БІСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Інтас Фармасьютикалc Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

АТ код: C07AB07

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 28

Діючі речовини: 1 таблетка містить: бісопрололу - 10.0 мг

Допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, диметикон 350, заліза діоксид жовтий (Е 172), заліза діоксид червоний (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Лікування артеріальної гіпертензії.
Лікування ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1753/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного  застосування  препарату

 

БІСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА

(BISOPROLOL-MAXPHARMA)

 

Склад:

дiюча речовина: бісопрололу фумарат;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, диметикон 350, заліза діоксид жовтий (Е 172), заліза діоксид червоний (Е 172).

 

Лiкарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

 

Клiнiчнi характеристики.

 

Показання.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Лікування ішемічної хвороби серця (стенокардії).

 

Протипоказання.

Серцева недостатність у стані декомпенсації; кардіогенний шок; атріовентрикулярна блокада II і III ступеня; синдром слабкості синусового вузла; виражена синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 50 ударів за хвилину); симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.); бронхіальна астма; пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася; метаболічний ацидоз; підвищена чутливість до компонентів препарату; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату по 5 мг) на добу.

При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт.ст.) на початку лікування може бути призначена доза, яка становить 2,5 мг препарату                (1/2 таблетки препарату по 5 мг) на добу.

За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу. Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.

Максимальна добова доза – 20 мг препарату на добу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай не потрібний.

Для хворих із вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушень функцій печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Дозу слід підбирати індивідуально.

Препарат слід приймати вранці не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.

Пацієнти літнього віку:

Зазвичай корекція дози не потрібна, але для деяких пацієнтів може бути достатньо дози    5 мг на добу; у випадку тяжкої ниркової чи печінкової недостатності може знадобитись зниження дози.

 

Побічні реакції.

Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування, звичайно слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів), порушення сну, депресії, галюцинації, парестезії.

Порушення з боку органу зору: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

Порушення з боку органу слуху: погіршення слуху.

Порушення з боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), відчуття холоду або нерухомості кінцівок, ознаки погіршення серцевої недостатності на початку лікування (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця), ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи:: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, алергічний риніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор.

Порушення з боку печінки: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (ACT, АЛТ), гепатит.

Порушення з боку шкіри: реакції гіперчутливості - свербіж, підвищена пітливість, висипання, випадання волосся, при лікуванні блокаторами бета-рецепторів може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу.

Порушення з боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, судоми.

Порушення з боку сечостатевої системи: порушення потенції.

Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії.

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (особливо на початку лікування, звичайно слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів), астенія (у пацієнтів з гіпертензією та ішемічною хворобою серця).

 

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При необхідності - симптоматичне лікування.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення орципреналіну; при необхідності - кардіостимуляція.

Погіршення стану при серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, орципреналін),                              β2-адреноміметики та/або еуфілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, бета-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці. Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає. Тому прийом препарату не рекомендується в період годування груддю.

 

Дiти.

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

 

Особливості застосування.

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.

Препарат слід застосовувати з обережністю при цукровому діабеті з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення); строгій дієті; під час десенсибілізаційної терапії; атріовентрикулярній блокаді І ступеня; порушеннях периферичного кровообігу (можливе посилення скарг, особливо на початку терапії). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.

Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори бета-адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії. Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) бета-адреноблокатори призначають після ретельної оцінки користь/ризик.

Не застосовувати препарат у хворих на феохромоцитому, якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на фоні прийому препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних та  рухових реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину) може посилюватися гіпотензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) може виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.

При одночасному застосуванні з парасимпатоміметичними препаратами може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

При одночасному застосуванні бісопрололу і бета-блокаторів (тих, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми) дія бісопрололу може підсилюватися.

При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для

перорального застосування може виникнути гіпоглікемічний ефект.

При  одночасному  застосуванні  з  блокаторами  бета-адренорецепторів симптоми

гіпоглікемії можуть бути приховані.

При одночасному застосуванні із засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.

Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження ЧСС, порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.

При одночасному застосуванні з бета-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.

Симпатоміметики, які активують альфа- і бета-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин підсилюють гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів.

Не слід одночасно застосовувати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антигіпертензивних засобів (клонідин, метилдопа, моксинідин, резерпін) на фоні терапії бісопрололом. Це може призвести до розвитку або погіршення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, зниження артеріального тиску.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамiка. Бісопролол – сильний високо β1-селективний блокатор адрено-рецепторів, що не має власної симпатоміметичної активності і значної мембрано-стабілізуючої активності.

Як і для інших β1-блокаторів, механізм впливу бісопрололу на гіпертензію невідомий, але відомо, що він значно знижує плазмові рівні реніну.

У пацієнтів зі стенокардією блокада β1-рецепторів призводить до зниження ЧСС і таким чином зменшує потребу у кисні, тому бісопролол ефективно усуває чи полегшує ці симптоми.

Фармакокінетика. Бісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Разом із дуже малим ефектом першого проходження через печінку це призводить до високої біодоступності (близько 90 %). Препарат виводиться печінкою та нирками. Період напіввиведення з плазми (10-12 годин) забезпечує цілодобовий ефект після прийому дози один раз на добу. Близько 95 % активної речовини виводиться нирками, половина – у незміненому стані. Активних метаболітів у людей не виявлено.

 

Фармацевтичнi характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: кольору слонової кістки, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розламу з одного боку та гладенькі з іншого боку;

таблетки по 10 мг: світло-коричневого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розламу з одного боку та гладенькі з іншого боку.

 

Термін придатності.  3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ºС  у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері;  по 2 блістери у картонній коробці.

 

Категорiя відпуску.  За рецептом.

 

Виробник. Інтас Фармасьютикалс Лтд/Intas Pharmaceuticals Ltd.

 

Місцезнаходження.

Юридична адреса:

2-й поверх, Чинубхай Центр, оф. Неру Брідж, Ашрам Роад, Ахмедабад – 380 009, Індія /

2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India.

 

Фактична адреса:

Матода - 382 210. Діст: Ахмедабад, Індія.

Matoda - 382 210. Dist: Ahmedabad, Іndia.