Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: M01AG51

Форма випуску: Таблетки шипучі № 4

Діючі речовини: 1 таблетка містить кислоти мефенамінової 500 мг, дицикловерину гідрохлориду 20 мг;

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна (Е 460), крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію бікарбонат, аспартам, ароматизатор фруктовий змішаний, кислота тартарова, барвник Quinoline Yellow Lake (Е 104).

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Ревматизм, ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева, неспецифічний інфекційний поліартрит, артралгії, м’язовий біль, невралгії, головний та зубний біль, гарячкові стани. Больові синдроми, що пов’язані зі спазмами гладеньких м’язів кишечнику (кишкові коліки), сечового міхура (як причина нетримання сечі).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2143/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ДЖЕНОСПА®

(GENOSPA)

 

Склад:

діючі речовини:

1 таблетка містить кислоти мефенамінової 500 мг, дицикловерину гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини:

целюлоза мікрокристалічна (Е 460), крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію бікарбонат, аспартам, ароматизатор фруктовий змішаний, кислота тартарова, барвник Quinoline Yellow Lake (Е 104).

 

Лікарcька форма.

Таблетки шипучі.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кислота мефенамінова, комбінації.

Код АТС М01А G51**.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Ревматизм, ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева, неспецифічний інфекційний поліартрит, артралгії, м’язовий біль, невралгії, головний та зубний біль, гарячкові стани. Больові синдроми, що пов’язані зі спазмами гладеньких м’язів кишечнику (кишкові коліки), сечового міхура (як причина нетримання сечі).

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до окремих компонентів препарату.

Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в анамнезі, пов’язані із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів, рефлюкс-езофагіт.

Запальні захворювання шлунково-кишкового тракту; обструктивні захворювання шлунково-кишкового та урогенітального трактів, жовчовивідних шляхів.

Паралітична кишкова непрохідність, динамічна кишкова непрохідність.

Гостра кровотеча, гіповолемічний шок.

Гіпертрофія передміхурової залози, закритокутова глаукома.

Тяжкі порушення функції печінки та нирок, тяжка серцева недостатність.

Тяжка псевдопаралітична міастенія, міастенія gravis.

Захворювання органів кровотворення.

Період вагітності та годування груддю.

Дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Призначають внутрішньо дорослим і дітям віком від 12 років по 1 таблетці 3-4 рази на добу. Таблетки приймати після їди, розчинивши 1 таблетку у склянці води. Тривалість курсу лікування визначає лікар у кожному конкретному випадку залежно від клінічної ситуації.

 

Побічні реакції.

Спричинені кислотою мефенаміновою, що входить до складу Дженоспи®.

Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, виразки шлунка, метеоризм, ентероколіт, коліт, панкреатит, стеаторея, диспепсія, печія, діарея, біль у животі (епігастральній ділянці), анорексія,   шлунково-кишкові  кровотечі,   запор.    При   концентрації   засобу   у   крові   100-200 мкг/л і вище може бути блювання.

Порушення функції печінки та біліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатична жовтуха, гепатит, гепаторенальний синдром.

Порушенння центральної та периферичної нервової системи – загальна слабкість, сонливість, дратівливість, безсоння, асептичний менінгіт, запаморочення, головний біль.

При концентрації засобу у крові 100-200 мкг/л і вище може бути посмикування м’язів, судоми.

Порушення зору: порушення зору, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, подразнення очей, оборотна втрата сприйняття кольору.

Порушення слуху та вестибулярні розлади: біль у вухах.

З боку системи крові: пригнічення кровотворення; при тривалому застосуванні (2 місяці і більше) – гемолітична анемія, зниження гематокриту; тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія,  ДВЗ-синдром, агранулоцитоз, еозинофілія, нейтропенія, панцитопенія, апластична анемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк обличчя, набряк гортані, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, фоточутливість.

Порушення сечової системи: гіпонатріємія, алергічний гломерулонефрит, гострий інтерстиціальний нефрит, дизурія, гематурія, нефротичний синдром, протеїнурія, ниркова недостатність, включаючи папілярний некроз нирок.

Ендокринні порушення: інтолерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет.

Серцево-судинні порушення, загальні розлади: пальпітація, артеріальна гіпотензія.

Судинні (екстракардіальні) порушення: ангіоневротичний набряк.

Порушення дихальної системи: астма, бронхоспазм, диспное.

 

Спричинені дицикловерином, що входить до складу Дженоспи®.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, зомління, відчуття припливів.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, порушення чутливості, сонливість, нервозність, дискінезія, похитування, летаргія, безсоння, загальна слабкість, втомлюваність, синкопальні стани (втрата свідомості).

Психічні розлади: галюцинації, сплутаність свідомості і/або збудження, розлади мови, зміна настрою.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, сухість шкіри та інші дерматологічні прояви.

З боку травного тракту: сухість у роті, спрага, нудота, блювання, запор, метеоризм (відчуття здуття живота), біль у животі, порушення смаку, анорексія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: слабкість у м’язах.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, затримка сечі, у чоловіків – еректильна дисфункція.

З боку органів зору: затуманення зору, диплопія, мідріаз, циклоплегія зору (параліч акомодації), підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку дихальної системи та органів грудної клітки: диспное, апное, асфіксія, закладеність носа, чхання, гіперемія горла.

З боку імунної системи: тяжкі алергічні реакції або медикаментозна ідіосинкразія, включаючи анафілаксію.

Ендокринні розлади: пригнічення лактації.

 

Передозування.

Спостерігається підсилення симптомів побічної дії.

Спричинені кислотою мефенаміновою, що входить до складу Дженоспи®.

Блювання, нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці, посмикування м'язів, судоми, порушення дихання.

 

Спричинені дицикловерином, що входить до складу Дженоспи®.

Передозування характеризується двофазністю: спочатку виникає збудження центральної нервової системи, яке проявляється неспокоєм, появою ілюзій, галюцинацій, стійкого мідріазу, тахікардії, гіпертонії. Потім відбувається пригнічення центральної нервової системи аж до коматозного стану.

 

У пацієнтів літнього віку побічні реакції можуть бути більш вираженими і мати фатальні наслідки.

Специфічного антидоту немає.

Лікування. За необхідності проводять симптоматичну терапію, перитонеальний діаліз.

При гострому отруєнні необхідно промити шлунок через зонд, застосувати активоване вугілля та проносні засоби.

При збудженні центральної нервової системи – діазепам.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Кислота мефенамінова може спричинити негативний вплив на серцево-судинну систему плода, тому препарат протипоказаний вагітним жінкам.

Препарат проникає в грудне молоко, тому протипоказано застосовувати жінкам, які годують груддю.

 

Діти.

Застосування дітям віком до 12 років протипоказане.

 

Особливості застосування.

Для зменшення прояву побічних реакцій препарат слід застосовувати у мінімально ефективних дозах протягом найкоротшого часу.

При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати показники функціонального стану печінки, наявність висипань, інших проявів реакції гіперчутливості, діареї. Поява зазначених симптомів вказує на необхідність припинення терапії.

Слід враховувати, що при високій температурі навколишнього середовища дицикловерин може сприяти порушенню терморегуляції (підвищенню температури тіла, тепловому удару) внаслідок зменшення потоутворення.

Небажане одночасне застосування з іншими НПЗЗ, іншими аналгетиками.

У пацієнтів літнього віку побічні реакції можуть бути більш вираженими і мати фатальні наслідки.

Слід дотримуватись обережності у пацієнтів з бронхіальною астмою та бронхоспазмом в анамнезі.

Найбільший ризик розвитку ускладнень виникає у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та нирок.

Обережності потребує застосування препарату в осіб з гіпертонічною хворобою, інфарктом, інсультом, захворюванням периферичних судин, діабетом, тютюнопалінням, а також в осіб літнього віку.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкої реакції (зокрема, від керування автомобілем).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Літій та метотрексат: існують докази потенційного підвищення рівня літію та метотрексату в плазмі крові.

Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшити лікувальний ефект таких  антикоагулянтів, як варфарин.

Кортикостероїди можуть підвищити ризик розвитку шлунково-кишкової виразки або кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Циклоспорин. Може підвищувати нефротоксичність циклоспорину.

НПЗЗ: слід уникати застосування двох або більше НПЗЗ.

Селективні інгібітори серотонінового захоплення (СІСЗ). Одночасне призначення НПЗЗ системної дії та СІСЗ може підвищувати ризик розвитку кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.

Антигіпертензивні та сечогінні засоби. Одночасне застосування може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту, тому комбінацію цих препаратів призначають з обережністю; пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати адекватну кількість рідини; слід проводити контроль функції нирок після початку супутньої терапії і надалі періодично, особливо при застосуванні сечогінних засобів та інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту з причини підвищеного ризику нефротоксичного впливу.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про розвиток судом, що можливо пов’язано з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ.

Міфепрістон. НПЗЗ не слід застосовувати 8-12 днів після прийому міфепрістону. НПЗЗ знижують дію міфепрістону.

Антидіабетичні препарати. Були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію при застосуванні разом з НПЗЗ, що потребує змін у дозуванні антидіабетичних препаратів протягом лікування НПЗЗ. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом супутньої терапії.

Такролімус. Можливе підвищення нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом.

Антикоагулянти і антиагреганти призначають з обережністю, оскільки одночасне застосування з НПЗЗ може підвищувати ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні з кислотою ацетилсаліциловою, анальгіном протизапальні властивості кислоти мефенамінової підсилюються. При одночасному застосуванні з тіаміном, піридоксином, барбітуратами (фенобарбітал), аміназином, наркотичними аналгетиками (морфін, кодеїн), фенацетином, димедролом аналгезуючий ефект кислоти мефенамінової підсилюється.

Дицикловерин (у складі препарату “Дженоспа®”) знижує абсорбцію дигоксину. Бензодіазепіни (діазепам, хлордіазепоксид), інгібітори моноамінооксидази (ніаламід, іміпрамін), наркотичні аналгетики (морфін, кодеїн) збільшують ризик розвитку побічних ефектів. Блокатори М-холінорецепторів, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, нітрати і нітрити, глюкокортикостероїди підсилюють дію дицикловерину. Ефект дицикловерину підсилюється при одночасному застосуванні з амантадином.

 

Фармакологічні властивості.

Дженоспа® - аналгезивний, протизапальний, жарознижувальний, спазмолітичний засіб.

Фармакодинаміка.

Дженоспа® – це комбінований препарат, до складу якого входять кислота мефенамінова (нестероїдний протизапальний засіб) та дицикловерину гідрохлорид (спазмолітичний засіб).

Кислота мефенамінова впливає на фази ексудації та проліферації при запаленні. Блокуючи циклооксигеназу, гальмує утворення простагландинів. Пригнічує утворення та вивільнення медіаторів запалення (серотоніну, гістаміну, кінінів ін.). Пригнічення біосинтезу простагландинів зменшує явища запалення, ослаблює альгогенну дію брадикініну. Жарознижувальні властивості пов’язані із здатністю гальмувати синтез простагландинів і впливати на центр терморегуляції. Гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення та перебіг алергічних реакцій швидкого та уповільненого типу дії. Підвищує резистентність клітин до ушкоджуючої дії та стимулює загоєння ран, роз’єднує окиснювальне фосфорилування, пригнічує синтез мукополісахаридів. Кислота мефенамінова пригнічує активність лізосомальних протеаз, гальмує активність протеолітичних ферментів, стабілізує білкові структури мембран клітин, стимулює синтез інтерферону. Спричиняє протизапальний, аналгезивний, жарознижувальний ефекти.

Дицикловерину гідрохлорид блокує м-холінорецептори постгангліонарних парасимпатичних нейроефекторів, включаючи гладенькі м’язи, секреторні залози та ділянки центральної нервової системи. Дицикловерин спричиняє прямий антиспазматичний ефект на гладенькі м’язи (кишечник, сечовий міхур, сечоводи, жовчовивідні шляхи, матку). Дицикловерин більше впливає на м1-підтип холінергічних рецепторів. Великі дози можуть блокувати нікотинові рецептори в автономних гангліях та у нервово-м’язових синапсах. Специфічні антихолінергічні ефекти залежать від дози: малі дози гальмують салівацію та секрецію бронхів та потовиділення, помірні – розширюють зіниці, інгібують акомодацію та збільшують частоту серцевих скорочень; великі дози знижують рухову активність шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів і дуже великі дози пригнічують секрецію шлунка.

Таким чином, Дженоспа®, поєднуючи у своєму складі кислоту мефенамінову та дицикловерину гідрохлорид, спричиняє аналгезивну, протизапальну, жарознижувальну та спазмолітичну дії. Значний аналгезивний ефект досягається шляхом сумації аналгезивної дії кислоти мефенамінової та спазмолітичної дії дицикловерину гідрохлориду.   

Фармакокінетика.

Кислота мефенамінова, що входить до складу препарату “Дженоспа®”, при прийманні внутрішньо швидко всмоктується. Максимальна концентрація у крові відзначається через 2-4 години   після   прийому.   Рівень  у  крові  пропорційний   дозі.  Рівноважна  концентрація  (20 мкг/мл) визначається  на другу добу застосування (по 1 г 4 рази на добу). Зв’язується з альбумінами крові. У печінці утворює метаболіти шляхом окиснення, гідролізу, глюкуронізації. Період напіввиведення із крові становить приблизно 3 години. Виводиться із організму у незмінному стані та у вигляді метаболітів переважно з сечею (67 % дози), з калом (20-25 %).

Дицикловерину гідрохлорид добре всмоктується у кишечнику. Максимального рівня в крові досягає через 60-90  хвилин. Розподіляється по всьому організму. Об’єм розподілу становить 3,65 л/кг. Проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Дицикловерин має дві фази елімінації: період напівжиття у плазмі крові – 1,8 години, у разі, якщо концентрація його у плазмі зберігалась протягом 24 годин після одноразового введення; друга фаза – триваліша (9-10 годин). Виводиться в основному із сечею (79,5% введеної дози), а також із калом (8,4%). Тривалість дії – 2-4 години після одного приймання внутрішньо.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки від світло-жовтого до жовтого кольору, капсулоподібної форми, без оболонки, з вкрапленнями, із лінією розлому на одній стороні та гладенькі з другої сторони.

 

Термін придатності.

2 роки. Не використовуйте препарат після закінчення терміну придатності, що вказаний на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 4 таблетки у стрипі, 1 стрип у конверті. Групова упаковка 50 конвертів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Місцезнаходження.

Плот номер Д-121, Д-123,

Малегаон ЕМ. АЙ. ДІ. СІ.,

Сіннар, Насік – 422 103, Індія.