андхері (І), Мумбай- 400 093, Індія.

 

Заявник.

Метрікс Фармасьютікалз Прайвіт Лімітед.

 

Місцезнаходження.