ФУРОСЕМІД-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Furosemide

АТ код: C03CA01

Форма випуску: Таблетки по 40 мг № 50 (10х5) у контурних чарункових упаковках у пачці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: фуросеміду (у перераху ванні на 100 % суху речовину) 40 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Салуретики

Показання: Набряки різного ґенезу, при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із зас тосуванням діуретиків). Гостра ниркова не достатність, у тому числі у вагітних або під час пологів. Артеріальна гіпертензія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2353/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ФУРОСЕМІД-ДАРНИЦЯ

(Furosemid-Darnitsa)

 

 

Склад:

діюча речовина: furosemide;

1 таблетка містить фуросеміду (у перерахуванні на 100 % суху речовину) 40 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; натрію лаурилсульфат; магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів. Фуросемід. Код АТС C03C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Набряки різного ґенезу: при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідно лікування із застосуванням діуретиків), при хронічній нирковій недостатності, при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків), при захворюваннях печінки (у разі необхідності – для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону). Гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів. Артеріальна гіпертензія.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату, а також до сульфонамідів, сульфосечовини.

Пацієнти з прекоматозними та коматозними станами, що асоціюються з печінковою енцефалопатією, термінальна стадія ниркової недостатності, анурія при нечутливості до фуросеміду. Виражена гіпонатрій- та гіпокаліємія, гіповолемія, дегідратація.

Вагітність, крім застосування при гострій нирковій недостатності у вагітних і під час пологів (проведення лікування в період вагітності потребує спостереження за ростом і розвитком плода). Період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлює лікар індивідуально, залежно від вираженості розладів водно-електролітного балансу, величини клубочкової фільтрації, тяжкості стану пацієнта. Препарат застосовують зазвичай натщесерце.

Для дорослих максимальна сумарна добова доза Фуросеміду-Дарниця (при пероральному та парентеральному застосуванні) не повинна перевищувати 1500 мг.

Препарат у даній лікарській формі призначають дітям віком від 3 років. Для дітей рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Спеціальні рекомендації щодо дозування для дорослих.

При набряках при хронічній серцевій недостатності рекомендована початкова доза лікарського засобу для перорального прийому становить 20-50 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Рекомендується приймати денну дозу, розділену на два або три прийоми.

При набряках при хронічній нирковій недостатності потрібно обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це означає введення такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na+). Рекомендована початкова добова доза для перорального прийому становить 40-80 мг. У разі необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальна добова доза може призначатися одноразово або ділитися на два прийоми. Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, загальна добова пероральна доза становить 250-1500 мг.

При гострій нирковій недостатності перед тим, як розпочати застосування фуросеміду, потрібно компенсувати гіповолемію, гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс. Рекомендується якомога швидше здійснити перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому.

При набряках при нефротичному синдромі рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати доза залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальна добова доза може призначатися одноразово або ділитися на декілька прийомів.

При набряках при захворюваннях печінки Фуросемід-Дарниця призначають як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у тих випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону є недостатнім. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає призначення такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг. Рекомендована початкова добова пероральна доза становить 20-40-80 мг. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна призначати одноразово або ділити на кілька прийомів.

При необхідності застосування доз 20 мг, 50 мг призначають інші препарати фуросеміду у відповідних лікарських формі та дозуванні.

 

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, посилене відчуття спраги, парестезії, зниження концентрації уваги, сухість у роті, сплутаність свідомості, сонливість, слабкість, марення, відчуття тиску в голові.

З боку органів чуття: швидкоплинне погіршення слуху, шум у вухах, порушення зору.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінкова холестатична жовтяниця, збільшення рівня печінкових трансаміназ, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю.

Метаболічні порушення та порушення з боку обміну речовин: гіперглікємія, гіперурікємія, гіперкальціємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, метаблічний алкалоз, загострення подагри, електролітний дефіцит, гіперкреатинінємія, гіповолємія, зневоднення організму, збільшення рівня холестерину та тригліцеридів в сироватці крові.

З боку серцево-судинної системи: розлади серцевого ритму, гостра або/та ортостатична гіпотензія, некротичний васкуліт, тромбофлебіт.

З боку системи крові: еозинофілія, пурпура, апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Істотне зменшення кількості води в організмі може призвести до посилення процесів згортання крові з тенденцією до розвитку тромбозів.

З боку опорно-рухового апарату: м’язова слабкість, судоми, тетанія.

З боку сечовидільної системи: васкуліт, інтерстиціальний нефрит, гостра затримка сечі у пацієнтів із порушенням спорожнення сечового міхура, гіперплазією простати, звуженням уретри.

Дерматологічні реакції: свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, кропив’янка, бульозні висипання, васкуліт судин шкіри, фоточутливість.

Алергічні реакції: тяжкі анафілактичні та анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

З боку організму в цілому: підвищення температури тіла.

 

Передозування.

Артеріальна гіпотензія, зниження об’єму циркулюючої крові, підвищення гематокриту, гіпокаліємія та гіпохлоремічний анкалоз, дегідратація, колапс, аритмії, гостра ниркова недостатність.

Лікування. Корекція кислотно-лужної рівноваги, корекція іонів плазми, нормалізація центрального венозного тиску.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фуросемід-Дарниця зазвичай не застосовують у період вагітності. Застосування вагітним і під час пологів допустиме тільки за життєвими показаннями при гострій нирковій недостатності, коли необхідність застосування для жінки перевищує ризик для плода. Проведення лікування в період вагітності потребує спостереження за ростом і розвитком плода.

Оскільки фуросемід потрапляє у грудне молоко, у період лікування слід припинити годування груддю.

 

Діти. Препарат у даній лікарській формі застосовують дітям віком від 3 років.

 

Особливості застосування.

При наявності водянки без периферичних набряків препарат рекомендується застосовувати в дозах, що забезпечують додатковий діурез в обсязі не більше 700-900 мл/добу, що не викликає істотних змін показників іонів плазми, залишкового азоту, сприяє профілактиці олігурії.

При лікуванні артеріальної гіпертензії добову дозу ділять на 2-3 разові, що дає можливість уникнути розвитку феномену «віддачі».

При збереженні олігурії протягом 24 годин лікування препаратом слід припинити.

При тривалому застосуванні препарату необхідно періодично вимірювати артеріальний тиск (АТ), рівень електролітів (особливо калію) плазми, азоту сечовини, креатиніну, сечової кислоти. Доцільно рекомендувати пацієнту їжу з високим вмістом калію (печена картопля, банани, томати, шпинат, сухофрукти). Слід мати на увазі, що під час застосуванні препарату може виникнути потреба в медикаментозній компенсації втрат калію.

При цукровому діабеті препарат застосовують під контролем рівня глюкози в крові та сечі. З обережністю застосовують при подагрі, гіпопротеїнемії.

Під час лікування фуросемідом повинен забезпечуватись постійний відтік сечі. Пацієнти з частковою обструкцією відтоку сечі потребують пильної уваги, особливо на початкових етапах лікування.

Лікування із застосуванням фуросеміду вимагає регулярного медичного нагляду. Необхідний особливо ретельний моніторинг хворих на артеріальну гіпотензію; пацієнтів, які потрапляють до групи особливого ризику внаслідок значного зниження кров’яного тиску, наприклад, пацієнтів з вираженим стенозом коронарних артерій або кровоносних судин, що постачають кров до головного мозку; пацієнтів з гепаторенальним синдромом, тобто з функціональною нирковою недостатністю, що асоціюється з тяжким захворюванням печінки; пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, яка асоціюється з нефротичним синдромом (ефект фуросеміду може послаблюватись одночасно з потенціюванням ототоксичності). Необхідно обережне титрування дози.

На розвиток порушень електролітного балансу впливають такі фактори, як існуючи захворювання (наприклад цироз печінки, серцева недостатність), супутнє застосування лікарських засобів і харчування. Наприклад, у результаті блювання або діареї може виникнути нестача калію.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазним дефіцитом Lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати препарат. Пацієнтам з непереносимістю деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При прийомі препарату Фуросемід-Дарниця не можна виключати ймовірність зниження здатності концентрувати увагу, що важливо для осіб, які керують транспортними засобами і працюють з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату Фуросемід-Дарниця з наступними групами лікарських засобів можуть спостерігатися такі ефекти.

Глюкокортикоїди – слід з обережністю застосовувати глюкокортикоїди з Фуросемідом-Дарниця через можливий розвиток дисбалансу електролітів.

Теофілін, варфарин, діазоксиди, курареподібні засоби (тубокурарин) - підсилюється ефект даних препаратів.

Серцеві глікозиди (дигоксин) – одночасне застсування з Фуросемідом-Дарниця може викликати розвиток аритмії на фоні гіпокаліємії та спричинити синдром подовження інтервалу QT. Розвиток гіпокаліємії під дією Фуросеміду-Дарниця підвищує токсичність серцевих глікозидів.

Амфотеріцин, цефалоридин, цефалексин – підвищується нефротоксичність Фуросеміду-Дарниця.

Антигіпертензивні засоби (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, адреноблокатори, гангліоблокатори) – підсилюється антигіпертензивний ефект.

Фенобарбітал, фенітоїн – знижується діуретичний ефект Фуросеміду-Дарниця.

Тіазидні діуретики – підсилюється сечогінний ефект Фуросеміду-Дарниця.

Ототоксичні лікарські засоби (антибіотики аміноглікозиди, цефалоспорини, етакринова кислота) – підвищується ототоксичність Фуросеміду-Дарниця.

Хлоралгідрат – в окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після хлоралгідрату може спричинити припливи крові, підсилене потовиділення, збуджений стан, нудоту, підвищення артеріального тиску та тахікардію. Отже, не рекомендується супутнє застосування фуросеміду та хлоралгідрату.

Цисплатин – у разі одночасного застосування цисплатину та фуросеміду існує ризик виникнення ототоксичних ефектів. Крім цього, може посилюватись нефротоксичність цисплатину, якщо фуросемід не призначається у низьких дозах (наприклад, 40 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок) та з позитивним балансом рідини, коли застосовується для досягнення ефекту форсованого діурезу під час терапії цисплатином.

Сукральфат, холестирамін, холестипол – не повинні застосовуватись з інтервалом менше 2 годин, оскільки сукральфат зменшує абсорбцію фуросеміду з кишечнику, тобто знижує його дію.

Препарати літію – фуросемід зменшує виведення солей літію та може призводити до збільшення рівнів літію в сироватці крові, результатом чого є підвищений ризик токсичності літію, включаючи більший ризик виникнення кардіотоксичних та нейротоксичних ефектів літію. Таким чином, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівнів літію у пацієнтів, які отримують дану комбіновану терапію.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого гормону (інгібітори АПГ) або антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ – пацієнти, які отримують діуретики, можуть страждати від тяжкої гіпотензії та погіршення функцї нирок, включаючи випадки ниркової недостатності, особливо при першому застосування інгібітору ангіотензинперетворюючого гормону або антагоніста рецепторів ангіотензину ІІ, або ж при першому застосуванні цих лікарських засобів у збільшеній дозі. Потрібно вирішити: чи слід тимчасово припинити застосування фуросеміду, або принаймні зменшити дозу фуросеміду за три дні до початку лікування, або ж збільшити дозу ігнібітору АПГ або антагоніста рецептора ангіотензину ІІ.

Кортикостероїди, карбеноксолон, корінь солодки у великих дозах та довготривале застосування проносних засобів – збільшується ризик розвитку гіпокаліємї.

Протидіабетичні лікарські засоби, симпатоміметики (епінефрин, норепінефрин) – знижується ефект даних препаратів.

Високі дози цефалоспоринів – може розвинутися порушення функцій нирок.

Циклоспорин А – супутнє застосування циклоспорину А та фуросеміду асоціюється із збільшеним ризиком виникненння подагричного артриту, вторинного по відношенню до гіперурикемії, спричиненої фуросемідом, та порушенням ниркової екскреції уратів, спричиненої циклоспорином.

Пробенецид, метотрексат та інші лікарські засоби, які, подібно до фуросеміду, підлягають значній канальцевій секреції в нирках, можуть зменшувати ефективність фуросеміду. І навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих лікарських засобів нирками. Проведення лікування із застосуванням високих доз (зокрема як фуросеміду, так і інших лікарьких засобів) може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та зростання ризику побічних ефектів, спричинених фуросемідом або застосуванням супутньої терапії.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, може зменшувати дію фуросеміду. У пацієнтів із зневодненням організму або з гіповолемією нестероїдні протизапальні лікарські препарати можуть призвести до гострої серцевої недостатності. Під дією фуросеміду може збільшуватись токсичність саліцилатів.

Нефротоксичні лікарські засоби – можливе посилення шкідливого впливу на нирки.

Радіоконтрастні речовини – у пацієнтів, які належали до групи високого ризику нефропатії у наслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалась більша частота погіршення функції нирок після отримання радіоконтрастних речовин у порівнянні з такою у пацієнтів групи високого ризику, яким проводили лише внутрішньовенну гідратацію до призначення радіоконтрастних речовин.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фуросемід-Дарниця – швидкодіючий натрійуретичний діуретик. Діє протягом усього товстого сегменту висхідного відділу петлі Генле і блокує реабсорбцію 15-20 % профільтрованих іонів натрію. Збільшує виведення з організму натрію, хлору, бікарбонату, фосфатів, кальцію, магнію і калію, підвищує рН сечі. Має вторинну дію за рахунок вивільнення внутрішньониркових медіаторів і перерозподілу внутрішньониркового кровотоку. Діуретичний ефект характеризується короткочасністю, значною вираженістю та залежністю від дози препарату.

Дія на екскрецію іонів натрію носить хвилеподібний характер. На початку, у міру наростання концентрації препарату у крові, екскреція натрію зростає, а потім, у міру зменшення концентрації фуросеміду у крові, екскреція натрію зменшується нижче вихідної (феномен «віддачі»). Це обумовлено компенсаторною активацією антинатрійуретичної нейрогуморальної ланки регуляції у відповідь на збільшений діурез. Діуретична дія препарату розвивається протягом першої години (15-30 хвилин) після прийому та триває до 46 годин.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо біодоступність фуросеміду становить 60-70 %. Зв'язування з білками плазми крові – 91-97 %. Біотрансформуєтся в печінці з утворенням глюкоронідів. Екскретується на 87 % нирками, 13 % – з жовчею. Період напіввиведення (Т1/2) – від 0,5 до 1 години. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Тmax) – 1-2 години.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми білого або білого із кремуватим відтінком кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.