ЕНЕРГОТОН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Trimetazidine

АТ код: C01EB15

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг № 60 (10х6) у контурних чарункових упаковках

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 20 мг триметазидину дигідрохлориду (у перерахуванні на 100 % суху речовину)

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кальцію стеарат, сепіфілм 752 білий

Фармакотерапевтична група: Препарати, які поліпшують кровопостачання та метаболізм міокарда

Показання: Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2256/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЕНЕРГОТОН®

(ENERGOTON)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить 20 мг триметазидину дигідрохлориду (у перерахуванні на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кальцію стеарат,   сепіфілм 752 білий.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

 

Протипоказання.

–        Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

–        Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

–        Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають внутрішньо по 1 таблетки 3 рази на добу під час їди. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) (див. розділ «Особливості застосування») рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг два рази на день, тобто один раз вранці і один раз увечері під час їди.

Пацієнти похилого віку.

Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг два рази на день, тобто один вранці і один раз увечері під час їди.

Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, що були визначені як побічна дія, яка може бути пов'язана із застосуванням триметазидину, наведені нижче відповідно до визначеної частоти: дуже часті  (> 1/10);   часті  (> 1/100, < 1/10);   нечасті   (> 1/1000, < 1/100);   рідкісні   (> 1/10000,  < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

 

 

Передозування.

Трапляється дуже рідко. У випадках значного передозування може спостерігатися значне зниження опору периферійних судин, і, як наслідок, розвиток артеріальної гіпотензії та гіперемії шкіри обличчя.

Лікування. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У зв’язку з відсутністю достатніх клінічних даних, препарат не рекомендується призначати у період вагітності.

У випадку необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю припиняють, оскільки здатність препарату проникати у грудне молоко не вивчена.

 

Діти.

Безпека та ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

 

Особливості застосування.

Цей лікарській засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан хвороби пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому «неспокійних ніг», тремору, нестійкості ходи, необхідно відмінити триметазитин.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів – протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин:

–        пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»);

–        пацієнтам, віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодію з іншими лікарськими засобами виявлено не було. Зокрема, триметазидин можна призначати у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, аспірином, β-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).

 

Фармакологічні властивості.

Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тіолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окислення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика. Препарат повністю і швидко абсорбується з травного тракту. Час досягнення максимальной концентрації у плазмі крові (Тmax) менше, ніж 2 години. Максимальна концентрація (Сmax) становить 55 нг/мл після одноразового прийому  у  дозі  20 мг. Стабільна концентрація встановлюється приблизно через 24-36 годин після повторних прийомів і залишається такою протягом усього періоду лікування.

З білками in vitro зв'язується приблизно 16 %. Добре розподіляється у тканинах. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг.

Виводиться переважно нирками, здебільшого у незміненому виді. Період напіввиведення (Т1/2) – близько 6 годин.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30‑60 мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігають у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 6 контурних чарункових упаковок у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.