Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 30

Діючі речовини: 1 таблетка містить: амлодипіну бесилату, у перерахуванні на амлодипін – 5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальцію стеарат

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Артеріальна гіпертензія. Амлодипін показаний для лікування артеріальної гіпертензії як засіб першого ряду. Препарат може використовуватися для монотерапії артеріальної гіпертензії у більшості хворих, за необхідності його можна призначати також у поєднанні з тіазидними діуретиками, -адреноблокаторами, -адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.
Ішемічна хвороба серця. Зменшення ризику необхідності проведення реваскуляризації міокарда і госпіталізації з приводу стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця.
Хронічна стабільна стенокардія. Як засіб першого ряду для лікування ішемії міокарда, зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія), так і спазмом або звуженням коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
Амлодипін можна застосовувати для зменшення ризику фатальних форм ішемічної хвороби серця, нефатального інфаркту міокарда та інсульту.
Препарат можна застосовувати й у тих випадках, коли клінічна картина дозволяє лише припустити існування вазоспазму або вазоконстрикції, хоча наявність останніх точно не встановлена. Амлодипін можна призначати як засіб монотерапії або у поєднанні з іншими антиангінальними препаратами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1586/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АМЛОДИПІН

(AMLODIPINE)

 

Склад:

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилату, у перерахуванні на амлодипін – 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальцію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Амлодипін. Код АТС С08С А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія. Амлодипін показаний для лікування артеріальної гіпертензії як засіб першого ряду. Препарат може використовуватися для монотерапії артеріальної гіпертензії у більшості хворих, за необхідності його можна призначати також у поєднанні з тіазидними діуретиками, a-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.

Ішемічна хвороба серця. Зменшення ризику необхідності проведення реваскуляризації міокарда і госпіталізації з приводу стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця.

Хронічна стабільна стенокардія. Як засіб першого ряду для лікування ішемії міокарда, зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія), так і спазмом або звуженням коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

Амлодипін можна застосовувати для зменшення ризику фатальних форм ішемічної хвороби серця, нефатального інфаркту міокарда та інсульту.

Препарат можна застосовувати й у тих випадках, коли клінічна картина дозволяє лише припустити існування вазоспазму або вазоконстрикції, хоча наявність останніх точно не встановлена. Амлодипін можна призначати як засіб монотерапії або у поєднанні з іншими антиангінальними препаратами.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну, інших компонентів препарату, дигідропіридинів; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала), кардіогенний шок, клінічно значимий аортальний стеноз, вагітність та період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії та хронічній стабільній стенокардії дорослим призначають 5 мг 1 раз на добу; у разі необхідності, залежно від індивідуальної реакції хворого, дозу впродовж 2 тижнів збільшують до максимальної дози – 10 мг 1 раз на добу.

При ішемічній хворобі серця рекомендована доза становить 5-10 мг 1 раз на добу.

При комбінованій терапії дозу амлодипіну змінювати не потрібно.

Рекомендовано додержуватись одного й того ж часу прийому препарату.

 

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки (кісточок і стоп), прискорене серцебиття; іноді – артеріальна гіпотензія, васкуліт; дуже рідко – порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, синкопе;

з боку нервової системи та органів чуття: часто – відчуття жару і «припливів» крові, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість; іноді – нездужання, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, зміна настрою, порушення зору, дзвін у вухах, зміна смакових відчуттів;

з боку сечостатевої системи: іноді – збільшення частоти та розлади сечовиділення, ніктурія, імпотенція, гінекомастія;

з боку органів травного тракту: часто – біль у животі, нудота; іноді – блювання, запор, диспепсія, діарея, сухість в роті, кишкова дисфункція; рідко – гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит;

з боку опорно-рухового апарату: іноді – артралгія, судоми м'язів, гіпертонус м’язів, міалгія, біль в спині;

з боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія;

з боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія;

з боку дихальної системи: іноді – задишка, риніт; дуже рідко – кашель;

алергічні реакції: іноді – свербіж, висипання, алопеція; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит;

інші: іноді – збільшення/зниження маси тіла, дуже рідко – порушення пігментації шкіри.

 

Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилятація з вираженим і тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія, симптоми погіршання перфузії життєво важливих органів. 

Лікування: в деяких випадках може бути корисним промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, надання хворому горизонтального положення тіла з підведеними ногами, моніторинг функції серцево-судинної та дихальної систем, контроль загальної циркуляції крові та діурезу; симптоматична та підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення рідини, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Безпека застосування Амлодипіну під час вагітності та годування груддю не встановлені. Тому застосування Амлодипіну під час вагітності можливо тільки у випадках, коли немає більш безпечної альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує потенційну шкоду лікування для матері та плоду. На період лікування Амлодипіном годування груддю слід припинити.

 

Діти. Досвід застосування Амлодипіну для лікування дітей відсутній, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування. На початку терапії можливе загострення стенокардії.

Обмеження при застосуванні: серцева недостатність IV функціонального класу (за класифікацією NYHA), тяжкі порушення функції печінки, систолічний тиск менше 100 мм.рт.ст., ЧСС менше 55 уд/хв. При аортальному та мітральному стенозі, обструктивній кардіоміопатії необхідна обережність у зв’язку з тим, що через спричинену препаратом гіпотензію може знизитися забезпечення киснем життєво важливих органів.

При застосуванні Амлодипіну для лікування хворих із серцевою недостатністю III-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) відзначено збільшення числа випадків набряку легень. У пацієнтів з тяжкими формами серцевої недостатності Амлодипін призначається з обережністю, особливо в комбінації з β-блокаторами.

Рекомендована добова доза для хворих з печінковою недостатністю не має перевищувати 5 мг. Необхідно постійно контролювати рівень печінкових ферментів.

При однакових дозах пацієнти як похилого, так і молодшого віку однаково добре переносять Амлодипін. Для хворих похилого віку добова доза не має перевищувати 5 мг.

Хворим із нирковою недостатністю Амлодипін призначають у звичайних дозах.

Амлодипін не виводиться під час гемодіалізу, тому корекція дози для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не обов’язкова. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіповолемією, що перебувають на гемодіалізі, пов’язана з прийомом Амлодипіну вазодилятація, може зумовити значне пониження артеріального тиску.

При застосуванні Амлодипіну у хворих на цукровий діабет слід враховувати можливість розвитку гіперглікемії.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Амлодипін не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами, але через можливість виникнення перепадів артеріального тиску або розвиток побічних реакції з боку нервової системи слід дотримуватись обережності при діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Амлодипін можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином, який застосовується сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасне застосування Амлодипіну та дигоксину не змінює рівень дигоксину у сироватці крові та його нирковий кліренс; спільний прийом циметидину не змінює фармакокінетики Амлодипіну.

Амлодипін in vitro не впливає на зв’язування з білками крові дигоксину, варфарину та індометацину. Одночасне застосування Амлодипіну не змінює вплив варфарину на протромбіновий час.

Амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

Засоби для інгаляційного наркозу, аміодарон, хінідин, інші антагоністи кальцію здатні підсилювати дію Амлодипіну. Слід уникати комбінації з аміодароном у хворих з атріовентрикулярною блокадою та синдромом слабкості синусового вузла. При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії можливе посилення антигіпертензивної дії Амлодипіну.

Блокатори β-адренорецепторів потенціюють антиангінальну та гіпотензивну дії Амлодипіну, одночасно пригнічуючи рефлекторну тахікардію. Нітрати потенціюють антиангінальну дію Амлодипіну, проте терапевтична цінність комбінації значно знижується через рефлекторну тахікардію та можливість розвитку артеріальної гіпотензії.

При одночасному прийомі з інгібіторами МАО спостерігається сильний гіпотензивний ефект, з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном, піримідином можливе зниження ефективності Амлодипіну.

Трициклічні антидепресанти та алкоголь можуть збільшувати антигіпертензивну дію Амлодипіну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін – селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів групи похідних дигідропіридину другого покоління. Зв’язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує надходження іонів кальцію до клітин гладких м’язів судин та міокарда. Чинить пролонговану дозозалежну антигіпертензивну дію. Гіпотензивна дія зумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин, зниженням їх загального периферичного опору судин (ЗПОС). Зменшує вираженість ішемії міокарда за рахунок розширення периферичних артеріол та зниження ЗПОС (після навантаження), ЧСС при цьому мало змінюється. Внаслідок ослаблення навантаження на серце зменшується потреба міокарда у кисні; розширення великих коронарних артерій і артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах серцевого м’язу збільшує надходження кисню до міокарда. Слабо впливає на синусовий та атріовентрикулярний вузол, незначно уповільнює AV-провідність. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клубочкової фільтрації, виведення натрію та діурез.

Завдяки поступовому прояву дії та пролонгованому ефекту викликає повільне зниження АТ (без гострої гіпотензії) та мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При гіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.

У хворих на стенокардію Амлодипін збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST під час навантажень, знижує частоту нападів стенокардії та кількість таблеток нітрогліцерину, що вживаються.

У хворих із серцевою недостатністю II-III функціонального класу (за класифікацією NYHA) амлодипін не спричинює погіршання стану.

У пацієнтів із серцевою недостатністю (III-IV клас за NYHA) застосування амлодипіну на фоні терапії серцевими глікозидами, β-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ не призводило до підвищення ризику летальності.

Амлодипін не чинить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин, ліпідний спектр плазми крові та може застосовуватися хворими на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозах Амлодипін добре всмоктується, досягає максимальної концентрації у крові через 6-12 год. Абсолютна біодоступність становить 64-80 %. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. З білками плазми зв’язується 90-97 % препарату. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується із сечею (60 % у вигляді метаболітів, 10 % – у незміненому вигляді), із жовчю (20-25 % у вигляді метаболітів) та з грудним молоком.

Період напіввиведення з плазми становить 35-50 год, у зв’язку з чим Амлодипін можна приймати один раз на добу. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 7-8 днів регулярного застосування препарату.

Період напіввиведення при порушенні функції печінки і у пацієнтів літнього віку подовжується. Зміни концентрації Амлодипіну у плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок, тому Амлодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікуваннях таких хворих. Амлодипін не видаляється під час діалізу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ «Київмедпрепарат».

 

Місцезнаходження. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.