Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа АТ, Польща

Міжнародна непатентована назва: Trimetazidine

АТ код: C01EB15

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг № 60 у флаконах, № 60 (30х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду - 20.0 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза Е 5, гіпромелоза Е 15, гідроксипропілцелюлоза, макрогол (поліетиленгліколь), лак кошенілевий червоний (Е 124), кошеніль червона А (Е 124).

Фармакотерапевтична група: Препарати, які поліпшують кровопостачання та метаболізм міокарда

Показання: Серцево-судинна система: тривале лікування стенокардії (профілактика нападів стенокардії: в комбінації з іншими засобами). Отоларингологія: лікування вестибуло-кохлеарних розладів ішемічного походження (запаморочення, шум у вухах, зниження слуху).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2066/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТАЗИДИН

(METAZIDIN)

Склад:

діюча речовина: триметазидинy дигідрохлорид;

1 таблетка містить 20 мг триметазидинy дигідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза Е 5, гіпромелоза Е 15, гідроксипропілцелюлоза, макрогол    (поліетиленгліколь), лак кошенілевий червоний (Е 124), кошеніль червона А (Е 124).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Код АТС С01Е В15.

Клінічні характеристики.

Показання. Серцево-судинна система: тривале лікування стенокардії (профілактика нападів стенокардії: в комбінації з іншими засобами). Отоларингологія: лікування вестибуло-кохлеарних розладів ішемічного походження (запаморочення, шум у вухах, зниження слуху).

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози. Звичайно приймають 60 мг на добу в 3 однакових дозах, тобто по 1 таблетці  3 рази на добу. Препарат слід приймати під час їди, запиваючи склянкою води. Лікарський засіб передбачає тривале застосування. Курс лікування визначає лікар, але не менше 3 місяців.

Побічні реакції. Шлунково-кишкові розлади: біль в епігастрії, діарея, диспепсія, нудота та блювання. Загальні порушення: астенія. Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, дуже рідко: можливе виникнення екстрапірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія), які зменшуються після відміни лікування. Розлади з боку шкіри та підшкіриних тканин: висип, свербіж, кропив’янка. Порушення з боку судин: ортостатична гіпотензія, почервоніння обличчя. У осіб з підвищенною чутливістю можливий ангіоневротичний набряк, аллергія на барвник Е 124.

Передозування. Випадки передозування триметазидином не відомі. Терапія симптоматична.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У зв’язку з відсутністю клінічних даних застосування препарату не рекомендується жінкам у період вагітності та годування груддю.

Діти. Досвіду застосування препарату при лікуванні дітей немає, тому не рекомендується його застосовувати в цій віковій категорії.

Особливості застосування. Цей препарат застосовується для базисної терапії стенокардії, але не для купірування нападів стенокардії. Пацієнти з нирковою недостатністю: у пацієнтів з нирковою недостатністю не було виявлено проявів побічної дії. Проте для цієї категорії пацієнтів рекомендується особливий догляд з можливим зменшенням дози. Пацієнти літнього віку: застосування препарату при лікуванні  людей літнього віку не потребує зміни дозування. Хірургічне втручання: не потребує особливих застережень перед проведенням анестезії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або работі з іншими механізмами. При керуванні автотранспортом та іншими механізмами слід враховувати, що при застосуванні препарату можливі запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не спостерігались прояви взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Триметазидин належить до цитопротекторных лікарських засобів. Захищає клітини, зокрема серцевого м'яза (кардіоміоцити) і печінки, від несприятливих наслідків ішемії шляхом впливу на процеси метаболізму і внутріклітинний гомеостаз. Попереджує розвиток внутрішньоклітинного метаболічного ацидозу і зменшує його вираженість шляхом активації натрій-водородного насоса. Крім того, блокує АТФ-азу, активізовану натрієм і калієм. У результаті цього зменшується навантаження на клітку іонами натрію і кальцію. Це є необхідною умовою для нормального функціонування мітохондрій. Триметазидин також підвищує у клітині концентрацію таких макроергічних з'єднань, як АТФ або фосфокреатин, проявляючи цим захисну дію на мітохондрії. Встановлено, що препарат зменшує утворення вільних радикалів і запобігає окисленню ліпідів, отже надає протисклеротичну дію. Позитивно впливає на цілісність клітинних мембран. Випробування на тваринах показали, що триметазидин більшою мірою, чим пропанолол, обмежує ділянку інфаркту, викликаного експеримальними умовами. Крім того, зменшує несприятливі наслідки реперфузії, зокрема скорочуючи тривалість миготіння шлуночків. У контрольованих клінічних випробуваннях при прийомі триметазидина підтвержено підвищення толерантності до навантажень у пацієнтів із стенокардією. При цьому відмічалось як зменшення частоти ангінального болю, так і епізодів «німої» (безсимптомної) ішемії міокарду, яка визначається методом холтеровського мониторування ЕКГ у пацієнтів із стабільною формою цього захворювання. Цей факт можна було порівняти з дією пропанолола. Застосування триметазидину сприяє поліпшенню клінічного стану у пацієнтів з такими вестибулярними порушеннями судинного походження, як запаморочення і шум у вухах. У разі порушень вестибулярного апарату і слуху на фоні артеріальної гіпертензії і недостатності вертебробазилярного кровообігу оптимальний ефект лікування досягається при застосуванні триметазидину в період від появи перших симптомів захворювання до 2 років з моменту їх виникнення. В порівнянні з бетагістином препарат ефективніший при лікуванні вестибуляного запаморочення. Фармакокинетіка. Всмоктування.  Після застосування триметазидин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біологічна доступність складає понад 85 %. Максимальна концентрація в плазмі крові (Tmax) досягається через 2 – 3  години після прийому препарату. Постійна концентрація в плазмі крові досягається через 24 − 36 годин після прийому дози, що рекомендується. Розподіл. Максимальна концентрація препарату (Cmax) після прийому разової дози (20 мг) триметазидину складає приблизно 55 нг/мл. Тріметазідін в невеликій кількості зв'язується з білками плазми (близько 16 %). Відносний об'єм розподілу складає 4,8 л/кг, що свідчить про хороше проникнення препарату в тканини. Виведення.  Триметазидин виводиться у незмінному вигляді з сечею. Середній період напіввиведення (T0,5) складає 6 годин. Доклінічні дані про безпеку. Випробування на тваринах показали погіршення толерантності до триметазидину у разі застосування дуже високої дози – 40 мг/кг/сутки, без впливу на смертність. Зміни лабораторних показників (лейкопенія, збільшення концентрації LDL і активності лужної фосфатази) спостерігалися після річного застосування триметазидину в дозі від 50 до 300 мг/кг/сутки, за відсутності гістопатологічних змін.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою червоного кольору, округлої форми, двоопуклі.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі до 25 ºС, у захищенному від вологи та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 60 таблеток, вкритих оболонкою, у флаконах із оранжевого скла, закритих поліетиленовими кришками,  № 1 у картонній коробці; по 30 таблеток, вкритих оболонкою, у блістерах із фольги ПВХ/Al; по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Паб`яніцький фармацевтичний завод Польфа AT.