СУМАМЕД®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія

Міжнародна непатентована назва: Azithromycin

АТ код: J01FA10

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 125 мг № 6

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 125 мг азитроміцину у вигляді дигідрату

Допоміжні речовини: Кальцію фосфат двозаміщений безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, крохмаль модифікований, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, індиготин (Е 132), титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, тальк

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
• інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2396/02/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

С У М А М Е Д®

(SUMAMED®)

Cклад:

діюча речовина: азитроміцин;

1 таблетка,  вкрита оболонкою,  містить 125 мг азитроміцину у вигляді дигідрату;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, крохмаль модифікований, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат,  індиготин (Е  132), титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, тальк.

 

 

Лікарська форма.  Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.   Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди,  лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин.

Код АТС J01FA10.

 

Клінічні характеристики.

 Показання.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

·         інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);

·         інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);

·         інфекції шкіри та м'яких тканин:  мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини,   будь-якого іншого компонента препарату або  інших макролідних антибіотиків. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

 

Спосіб застосування та дози.

Сумамед® таблетки 125 мг придатні для дітей від 3 років з відповідною масою тіла, які можуть ковтати таблетку. Для всіх інших дітей рекомендується вживати Сумамед® у вигляді пероральної суспензії. Для дітей з масою тіла більшою, ніж 45 кг рекомендується призначати дорослу дозу.

При лікуванні інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім мігруючої еритеми) сумарна доза азитроміцину становить 30 мг/кг, яку необхідно приймати протягом трьох днів (10 мг/кг один раз на добу).

Було показано, що азитроміцин ефективний при лікуванні стрептококового фарингіту у дітей у вигляді одноразової дози в 10 мг/кг або 20 мг/кг протягом 3 днів. При порівнянні цих двох доз у клінічних дослідженнях була виявлена подібна клінічна ефективність, хоча бактеріальна ерадикація була більш значною при добовій дозі в 20 мг/кг. Однак зазвичай препаратом вибору в профілактиці фарингіту, викликаного Streptococcus pyogenes, та ревматичного поліартриту, який виникає як вторинне захворювання являється пеніцилін.

При лікуванні мігруючої еритеми сумарна доза азитроміцину становить 60 мг/кг з такою схемою дозування: 20 мг/кг в перший день, потім по 10 мг/кг один раз на добу з другого по п’ятий день.

Спосіб застосування

Сумамед® таблетки 125 мг вживаються у вигляді одноразової добової дози   за годину до або дві години після їди. Таблетки ковтають, не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години

Ниркова недостатність

У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв.) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хвил. Відповідно слід з обережністю застосовувати азитроміцин у таких пацієнтів.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю препарат не слід застосовувати у пацієнтів з серйозним захворюванням печінки.

 

Побічна дія.

Сумамед®  добре переноситься  і  має низьку  частоту  побічних дій.

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже часто > 10%; часто -  > 1% - < 10%; нечасто - > 0,1% - < 1%; рідко - > 0,01% - < 0,1%; дуже рідко - < 0,01%, у тому числі поодинокі випадки.

Порушення з боку кровоносної  та  лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія.

У клінічних дослідженнях були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної, слабко вираженої  нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

 Порушення з боку психіки: рідко – агресивність,гіперактивність, тривога та нервозність.

Порушення з боку нервової системи: Нечасто – запаморочення/ вертиго, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення смаку та відчуття запахів; рідко – парестезія,  астенія, безсоння.

Порушення  з боку органу слуху: рідко - повідомлялось, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, глухоту та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовувався  у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість з цих проблем  мали оборотний характер.

Порушення з боку серцевої діяльності: Рідко повідомлялось про сильне серцебиття, аритмію з пов’язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються  іншими макролідними антибіотиками). Були рідкі повідомлення про подовження QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.

Порушення з боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика. Повідомлялось про псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Порушення з боку печінки і жовчного міхура: рідко повідомлялось про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про рідкі випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки, що в рідких випадках призводить до летального кінця.

Порушення з боку шкіри: нечасто – алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання;

рідко – алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку  і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме поліморфну еритему, синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи: нечасто – артралгія.

Нирково-сечові порушення: рідко - інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.

Системні порушення: рідко - анафілаксія, включаючи набряк, кандидоз.

 

Передозування. Типові симптоми передозування: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея. У випадку передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму.

 

 Застосування в період вагітності або годування груддю.

Азитроміцин проникає крізь плаценту до плоду, однак не було виявлено шкідливого впливу препарату на плід.  Відповідні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні.Тому азитроміцин слід вживати під час вагітності лише у разі відсутності адекватних альтернативних ліків.

Дослідження, які визначають проникнення препарату у грудне молоко відсутні, таким чином азитроміцин слід вживати під час годування груддю лише у разі відсутності адекватних альтернативних ліків.

 

Діти. Для  дітей  з масою тіла нижче 12,5 кг рекомендується вживати Сумамед® у вигляді пероральної суспензії. Для дітей  вагою більше, ніж 45 кг рекомендується призначати дорослу дозу.

 

 Особливості застосування.

Алергічні реакції: У рідких випадках повідомлялось, що азитроміцин має серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів  і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігались при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.

Стрептококові інфекції: Азитроміцин загалом ефективний в лікуванні стрептококу в ротоглотці, але не має жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину в профілактиці гострого ревматоїдного поліартриту.

Суперінфекції: Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Азитроміцин не впливає на здатність керувати транспортними засобами й працювати з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал-QT.

Антациди: При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину, загалом не спостерігалось змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшилися на 30 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або через  2 години після прийому антациду.

Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові антикоагулянти: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв’язку з одночасним вживанням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам’ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг одноразові дози та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику і виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах у периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.

Диданозин: при одночасному вживанні добових доз у 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб’єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб’єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов’язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом  азитроміцину не був встановлений.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків – азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50 S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів  при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів.

Механізм резистентності:

Резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою. Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичним стрептококом групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA) до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.

Спектр антимікробної дії азитроміцину

Чутливі

Аеробні грампозитивні бактерії

Staphylococcus aureus Метицилін-чутливий

Streptococcus pneumoniae Пеніцилін-чутливий

Streptococcus pyogenes (гр.А)

Аеробні грамнегативні бактерії

Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаеробні бактерії

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp. (види)

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Інші бактерії

Chlamydia trachomatis

Види, які набувають резистентності у поодиноких випадках

Аеробні грампозитивні бактерії Streptococcus pneumoniae З проміжною чутливістю до пеніциліну Пеніцилін-резистентний

Вродженорезистентні організми

Аеробні грампозитивні бактерії Enterococcus faecalis

Стафілококи MRSA, MRSE (Метицилін-резистентний золотистий стафілокок)

Анаеробні бактерії Група бактероїдів Bacteroides fragilis

 

Фармакокінетика

Біодоступність після перорального прийому складає приблизно 37 %. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.

При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрації азитроміцину в тканинах значно вищі (в 50 разів), ніж у плазмі, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами.

Зв’язування з білками сироватки варіює  залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. . Уявний об’єм розподілу у рівноважному стані (VVss) становив 31,1 л/кг.

Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відбиває період напіввиведення з тканин протягом 2-4 днів.

Приблизно 12 % внутрішньовенної дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею протягом наступних трьох днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також у жовчі було виявлено десять метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і аглікону та розщеплення кладінози кон’югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

 

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-блакитного кольору, круглої форми, з двоопуклими поверхнями, з написом «PLIVA» з одного боку і «125» з другого боку. Поверхня  при розколюванні  таблетки - «біла або майже біла».

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігають при  температурі  не вище 25 ˚C у місці, недоступному для дітей.

 

Упаковка. По 6 таблеток, вкритих плівковою оболонкою у блістері, по 1 блістеру  в картонній пачці.

 

Категорія  відпуску.  За рецептом

 

Виробник.  ПЛІВА Хрватска д.о.о.