Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Альфа Вассерманн С.п.А., Італія

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 75 мг/3 мл по 3 мл в ампулах № 6

Діючі речовини: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25.0 мг

Допоміжні речовини: Пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію гідроксид, натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Препарат при внутрішньом’язовому введенні показаний для лікування:
• Запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, спондилоартриту, остеоартриту, вертебрального больового синдрому;
• гострих нападів подагри;
• ревматичних захворювань навколосуглобових м’яких тканин;
• ниркової та біліарної колік;
• посттравматичного і післяопераційного болю та запалень;
• тяжких нападів мігрені.
Препарат при внутрішньовенному введенні у вигляді інфузій показаний для:
• лікування та профілактики післяопераційного болю.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2178/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОРЕУМ

(DICLOREUM)

 

Склад:

діюча речовина: диклофенак натрію;

1 ампула препарату (3 мл) містить 75 мг диклофенаку натрію;

1 мл розчину містить 25 мг диклофенаку натрію;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію гідроксид, натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак.

Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат при внутрішньом’язовому введенні показаний для лікування:

·                     Запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, спондилоартриту, остеоартриту, вертебрального больового синдрому;

·                     гострих нападів подагри;

·                     ревматичних захворювань навколосуглобових м’яких тканин;

·                     ниркової та біліарної колік;

·                     посттравматичного і післяопераційного болю та запалень;

·                     тяжких нападів мігрені.

Препарат при внутрішньовенному введенні у вигляді інфузій показаний для:

·                       лікування та профілактики післяопераційного болю.

 

Протипоказання.

·                     Відома гіперчутливість до диклофенаку, метабісульфіту або до будь-яких інших компонентів препарату;

·                     шлунково-кишкові виразки, кровотечі або перфорація;

·                     період вагітності або годування груддю;

·                     тяжка форма печінкової або ниркової недостатності;

·                     виражена серцева недостатність;

·                     препарат протипоказаний пацієнтам, у яких напади бронхіальної астми, кропив’янки, набряку обличчя або гострого риніту провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних (НСПЗ) препаратів.

 

Спосіб застосування та дози.

Для мінімізації можливих побічних ефектів слід завжди застосовувати найменшу ефективну дозу препарату впродовж найкоротшого періоду часу відповідно до мети лікування.

Тривалість застосування препарату Диклореум (при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні) не має перевищувати 2 дні; при необхідності подальше лікування слід проводити із застосуванням таблеток пролонгованої дії Диклореум Ретард.

Внутрішньом’язове введення

Звичайна доза препарату становить 75 мг (вміст 1 ампули) на добу. Для запобігання пошкодженню нервових та інших тканин розчин препарату вводять у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза у вигляді глибокої ін’єкції.

У тяжких випадках (наприклад, ниркові коліки) протягом 1 доби допускається збільшення дози і введення вмісту другої ампули препарату; у такому випадку другу ін’єкцію слід проводити  в  інший  сідничний м’яз  з інтервалом  у  кілька  годин. Альтернативно  протягом 1 доби 1 ін’єкцію препарату можна комбінувати з прийомом інших лікарських форм диклофенаку таким чином, щоб його добова доза не перевищувала 150 мг диклофенаку.

Внутрішньовенні інфузії

Розчин для ін’єкцій Диклореум не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії розчин для ін’єкцій Диклореум слід розвести у 100-150 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Обидва розчини для розведення слід буферизувати додаванням стерильного розчину натрію бікарбонату (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 % розчину). Перед введенням інфузії слід перевірити одержаний розчин на прозорість; у разі присутності у розчині яких-небудь включень його не можна використовувати для введення інфузій.

Рекомендується дотримуватись одного з двох альтернативних режимів введення інфузії.

Для лікування помірного або тяжкого післяопераційного болю інфузію загальною дозою 75 мг слід безперервно вводити впродовж періоду від 30 хвилин до 2 годин. При необхідності лікування можна повторювати через 4-6 годин, але таким чином, щоб загальна доза, введена впродовж 24 годин, не перевищувала 150 мг диклофенаку.

Для профілактики післяопераційного болю через 15 хвилин - 1 годину після хірургічного втручання слід ввести навантажувальну дозу 25-50 мг диклофенаку, після чого слід проводити безперервну інфузію у дозі приблизно 5 мг диклофенаку/годину до введення максимальної добової дози 150 мг.

 

Побічні реакції.

Нижче наведені побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні препаратів диклофенаку натрію у різних лікарських формах.

З боку шлунково-кишкового тракту

Поширені: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія;

рідко поширені: гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання з домішками крові, мелена, діарея з домішками крові, шлунково-кишкова виразка (з кровотечею та/або перфорацією або без них);

дуже рідко поширені: коліт (у т.ч. геморагічний коліт або загострення виразкового коліту та хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, захворювання стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.

З боку нервової системи

Поширені: головний біль, запаморочення;

рідко поширені: сонливість;

дуже рідко поширені: парестезія, розлади пам’яті, судоми, тривожний стан, тремор, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, жахливі сновидіння, дратівливість, порушення смакових відчуттів, порушення тактильних відчуттів.

 

 

 

З боку серцево-судинної системи

Рідко поширені: прискорене серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, васкуліт, порушення мозкового кровообігу.

З боку органа зору

Дуже рідко поширені: розлади зору, у т.ч. затуманення зору, диплопія.

З боку органа слуху

Дуже рідко поширені: шум у вухах, розлади слуху.

З боку дихальної системи

Дуже рідко поширені: пневмонія.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Поширені: шкірний висип;

непоширені: кропив’янка;

дуже рідко поширені: бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко поширені: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

З боку гепатобіліарної системи

Поширені: підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові;

рідко поширені: гепатит, жовтяниця, розлади печінкової функції;

дуже рідко поширені: фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку кровоносної та лімфатичної систем

Дуже рідко поширені: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у т.ч. гемолітична та апластична анемія), агранулоцитоз.

З боку імунної системи

Непоширені: реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (у т.ч. артеріальна гіпотензія та шок), бронхіальна астма, задишка, бронхоспазм;

рідко поширені: ангіоневротичний набряк, у т.ч. набряк обличчя.

Психічні розлади

Непоширені: психотичні реакції.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату (для розчину для ін’єкцій)

Поширені: реакції у місці ін’єкції, біль та затвердіння у місці ін’єкції;

рідко поширені: набряк, некроз або абсцес у місці ін’єкції.

 

Передозування.

Типової клінічної картини передозування препаратами диклофенаку не існує. Симптоми передозування диклофенаку можуть включати блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарею, запаморочення, шум у вухах, судоми. У випадку тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності і ураження печінки.

Лікування гострого отруєння НСПЗ препаратами полягає у застосуванні заходів підтримуючої і симптоматичної терапії. Симптоматичні і підтримуючі заходи показані при таких ускладненнях як артеріальна гіпертензія, ниркова недостатність, судомний синдром, шлунково-кишкові розлади і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія стануть корисними для виведення НСПЗ препаратів, оскільки їх діючі речовини значною мірою зв’язуються з білками крові і зазнають інтенсивного метаболізму.       

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

 

 

 

Вагітність

Результати епідеміологічних досліджень підтвердили, що у перші місяці вагітності при застосуванні препаратів – інгібіторів циклооксигенази, до яких належить диклофенак, збільшується ризик викидня, розвитку уроджених вад серця та трахео-езофагеальної фістули. При застосуванні впродовж ІІІ триместру вагітності препарати цієї групи можуть призводити до передчасного закриття Боталлової протоки, а також до розвитку легеневої гіпертензії та ниркових розладів у плода.

Годування груддю

Оскільки диклофенак, як і інші НСПЗ препарати, проникає у грудне молоко, препарат протипоказаний для застосування у період годування груддю.

 

Діти.

Препарат Диклореум у даній лікарській формі не показаний для лікування дітей.

 

Особливості застосування.

Загальні застереження

Небажані ефекти, пов’язані із застосуванням препарату, можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу відповідно до мети лікування.

Слід уникати одночасного застосування препарату Диклореум з іншими НСПЗ препаратами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових виразок та кровотеч.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям препарати диклофенаку, як і інші НСПЗ препарати, можуть маскувати ознаки і симптоми, характерні для інфекційних захворювань.

Пацієнти літнього віку

Хоча вік пацієнтів загалом не впливає на фармакокінетичні параметри препарату, призначати препарат пацієнтам літнього віку слід з особливою обережністю з огляду на їх схильність до розвитку побічних ефектів. Зокрема, при лікуванні ослаблених пацієнтів літнього віку або пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу препарату.

Вплив на травний тракт

Пацієнтам із симптомами-передвісниками шлунково-кишкових розладів або шлунково-кишковими кровотечами або виразками в анамнезі, а також пацієнтам, які страждають на виразковий коліт або хворобу Крона, під час лікування препаратом необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом, оскільки таке лікування може призвести до погіршення їхнього стану. Пацієнтам з випадками шлунково-кишкової токсичності в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід ретельно стежити та повідомляти лікарю про виникнення будь-яких незвичних шлунково-кишкових симптомів.

Будь-яка терапія із застосуванням НСПЗ препаратів пов’язана із ризиком розвитку шлунково-кишкових кровотеч, виразок та перфорації. Ці ускладнення можуть розвинутися у будь-який період лікування; їх розвитку не обов’язково передує поява симптомів-передвісників або випадки серйозних ускладнень з боку шлунково-кишкової системи. У окремих випадках, коли у пацієнтів під час лікування розвиваються шлунково-кишкові кровотечі або виразки, застосування препарату слід відмінити. Для пацієнтів із високим ризиком розвитку серйозних шлунково-кишкових ускладнень та пацієнтів літнього віку слід враховувати можливість проведення комбінованої терапії із застосуванням захисних агентів (наприклад, препаратів –  інгібіторів протонного насоса).

Дерматологічні реакції та реакції гіперчутливості

Існують поодинокі повідомлення про розвиток серйозних шкірних реакцій (ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), пов’язаних із застосуванням НСПЗ препаратів, у т.ч. препаратів диклофенаку. Такі реакції найчастіше спостерігаються на початку лікування, у більшості випадків – упродовж 1-го місяця лікування. При першій появі висипання на шкірі, уражень слизових оболонок та інших ознак гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

У пацієнтів, які раніше не приймали препарати диклофенаку, при застосуванні препарату Диклореум можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції.

Застосування парентеральних препаратів, які містять натрію метабісульфіт, також може призводити до розвитку реакцій гіперчутливості і бронхоспазму.

Астма та астмоподібні стани

У хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, набряк слизової оболонки носа, хронічні обструктивні захворювання легень або хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо  пов’язані з алергічними риніто-подібними симптомами) при застосуванні НСПЗ препаратів частіше виникають загострення або реакції, схожі на загострення астми, а також ангіоневротичний набряк або кропив’янка. Тому при лікуванні таких хворих слід вживати спеціальні запобіжні заходи (готовність для надання невідкладної допомоги). Особливо обережно слід призначати препарат пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, оскільки  диклофенак, як і інші інгібітори циклооксигенази, може провокувати розвиток бронхоспазму.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ускладнення

Існує інформація, що застосування препаратів диклофенаку, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може призвести до підвищення ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда та інсульт), у зв’язку з чим препарат не рекомендується застосовувати для знеболювання під час операцій з аортокоронарного шунтування .

Вплив на печінку

При застосуванні препарату Диклореум, як і при застосуванні інших НСПЗ препаратів, може підвищуватися рівень одного або кількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії слід проводити регулярні дослідження печінкової функції. Якщо розлади печінкової функції зберігаються або посилюються, або якщо розвиваються ознаки та симптоми, що вказують на прогресування захворювань печінки, чи спостерігаються інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання тощо), застосування препарату слід відмінити. Слід враховувати, що гепатит на тлі застосування препаратів диклофенаку може розвиватися без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенні препарату пацієнтам із печінковою порфірією, оскільки диклофенак може провокувати напади порфірії.

Вплив на нирки

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні препаратом пацієнтів із печінковими, серцевими та нирковими розладами, а також пацієнтів літнього віку, пацієнтів, які приймають діуретичні засоби, а також пацієнтів зі значним зменшенням об’єму циркулюючої плазми крові будь-якої етіології, наприклад, після масивних хірургічних втручань. У таких випадках рекомендується проводити регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, як правило, повертається до початкового рівня.  

Вплив на гематологічні параметри

Оскільки препарат Диклореум, як і інші НСПЗ препарати, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, пацієнтам з порушеннями гемостазу під час лікування необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом.

Вплив на жіночу фертильність

Є дані, що диклофенак, як і інші НСПЗ препарати, може негативно впливати на фертильність жінок, тому препарати даної групи не рекомендується призначати жінкам, які планують завагітніти, або пацієнткам, які страждають на безпліддя.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких після застосування диклофенаку виникають запаморочення або інші побічні реакції з боку центральної нервової системи та розлади зору, при застосуванні препарату слід уникати керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Існує наступна інформація про взаємодію препаратів диклофенаку з такими лікарськими засобами:

– одночасне застосування з дигоксином та препаратами літію призводить до підвищення концентрації останніх препаратів у плазмі крові;

– одночасне застосування з діуретиками призводить до зменшення їхньої ефективності; оскільки одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії, цей показник слід ретельно контролювати;

– одночасне застосування з іншими НСПЗ препаратами та глюкокортикоїдами може збільшувати ризик розвитку побічних реакцій, особливо з боку шлунково-кишкового тракту;

– одночасне застосування з антитромбоцитарними засобами та препаратами селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у т.ч. ацетилсаліциловою кислотою) потенційно може збільшувати ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч;

– при одночасному застосуванні з циклоспорином та такролімусом збільшується нефротоксична дія цих препаратів;

– при одночасному застосуванні з протидіабетичними препаратами може спостерігатися гіпо- або гіперглікемія, що призводить до необхідності проведення контролю цукру у крові та коригування дози протидіабетичних препаратів;

– застосування метотрексату за або через 24 години після прийому диклофенаку може призвести до зростання концентрацій метотрексату в крові і посилення його токсичної дії;

– оскільки одночасне застосування з антикоагулянтами потенційно може збільшити ризик розвитку кровотеч, при застосуванні такої комбінованої терапії необхідно регулярно контролювати функції згортання крові;

– при одночасному застосуванні з препаратами групи хінолонів може спостерігатися розвиток судом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат Диклореум має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Препарат інгібує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, болю та гарячки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальна дія препарату сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, зменшенню ранкової скутості та набряку суглобів, що покращує їх функціональний стан. При травмах та протягом післяопераційного періоду препарат Диклореум зменшує гострий біль та запальний набряк. Диклофенак виявляє також аналгетичну дію при помірно і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного походження і нападах мігрені.

Фармакокінетика.

Основний пік плазмових концентрацій, що становить 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), спостерігається через 20 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції 75 мг диклофенаку натрію. З протеїнами плазми крові, а саме з альбуміном, зв’язується 99 % введеної дози препарату. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальні концентрації вищі, ніж у плазмі крові. Майже 50 % введеної дози диклофенаку метаболізується печінкою при першому проходженні, причому його системний кліренс сягає майже 263 мл/хв. Препарат має відносно короткий період напіввиведення (від 1 до 2 годин), і при дотриманні рекомендованого інтервалу між введенням доз препарату його акумуляції не спостерігається.

Приблизно 60 % введеної дози препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів, менше 1 % дози виводиться у незмінному вигляді, а решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та фекаліями.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Несумісність.

Розчин для ін’єкцій Диклореум не можна змішувати з іншими препаратами – розчинами для ін’єкцій.

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 3 мл розчину в ампулах з темного скла; по 6 ампул у контурній чарунковій упаковці у  картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.    

Альфа Вассерманн С.п.А. / Alfa Wassermann S.p.A.

                       

Місцезнаходження.

Віа Енріко Фермі 1, 65020 Аланно (Пескара), Італія /