Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкалоїд АД - Скоп'є, Республіка Македонія

Міжнародна непатентована назва: Diltiazem

АТ код: C08DB01

Форма випуску: Таблетки по 90 мг № 30

Діючі речовини: 1 таблетка містить: дилтіазему гідрохлориду 90 мг

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; олія рицинова гідрогенізована; макрогол 6000.

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Стабільна стенокардія;
– ангіоспастична стенокардія (в.т.ч. стенокардія Принцметала);
– артеріальна гіпертензія;
– суправентрикулярна тахікардія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1836/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛДІЗЕМ

(ALDIZEM®)

 

Склад:

діюча речовина: diltiazem hydrochloride.

1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг.

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; олія рицинова гідрогенізована; макрогол 6000.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію, з переважною дією на серце. Код АТС C08D B01.

 

Клінічні характеристики:

Показання.

– Стабільна стенокардія;

– ангіоспастична стенокардія (в.т.ч. стенокардія Принцметала);

– артеріальна гіпертензія;

– суправентрикулярна тахікардія.

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до компонентів препарату;

– кардіогенний шок;

– гострий інфаркт міокарда із застоєм крові в легенях;

– декомпенсована серцева недостатність;

– синдром слабкості синусного вузла;

– порушення провідності міокарда, в т.ч. AV-блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів з кардіостимулятором);

– WPW-синдром (Вольфа–Паркінсона–Уайта);

– синдром Лауна – Ганонга-Левіна;

– виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);

– брадикардія (ЧСС менше 55 ударів/хв);

– вагітність і період годування груддю;

– дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу для внутрішнього прийому встановлюють індивідуально для кожного хворого, залежно від важкості захворювання і стану хворого.

Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

При  лікуванні  стенокардії і суправентрикулярних порушень ритму призначають 180 - 360 мг на добу у 2 - 3 прийоми.

При артеріальній гіпертензії – 240-360 мг на добу у 2-3 прийоми. Зазвичай призначають по 90 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова  доза  складає 360 мг.

У пацієнтів літнього віку або пацієнтів з порушеною функцією печінки рекомендують розпочинати лікування з нижчої дози – 30 мг 3-4 рази на добу.

 

Побічні реакції.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (›1/10); часто (›1/100 ‹1/10); нечасто (›1/1000 ‹1/100); рідко (›1/10000 ‹1/1000); дуже рідко (‹1/10000), включаючи окремі повідомлення.

Розлади серцево-судинної системи.

Часто: AV-блокада І ступеня, синусна брадикардія.

Рідко: брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, припинення активності синусового вузла, загострення симптомів стенокардії, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмія, екстрасистола, непритомність, приливи крові до обличчя, периферичні набряки, синкопе.

Розлади травного тракту.

Часто: нудота, запор, діарея, сухість у ротовій порожнині і горлі.

Рідко: анорексія, диспепсія, блювання, збільшення маси тіла, гінгівіт, гіперплазія ясен.

Розлади з боку шкіри.

Часто: екзантема, свербіж.

Рідко: синдром Стівесона-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроз, ексфоліативний дерматит, червоний вовчак, петехія, фоточутливість, кропив’янка, алергічні реакції шкіри, включаючи мультиформну еритему, васкуліт, лімфаденопатія, еозинофілія.

Дерматологічні прояви можуть бути тимчасовими і можуть зникнути, незважаючи на подальший прийом дилтіазему. Якщо дерматологічні реакції не зникають, прийом препарату слід припинити.

Гепатобіліарні розлади.

Часто: підвищення рівнів амінотрансфераз.

Рідко: гранулематозний гепатит, підвищення рівня лужних фосфатаз, SGOT, SGPT, LDH, гіперглікемія.

Розлади кровотворної та лімфатичної системи.

Рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, подовження часу кровотечі.

Психіатричні розлади.

Рідко: сплутання свідомості, амнезія, депресія, галюцинації, безсоння, нервозність, зміна особистості, порушення смаку та нюху.

Розлади нервової системи.

Рідко: порушення ходи, парестезія, сонливість, тремор, астенія.

Розлади органів зору.

Рідко: амбліопія, подразнення очей.

Розлади органів слуху.

Рідко: шум у вухах.

Розлади м’язово-скелетної системи.

Рідко: біль у кістках і суглобах, міальгія.

Респіраторні розлади.

Рідко: задишка, носова кровотеча, застій у носі.

Розлади сечовидільної системи.

Рідко: ніктурія, поліурія, підвищення рівня креатинкінази.

Порушення репродуктивної системи і грудних залоз.

Рідко:  сексуальна дисфункція у чоловіків і жінок, гінекомастія.

 

 

 

Передозування.

Симптоми:  брадикардія, артеріальна гіпотензія, AV-блокада і зупинка серця, гіпотермія, гіперглікемія, нудота. Може розвинутися серцева недостатність. Специфічного антидоту не існує.

Лікування. Проводять промивання шлунку і вводять активоване вугілля з одночасним проведенням симптоматичної терапії. Здійснюють моніторинг ЕКГ.

При артеріальній гіпотензії внутрішньовенно вводять допамін або кальцію хлорид, при  AV-блокаді II і III ступеня призначають внутрішньовенно 0,6-1,0 мг атропіну сульфату, або використовують тимчасову кардіостимуляцію. При серцевій недостатності лікування симптоматичне, призначають діуретики і препарати з позитивною інотропною дією (ізопротеренол, допамін, добутамін).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дилтіазем не слід приймати під час вагітності та годування груддю. Застосування дилтіазему у період вагітності можливе лише в деяких випадках під особливим наглядом лікаря, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дилтіазем проникає в грудне молоко у концентрації, еквівалентній концентрації препарату в сироватці крові матері; при лікуванні препаратом рекомендують припинити годування груддю.

 

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату дітям не досліджені.

 

 

Особливості застосування.

З обережністю застосовують препарат при AV-блокаді I ступеня, порушенні функції лівого шлуночка серця, пацієнтам, схильним до артеріальної гіпотензії та брадикардії.

Алдізем з обережністю призначають пацієнтам, які приймають інші лікарські засоби, зокрема пероральні препарати β-адреноблокаторів. Лікування слід проводити під ретельним наглядом кардіолога.

З обережністю застосовують Алдізем для лікування хворих з вираженими порушеннями функції печінки або нирок. Для даної групи пацієнтів при необхідності слід  зменшити дози препарату, контролювати вміст сечовини в сечі, рівень креатиніну та функцію печінки. При порушенні функції печінки та печінкової порфірії добова доза не має перевищувати 90 мг і рекомендується регулярно проводити контроль функції печінки.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам літнього віку.

У разі виникнення стійких шкірних висипань, що прогресують у поліморфну еритему і ексфоліативний дерматит, слід припинити прийом препарату.

Препарат містить лактозу, тому необхідно прийняти відповідні запобіжні засоби для пацієнтів з непереносимістю лактози та/для пацієнтів з глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У хворих з підвищеною чутливістю (зокрема на початку курсу лікування) можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення, різке зниження кров'яного тиску), що впливають на здатність хворого виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні дилтіазему з іншими антигіпертензивними препаратами відбувається взаємне посилення гіпотензивної дії, що може привести до різкого зниження кров'яного тиску.

Комбінація з β-адреноблокаторами і антиаритмічними засобами (аміодарон, хінідин) може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень AV-провідності і прогресування брадикардії.

При одночасному застосуванні дилтіазему з алкоголем або засобами для наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Одночасне застосування дилтіазему з блокаторами нейром’язової передачі  сприяє посиленню міорелаксуючого ефекту.

Можливе зменшення ефекту дилтіазему при одночасному застосуванні з ріфампіцином.

Циметидин значно збільшує концентрацію дилтіазему в крові, що може призвести до його токсичної дії на серцево-судинну систему.

Дилтіазем підвищує концентрацію карбамазепіну у плазмі крові (40-70 %) і частоту побічних ефектів (атаксія, ністагм, диплопія, головний біль), а також підвищує концентрацію в крові теофіліну, дигоксину (до 50 %), хінідину, іміпраміну, літію і мідазоламу.

При одночасному прийомі дилтіазему і циклоспорину у пацієнтів з пересадженою ниркою можливий розвиток інтоксикації останнім (парестезії). Тому необхідно уважно стежити за рівнем концентрації циклоспорину у плазмі крові.

Збільшується дія пероральних гіпоглікемізуючих засобів (клорпропаміду і гліпізиду).

Прийом їжі збільшує всмоктування і біодоступність дилтіазему до 20-30 %.

Одночасне застосування з похідними нітратів може призвести до підвищеного гіпотензивного ефекту і запаморочення (аддитивні вазоділятаторні ефекти). У всіх пацієнтів, які підлягають лікуванню антагоністами кальцію, введення похідних нітратів у терапію має здійснуватися з поступовим збільшенням доз.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії дилтіазему полягає в блокаді транспорту іонів кальцію в клітини серцевого м'яза і гладкої мускулатури судин. Препарат спричиняє розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік, знижує підвищений артеріальний тиск, загальний периферичний судинний опір. Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скорочуваності міокарда і зменшення частоти серцевих скорочень, а також зменшення постнавантаження на міокард.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 - 4 години після внутрішнього прийому препарату. Рівні концентрацій в плазмі крові у деяких хворих сильно відрізняються.

Розподіл.

Зв’язування з білками плазми складає 77-93 %. Об'єм розподілу препарату в організмі складає близько 5,3 л/кг маси тіла.

Метаболізм і виведення.

Після всмоктування з шлунково-кишкового тракту дилтіазем піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку. У печінці метаболізується з утворенням кількох проміжних продуктів обміну, причому виводиться з організму в основному з жовчю (65 %) і частково - з сечею (35 %).

Період напіввиведення з плазми крові складає 4,5 години.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору з лінією розлому на одному боці.

 

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері перфорованому, по 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Алкалоїд АД – Скоп’є.

 

Місцезнаходження.  Республіка Македонія,