НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Procainamide

АТ код: C01BA02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 100 мг/мл по 5 мл в ампулах № 10 у коробці, № 5х2 у контурних чарункових упаковках у пачці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: 100 мг прокаїнаміду гідрохлориду (новокаїнаміду) в перерахуванні на 100 % суху речовину

Допоміжні речовини: Натрію метабісульфіт (піросульфіт натрію), вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Антиаритмічні препарати

Показання: Лікування шлуночкових аритмій (екстрасистолій, тахікардій).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1892/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ

(NOVOCAINAMIDЕ-DARNITSA)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить прокаїнаміду гідрохлориду (новокаїнаміду) в перерахуванні на 100 % суху речовину 100 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати IА класу. Прокаїнамід.

Код АТС C01B A02.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування шлуночкових аритмій (екстрасистолій, тахікардій).

 

Протипоказання. Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, трепотіння-мерехтіння шлуночків, поєднане з подовженням інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, тяжка ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, кардіогенний шок, підвищена чутливість до компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Загальні вказівки

Новокаїнамід-Дарниця застосовують дорослим. Парентеральну лікарську форму препарату призначають при необхідності швидко купірувати напад аритмії/контролювати тяжку аритмію або якщо пероральне застосування неприйнятне (через нудоту, блювання пацієнта, неефективність всмоктування пероральної форми у травному тракті, а також перед оперативним втручанням).

Препарат розводять 5% розчином глюкози (декстрози) і вводять внутрішньовенно у вигляді повільної ін’єкції або інфузії зі швидкістю не більше 50 мг/хв під постійним контролем пульсу, артеріального тиску та показників електрокардіограми (ЕКГ).

У випадках, коли після нормалізації серцевого ритму визнано доцільним перевести пацієнта на пероральну терапію новокаїнамідом, проміжок часу між останнім внутрішньовенним введенням і першим пероральним прийомом повинен становити не менше 3-4 годин.

 

Купірування гострого нападу аритмії

Вводять 100 мг препарату у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції (зі швидкістю не більше 50 мг/хв), за необхідності ін’єкцію повторюють кожні 5 хвилин. Для досягнення бажаного клінічного ефекту допустимо застосовувати сумарну дозу до 1 г, при цьому перед кожним наступним введенням обов’язково слід виміряти пульс, артеріальний тиск та оцінити показники ЕКГ.

Антиаритмічна дія може спостерігатися вже після застосування перших 100 або 200 мг препарату. Дози 500 або 600 мг зазвичай достатньо для досягнення вираженого антиаритмічного ефекту.

З метою належного контролю швидкості внутрішньовенної ін’єкції Новокаїнамід-Дарниця також слід розводити 5 % розчином глюкози (декстрози) до необхідного об’єму.

 

Поточний контроль аритмії

Для досягнення терапевтичної концентрацій новокаїнаміду в плазмі крові спочатку вводять 500-600 мг препарату шляхом внутрішньовенної інфузії з постійною швидкістю протягом 25-30 хвилин (20 мг/хв). У подальшому швидкість введення знижують до 1-3 мл/хв (4-12 мг/хв). Якщо  для  пацієнта  встановлене  обмеження  добового  споживання  рідини, використовують удвічі менший об’єм інфузійного розчину, вводячи препарат зі швидкістю 0,5-1,5 мл/хв (2-6 мг/хв). В будь-якому разі концентрація інфузійного розчину не повинна перевищувати 4 мг/мл.

 

Розведення препарату і швидкість внутрішньовенної інфузції

 

Швидкість підтримувальної інфузії, що становить 50 мкг/хв/кг маси тіла для пацієнтів із нормальною функцією нирок, забезпечує ефективну концентрацію новокаїнаміду в плазмі крові на рівні 6,5 мкг/мл (3-10 мкг/мл). При плазмових концентраціях новокаїнаміду менше 12 мкг/мл токсичні ефекти препарату проявляются рідко.

 

Пацієнтам з порушеною функцією печінки або нирок, а також особам літнього віку з метою уникнення кумуляції препарату може знадобитися зниження дози або збільшення інтервалу між введеннями препарату.

 

Побічні реакції.

При застосуванні препарату можуть виникнути наступні побічні реакції з боку таких систем і органів:

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, шлуночкова тахікардія, тахіаритмія, AV-блокада, колапс; при швидкому внутрішньовенному введенні – колапс, асистолія, AV-блокада.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, депресія, безсоння, міастенія, збудження, судоми, галюцинації, психотичні реакції з продуктивними симптомами, атаксія.

З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні – пригнічення кровотворення у кістковому мозку (лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гіпопластична анемія), гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса.

З боку травного тракту: гіркий присмак у роті, біль у животі, диспепсія, нудота, блювання, діарея, анорексія.

З боку печінки та жовчовидільної системи: гепатит.

З боку організму в цілому: підвищення температури тіла, озноб.

З боку імунної системи: при довготривалому застосуванні – вовчаковий синдром, зниження імунітету (підвищується ризик розвитку мікробних інфекцій).

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

 

Передозування.

При передозуванні спостерігаються значні порушення з боку наступних органів та систем:

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, асистолія, шлуночкова тахікардія, тахіаритмія, колапс, AV-блокада.

З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, втрата свідомості, сплутаність свідомості, міастенія, збудження, судоми, галюцинації, психотичні реакції з продуктивними симптомами, атаксія.

З боку травного тракту: нудота, блювання.

З боку сечовидільної системи: олігурія.

Лікування. При збереженій функції нирок проводять форсований діурез, при функціональній недостатності нирок – екстракорпоральний гемодіаліз.

Подальше лікування симптоматичне. Специфічний антидот відсутній.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не слід застосовувати у період вагітності. При застосуванні препарату у вагітних існує потенційний ризик кумуляції та розвитку артеріальної гіпотензії у матері, що може призвести до матково-плацентарної недостатності. Якщо виникає потреба у застосуванні препарату в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

З обережністю застосовують при гострій ішемічній хворобі, кардіоміопатіях, міастенії, інфаркті міокарда через можливість пригнічення скоротливої здатності міокарда. При введенні препарату необхідно постійно слідкувати за пульсом, артеріальним тиском та електрокардіограмою. При виникненні блокади І ступеня необхідно зменшити дозу або припинити введення препарату. Надмірне розширення комплексу QRS чи подовження інтервалу PR свідчить про необхідність зупинити введення препарату. При виникненні артеріальної гіпотензії необхідно зменшити дозу або тимчасово зупинити введення препарату, за необхідності – з обережністю призначити вазопресори.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат застосовують в умовах стаціонару.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антиаритмічні засоби: можливий розвиток аддитивної кардіодепресивної дії.

Антигіпертензивні засоби: підсилюється антигіпертензивна дія.

Антихолінестеразні засоби: зменшується ефективність антихолінестеразних засобів.

М-холіноблокатори, антигістамінні препарати: підсилюється холінолітична дія.

Серцеві глікозиди: можливе різке пригнічення передсердно-шлуночкової провідності.

Засоби, що блокують нервово-м'язову передачу: підсилюється їх ефект.

Засоби, що пригнічують кровотворення в кістковому мозку: можливе посилення лейкопенії і тромбоцитопенії.

Аміодарон: внаслідок аддитивної дії збільшується інтервал QT, можливий розвиток шлуночкової аритмії, а також підвищення концентрації у плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду, що призводить до посилення побічних реакцій.

Каптоприл: підвищується ризик розвитку лейкопенії.

Офлоксацин: можливе підвищення концентрації прокаїнаміду в плазмі крові.

Соталол, хінідин: можливе збільшення інтервалу QT.

Триметоприм: у плазмі крові підвищується концентрація в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду, в зв’язку з чим виникає ризик розвитку токсичних реакцій.

Цизаприд: значно збільшується інтервал QT, а внаслідок аддитивної дії можливий розвиток шлуночкової аритмії.

Циметидин: підвищується концентрація прокаїнаміду в плазмі крові, в результаті чого підвищується ризик виникнення побічних реакцій, особливо у пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Прокаїнамід є антиаритмічним засобом, блокатором швидкого іонного потоку натрію (IА клас). Блокуючи швидкий потік натрію, препарат знижує швидкість деполяризації у фазі 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV-вузлу та шлуночках, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції шлуночків, має слабкий негативний інотропний ефект, холіноблокуючу та вазодилататорну дію, через що розвивається тахікардія і знижується артеріальний тиск. Електрофізіологічна дія прокаїнаміду виявляється у подовженні комплексу QRS, подовженні інтервалу PQ та QT.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить кілька хвилин. При концентрації в плазмі 2-4 мг/л прокаїнамід деякою мірою нормалізує ритм серця, при 4-10 мг/л – ефективний, більше 8 мг/л – токсичний. Близько 15 % прокаїнаміду зв'язується з білками плазми. Відносно мало гідролізується естеразами плазми. У більшості тканин, крім мозку, концентрація прокаїнаміду вища, ніж у плазмі. При внутрішньовенному введенні через 1-1,5 години рівень препарату в крові знижується на 50 %. Крива концентрація-час при такому шляху введення має 2 фази: швидку, зумовлену швидким переходом прокаїнаміду у кров, і повільну, що не залежить від концентрації препарату в крові (середня константа – 5,1 години, період напіввиведення – 3,5 години). Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетилновокаїнаміду (при повільному ацетилуванні – лише 7-12 %, при швидкому – близько 23 %). N-ацетилновокаїнамід діє подібно до прокаїнаміду.

Виділяється нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; 50-60 % – у незміненому вигляді. Близько 15 % застосованої дози виявляється в сечі у вигляді                N-ацетилновокаїнаміду; 2-10 % – у вигляді параамінобензойної кислоти. Період напіввиведення (Т1/2) прокаїнаміду з плазми крові – 3-4  години, а його ацетилрегульованої форми – близько 4 годин. Зазвичай прокаїнамід не кумулює, але у хворих із серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена і при тривалому застосуванні може статися кумуляція. При нирковій недостатності період напіввиведення (Т1/2) подовжується до 7-17 годин, а ацетилованого препарату – до 40 годин. При тяжкій печінковій недостатності метаболізм прокаїнаміду подовжується на 1/3. При лужній сечі екскреція прокаїнаміду знижується. При гемодіалізі прокаїнамід і його ацетилований метаболіт діалізують. Проходить крізь плаценту і проникає в грудне молоко.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

 

Несумісність. Використовувати лише рекомендований розчинник. Не змішувати з іншими лікарськими засобами.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Зберегати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 мл розчину в ампулі.

По 10 ампул у коробці.

По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.