Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ, Польща

Міжнародна непатентована назва: Thiamazole

АТ код: H03BB02

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 50 (25х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить тіамазолу - 5.0 мг

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, тальк, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Препарати, які стимулюють та пригнічують функцію щитоподібної залози

Показання: Тиреотоксикоз, тиреотоксичний криз; підготовка хворих на тиреотоксикоз до лікування радіоактивним йодом та передопераційна підготовка до тиреоїдектомії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2299/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТИЗОЛ

(METIZOL)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить тіамазолу 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, тальк, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні препарати. Код АТС Н03В В02.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Тиреотоксикоз, тиреотоксичний криз; підготовка хворих на тиреотоксикоз до лікування радіоактивним йодом та передопераційна підготовка до тиреоїдектомії.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до тіамазолу або до інших компонентів препарату, реакції гіперчутливості в анамнезі (алергічний висип, риніти), лейкопенія, гранулоцитопенія, холестаз перед початком лікування, ушкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом.

Пацієнтам, які мають зоб дуже великих розмірів та звуження трахеї, слід з обережністю та протягом якомога коротшого періоду застосовувати препарат.

 

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо дорослим. Дозування для кожного пацієнта має бути індивідуальнім, залежно від розміру зоба та ступеня важкості захворювання.

Добову дозу застосовують одноразово або розподіляють на 2-3 прийми протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають за один прийом після сніданку.

Таблетки приймають не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

При тиреотоксикозі, залежно від ступеня тяжкості захворювання, препарат призначають у дозі 20-40 мг на добу. Після нормалізації функції щитовидної залози (через 3–8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози – 5-20 мг на добу.

Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (у середньому 1 рік). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.

При  підготовці   до  хірургічного  лікування  гіпертиреозу  препарат  призначають  у  дозі  20–40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках – препарат розпочинають застосовувати раніше) і закінчують приймати за день до операції. У період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для укріплення тканин щитовидної залози.

При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20–40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози по відношенню до променевої терапії.

У  латентний  період  дії  радіоактивного  йоду  залежно  від  ступеня тяжкості призначають  5–20 мг на добу до початку дії радіоактивного йоду.

При тривалій підтримуючій тіреостатичній терапії слід приймати максимально низькі ефективні дози (2,5-10 мг на добу) та, при необхідності, додатково застосовувати невеликі дози левотироксину. При необхідності призначення дози 2,5 мг застосовують препарати тіамазолу з можливістю такого дозування.

Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат слід застосовувати у максимально низьких ефективних дозах.

Пацієнтам зі звуженням трахеї та зобом дуже великих розмірів слід протягом короткого періоду застосовувати Метизол, довготривала дія препарату може призвести до росту зоба.

 

Побічні реакції. Більшість побічних реакцій виникає протягом перших 4-8 тижнів лікування і їх інтенсивність залежить від дози тіамазолу.

З боку кровоносної та лімфатичної систем.

Дуже часто: лейкопенія.

Іноді: агранулоцитоз (0,4 %).

Рідко: апластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, генералізована лімфоаденопатія.

З боку нервової системи.

Часто: головний біль, запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність.

Іноді: астенія, депресія, сонливість, неспокій, депресія, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, судоми.

Рідко: галюцинації, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), неврит.

З боку органа зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон’юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз).

Дуже часто: брадикардія.

Іноді: аритмія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, у тому числі ортостатичні реакції, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, синдром Рейно, васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт, сіалоаденопатія, порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія).

Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

У поодиноких випадках – холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі у період лікування слід відрізняти від дисфункцій, спричинених гіпертиреозом, таких як підвищення рівня γ-глутаміл транспептидази та лужної фосфатази.

З боку респіраторної системи.

Іноді: кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, алергічний риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів.

З боку сечостатевої системи.

Рідко: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.

Шкірні реакції.

Іноді: алергічні реакції, свербіж, підвищена пітливість, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, почервоніння шкіри, дерматит, кропив’янка, гарячка.

Дуже рідко: алопеція, червоний вовчак, інсуліновий аутоімунний синдром.

З боку кістково-м’язової системи.

Іноді: м’язова слабкість, судоми.

З боку обміну речовин.

Рідко: підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія, збільшення маси тіла.

Інші: артралгія, міальгія, погіршення слуху, астенія, запалення слинних залоз.

 

Передозування. Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу та внаслідок ефекту нестачі гормонів – до активації аденогіпофіза з подальшим ростом зоба. У такому випадку необхідно зменшити дозу Метизолу і додатково призначити застосування левотироксину. Прийом великих доз Метизолу (приблизно 120 мг на добу) може супроводжуватися побічною мієлотоксичною реакцією. Такі високі дози призначають в індивідуальних випадках (тяжкий ступінь захворювання, тиреотоксичний криз). При виникненні токсичності для кісткового мозку у період лікування Метизолом слід відмінити препарат та, якщо необхідно, додатково призначити застосування тиреоїдних гормонів.

Симптоми: нудота, блювання, міальгія, запор, головний біль, порушення менструального циклу у жінок, зниження температури тіла, збільшення розмірів щитовидної залози, сонливість або безсоння, слабкість, збільшення маси тіла.

Лікування: провокування блювання, промивання шлунку, призначення активованого вугілля. Надалі – моніторинг функцій організму (загальний аналіз крові, електроліти крові, газометрія) та симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний для виведення препарату з організму.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Метизол можна призначати вагітним жінкам тільки тоді, коли це є абсолютно необхідним, а застосування альтернативних методів неможливо. Призначають мінімально ефективні дози (до 10 мг на добу). Додаткове застосування тиреоїдних гормонів протипоказано.

У разі необхідності застосування більших доз жінкам слід припинити годування груддю.

Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених.

 

Діти. Клінічні дослідження застосування Метизолу дітям не проводились.

 

Особливості застосування.

Під час лікування необхідно проводити контроль периферичної крові.

Хворого, якому призначають Метизол, поінформувати про необхідність обов’язкового звернення до лікаря при появі пропасниці, болю у горлі, запалення слизової оболонки рота, фурункулів, оскільки ці прояви можуть бути симптомами агранулоцитозу.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.

Перед прийомом першої дози, а також під час прийому Метизолу необхідно регулярно контролювати формулу крові, протромбіновий час, концентрацію білірубіну в крові. Не менше ніж через 5 днів перед запланованим застосуванням радіоактивного йоду з діагностичною або терапевтичною метою необхідно припинити прийом Метизолу.

Надлишок препарату в організмі, після прийому дуже високих доз, може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або росту зоба за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормона. Тому дозу препарату потрібно зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої залози та додатково призначити левотироксин.

Проявлення або погіршення ендокринної патології очного яблука не залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладнення не є причиною для зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) та не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.

У поодиноких випадках після проведення курсу лікування може проявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричиненої основним захворюванням.

При ранньому припиненні лікування Метизолом можливий рецидив захворювання.

При підготовці до операції, як наслідок застосування препарату, не виключене посилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб запобігти цьому (при досягненні ремісії або значного покращання стану) прийом Метизолу припиняють і призначають препарати йоду. Операцію проводять через 2-3 тижні.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні механічними транспортними засобами та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефект Метизолу підвищують препарати літію, b-адреноблокатори (особливо у період підготовки до субтотальної тіреоїдектомії), резерпін, аміодарон. Ризик розвитку лейкопенії збільшують амідопірин і сульфаніламіди.

Йод та йодовмісткі препарати (аміадарон), а також рентгенконтрасні речовини знижують ефект тіамазолу. З іншого боку, тіамазол викликає зменшення захвату радіоактивного йоду щитовидною залозою.

Внаслідок лікування тіамазолом рівень деяких препаратів (теофіліну, холіну, серцевих глікозидів, антикоагулянтів), які використовуються паралельно, може змінюватися. Внаслідок цього можлива корекція дозування.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метизол належить до групи лікарських засобів, які гальмують синтез гормонів щитовидною залозою, тобто тироксину (Т4) та трийодтироніну (Тз). Механізм його дії полягає у пригніченні активності пероксидази - ензима, що відповідає за утворення вищевказаних гормонів. Дія Метизолу проявляється  зазвичай через кілька днів.

Фармакокінетика. Швидко поглинається з травного тракту. Після одноразового прийому максимальна   концентрація  у  крові  встановлюється   приблизно  через годину  і   становить

0,54 мкг/мл та 1,18 мкг/мл, відповідно для дози 40 та 60 мг. Біодоступність тіамазолу, прийнятого у дозі 10 мг, становить 93 %. Максимальна концентрація препарату встановлюється у кістковому мозку, надниркових залозах, печінці та селезінці. Тіамазол не зв'язується з білками крові. Проникає крізь плаценту. Переходить у молоко матері несприятливо впливаючи на немовля. Може бути причиною гіпотиреозу та зоба у дитини.

Тіамазол метаболізується у печінці. Період напіввиведення тіамазолу становить від 6,4 до 13,6 години. Виводиться з сечею.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без запаху, округлі, плоскі з обох боків, на одному боці таблетки є гравіювання у вигляді літери М.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей і сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 ° С .

 

Упаковка. Таблетки по 5 мг №50 (25х2) у блістері.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ.