Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02AC54

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, № 4

Діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг, дицикловерину гідрохлориду – 10 мг, декстропропоксифену гідрохлориду – 50 мг

Допоміжні речовини: ядро – целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат; оболонка – етилцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макроголи (6000), тальк, барвник Жовтий захід (Е 110).

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Симптоматичне лікування больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2446/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

С П А З М О Л Е К С®

 (SPASMOLEX)

Склад:

діючі речовини:

1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг, дицикловерину гідрохлориду – 10 мг, декстропропоксифену гідрохлориду – 50 мг;

допоміжні речовини: ядро – целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон,

натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат;

оболонка – етилцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макроголи (6000), тальк, барвник Жовтий захід (Е 110).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоди. Декстропропоксифен, комбінації без психолептиків.

Код АТС N 02AC54.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату. Обструктивні захворювання шлунково-кишкового і урогенітального трактів, жовчовивідних шляхів. Пептична виразка шлунка або 12-палої кишки. Рефлюкс-езофагіт. Гостра кровотеча. Закритокутова глаукома. Міастенія

gravis. Динамічна кишкова непрохідність. Гемолітична анемія.

Печінкова та ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражені анемія і лейкопенія. Алкоголізм. Період вагітності і годування груддю, дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Спазмолекс® призначає лікар. Препарат застосовують внутрішньо дорослим по 1 таблетці 1 – 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Препарат краще приймати після їди. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання. Приймати слід не більше 5 діб за умови якщо добова доза не перевищує 1 таблетку.

 

Побічні реакції.

алергічні реакції: шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (звичайно

 

еритематозний, кропив'янка), сухість шкіри та інші дерматологічні прояви, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), анафілактичний шок;

з боку ЦНС: запаморочення, психомоторне  збудження і порушення орієнтації; головний біль, парестезії, порушення чутливості, сонливість, безсоння, нервозність, дискінезія, летаргія, загальна  слабкість, втомлюваність, синкопальні стани (втрата свідомості), оніміння; розлади

мови, сплутаність свідомості та/або хвилювання (емоційне збудження);

з боку органів зору: затуманення зору, диплопія, мідріаз, циклоплегія зору (параліч акомодації), підвищення внутрішньоочного тиску;

з боку системи травлення: нудота, блювання, біль в епігастрії, підвищення активності “печінкових” ферментів, як правило, без розвитку жовтухи, дискінезія жовчних шляхів, гепатонекроз (дозозалежний ефект); порушення смаку, анорексія, сухість у роті, спрага, діарея, запор, метеоризм;

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, пригнічення лактації;

з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія, метгемоглобінемія, (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія. При тривалому застосуванні у високих дозах - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія;

з боку сечовидільної системи: (при прийомі великих доз) - нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), порушення сечовипускання, затримка сечі, імпотенція;

порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: слабкість у м'язах;

з боку серцево-судинної системи: транзиторна брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмія, ортостатична гіпертензія;

з боку дихальної системи та органів грудної клітки: диспное, апное, асфіксія, чхання, закладеність носа, гіперемія горла.

 

Передозування.

Cпричинені парацетамолом, що входить до складу Спазмолексу®

Ризик передозування парацетамолу вищий у пацієнтів з нецирозним алкогольним захворюванням печінки. Симптоми передозування в перші 24 год: блідість шкіри, анорексія, нудота, блювання, біль у животі. При значному передозуванні - гепатонекроз.

Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування.

Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому

отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Реєструвалась також серцева аритмія.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

 

Спричинені дицикловерину гідрохлоридом, що входить до складу Спазмолексу®

Передозування характеризується двофазністю: спочатку виникає збудження центральної нервової системи, яке проявляється неспокоєм, появою ілюзій, галюцинацій, стійкого

мідріазу, тахікардії, гіпертонії. Потім відбувається пригнічення центральної нервової системи аж до коматозного стану.

У перші 24 години – блідість шкіри, нудота, анорексія, блювання та біль у животі; через 12 – 48 годин – ушкодження нирок і печінки з розвитком печінкової недостатності (підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну, протромбіну); тахікардія, аритмії; зміна частоти дихання; панкреатит.

Сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення внутрішньоочного тиску, головний біль, запаморочення, збудження центральної нервової системи, затримка сечі. 

Спричинені декстропропоксифену гідрохлоридом, що входить до складу Спазмолексу®

Нудота, блювання, анорексія, біль в животі, сонливість, пригнічення дихання, ейфорія, збудження центральної нервової системи, пригнічення серцевої діяльності, затримка сечі.

 

При передозуванні припинити подальше приймання препарату, слід промивати шлунок, адсорбенти, внутрішньо – метіонін (прискорює реакцію кон'югації парацетамолу). Антидот парацетамолу (стимулює синтез глутатіону) – ацетилцистеїн (10% розчин 5 мл). Антидоти декстропропоксифену гідрохлориду – налорфіну гідрохлорид (0,5 % розчин – 1 – 2 мл), налоксон (0,4 % - 1 мл). Симптоматична терапія. Для зняття психомоторного збудження – діазепам (0,5% 2 мл).

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосовувати препарат жінкам в періоди вагітності та годування груддю протипоказано.

 

Діти.

Застосовувати препарат дітям протипоказано.

 

Особливості застосування.

Пацієнтів слід попередити про недопустимість перевищення рекомендованих доз препарату і приймання алкоголю під час лікування Спазмолексом®.

Ризик гепатотоксичної дії парацетамолу підвищується у хворих з алкогольними ураженнями печінки. Парацетамол може впливати на результати лабораторних досліджень вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. При тривалому застосуванні необхідно контролювати склад периферичної крові та функціональний стан печінки.

З-за наявності в складі препарату дицикловерину гідрохлориду слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози, захворюваннями печінки або нирок, неспецифічним виразковим колітом (небезпека виникнення паралітичної непрохідності), грижею стравохідного отвору діафрагми, що супроводжується рефлюкс-езофагітом, при тахікардії різного генезу. При високій температурі навколишнього середовища використання дицикловерину може викликати теплове виснаження (пропасниця та тепловий удар призводять до зниження потовиділення).

В осіб похилого віку необхідно проводити корекцію дози. З обережністю застосовувати особам з хронічними захворюваннями легень, астмою, алергіями. 

Діарея може бути раннім симптомом часткової непрохідності кишечнику, особливо у хворих з ілеостомою або колостомою. Лікування діареї цим препаратом недоцільне. У хворих на паркінсонізм можливе посилене потовиділення та салівація.

Небажане одночасне застосування Спазмолексу® з іншими нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноаміноксидази (іміпрамін, амітриптилін), симпатоміметиками, нітратами або антидепресантами збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Одночасний прийом з етанолом сприяє розвитку гострого панкреатиту. При прийманні разом з фенітоїном, барбітуратами, рифампіцином, фенілбутазоном або трициклічними антидепресантами навіть незначне передозування препарату може призвести до тяжкої інтоксикації.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не можна приймати водіям та особам, діяльність яких потребує швидкості  психомоторних реакцій (під час лікування препаратом можуть бути сонливість і нечіткість зору).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спазмолекс® може посилювати ефекти дії інгібіторів моноамінооксидази (іміпрамін, амітриптилін), седативних засобів (натрію бромід, настойка валеріани), спирту етилового. Застосування Спазмолексу® посилює дію антикоагулянтів (фенілін, синкумар).

Одночасне застосування Спазмолексу® з іншими нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноаміноксидази (іміпрамін, амітриптилін), симпатоміметиками, нітратами або антидепресантами збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Одночасний прийом з етанолом сприяє розвитку гострого панкреатиту. При прийманні разом з фенітоїном,  барбітуратами, рифампіцином, фенілбутазоном або трициклічними антидепресантами навіть незначне передозування препарату може призвести до тяжкої інтоксикації. Циметидин зменшує ризик гепатотоксичної дії препарату.

Дицикловерин може посилювати дію інших холіноблокуючих засобів (атропіну сульфат), тому недоцільно призначати їх із Спазмолексом®.

Препарат посилює дію кислоти саліцилової, піразолону, кодеїну, кофеїну, Потенціює дію спазмолітиків.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Спазмолекс® – це комбінований аналгетичний препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу.

Парацетамол проявляє аналгезивні та жарознижувальні властивості. Анальгезуюча дія парацетамолу зумовлена підвищенням больового порога, а антипіретична – дією на центри гіпоталамуса, відповідальні за регуляцію температури. Зниження температури відбувається за рахунок підвищення тепловіддачі шляхом зростання вазодилатації та потовиділення. Таким чином, інгібується дія ендогенних пірогенів на гіпоталамічні центри регуляції температури. Парацетамол аналогічно аспірину пригнічує простагландинсинтетазу центральної нервової системи, але периферичне гальмування ним цього ферменту є мінімальним, що пояснює незначну протиревматичну та протизапальну ефективність. В цілому, аналгетична та жарознижувальна ефективність парацетамолу аналогічна аспірину. Парацетамол не пригнічує агрегацію тромбоцитів, не впливає на протромбін і не викликає ульцерогенної дії на шлунково-кишковий тракт.

Дицикловерину гідрохлорид інгібує мускаринову дію ацетилхоліну в постгангліонарних парасимпатичних ділянках нейроефекторів, включаючи гладенькі м’язи, секреторні залози та ділянки ЦНС. Великі дози можуть блокувати нікотинові рецептори в автономних гангліях та

у нервовом’язових синапсах. Специфічні антихолінергічні ефекти залежать від дози: малі дози гальмують салівацію і секрецію бронхів та потовиділення, помірні – розширюють зіниці, інгібують акомодацію та збільшують частоту серцевих скорочень (ваголітичний ефект), великі дози знижують рухову активність шлунково-кишкового та сечового трактів; дуже великі дози пригнічують секрецію шлунка.

Декстропропоксифену гідрохлорид є наркотичним аналгетиком центральної дії, який структурно подібний до метадону; його аналгезивний ефект властивий декстроротарному ізомеру. Пропоксифен відповідає 1/2 - 2/3 ефективності кодеїну. Пропоксифен в анальгетичних дозах (32 – 65 мг декстропропоксифену гідрохлориду) за ефективністю порівнюється з 30 – 60 мг кодеїну або 600 мг аспірину. В комбінаціях з іншими аналгетиками він ефективніший, ніж один пропоксифен, або будь-який інший аналгетик.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому парацетамол швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язується з білками крові до 15 %. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 30 – 60 хв. після введення і становить від 5 до 200 мкг/л. Проникає крізь гемато-енцефалічний бар'єр. Період напіврозпаду в плазмі крові становить 1,0 – 2,5 години. Парацетамол метаболізується в печінці переважно до кон'югатів з  глюкуронідом та сульфатом і виводиться з сечею протягом 24 год. Менше 5 % виділяється в незмінному стані. Незначні його кількості метаболізуються оксидазами печінки до гідроксильних похідних, детоксикація яких, як правило, відбувається через кон'югацію з глутатіоном.

Передозування парацетамолу може призводити до токсичного ураження печінки. Парацетамол проходить через плаценту, а також в грудне молоко.

Дицикловерин після орального прийому швидко поглинається, досягаючи максимума в крові протягом 60 – 90 хв. Він легко проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр і діє на ЦНС. Виводиться в основному з сечею (79,5 % введеної дози), а також з калом (8,4 %). Дицикловерин має дві фази елімінації: період напівжиття в плазмі крові – 1,8 год., якщо концентрація його в плазмі зберігалась протягом 24 год. після одноразового введення; друга фаза – триваліша. Він інтенсивно розподіляється в тканинах.

Декстропропоксифену гідрохлорид швидко поглинається із шлунково-кишкового тракту і розподіляється та концентрується в печінці, легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифену гідрохлорид проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко. Максимальна концентрація в плазмі реєструється через 1 – 2 години після введення. При повторному прийманні кожні 6 годин його концентрація в плазмі збільшується і досягає постійного рівня

через 1-2 доби.

Майже 80 % декстропропоксифену зв'язується з білками плазми крові. В печінці декстропропоксифен підлягає N-деметилюванню з утворенням норпропоксифену, який виводиться з сечею. Вважається, що декстропропоксифен та норпропоксифен мають пролонгований період напіввиведення. Накопичення декстропропоксифену та його метаболітів може викликати прояви токсичності, подібні до передозування. 

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки оранжевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, капсулоподібної форми, з розподільчою рискою на одному боці.

 

Термін придатності.

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 4 таблетки у блістері, 1 блістер у конверті. 50 конвертів в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Місцезнаходження.

Плот номер Д 121-123, Малегаон,

ЕМ. АЙ. ДІ. СІ. Сіннар,