Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Авант", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefpirome

АТ код: J01DA37

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1,0 г у флаконах № 1 (пакування із форми in bulk фірми-ви-робника ЛОК-БЕТА Фармасьютікалс (І) ПВТ. ЛТД., Індія)

Діючі речовини: 1 флакон містить: цефпірому сульфату в перерахуванні на цефпіром 1,0 г

Допоміжні речовини: Натрію карбонат

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у т.ч. у пацієнтів з нейтропенією та послабленим імунітетом та при госпітальних інфекціях.
- генералізовані інфекції та інфекції, що потребують інтенсивного лікування: бактеріємія,
септицимія;
- інфекції нижніх дихальних шляхів: бронхопневмонія, вогнищева пневмонія, у т.ч. бактеріальна пневмонія;
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (верхніх і нижніх відділів): пієлонефрит;
- інфекції шкіри і м'яких тканин: целюліт, ранові інфекції.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1502/01/01



І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ЦЕФПІРОМ

(CEFPIROME)

 

Склад:

діюча речовина: Cefpirome;

1 флакон містить цефпірому сульфат у перерахуванні на цефпіром 1 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат.

Лікарська форма.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики.

Код АТС J01D A37.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у т.ч. у пацієнтів з нейтропенією та послабленим імунітетом та при госпітальних інфекціях.

-         генералізовані інфекції та інфекції, що потребують інтенсивного лікування: бактеріємія,

      септицимія;

-         інфекції нижніх дихальних шляхів: бронхопневмонія, вогнищева пневмонія, у т.ч. бактеріальна пневмонія;

-         ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (верхніх і нижніх відділів): пієлонефрит;

-         інфекції шкіри і м'яких тканин: целюліт, ранові інфекції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового рядів.

Періоди вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням проводять шкірну пробу на наявність підвищеної чутливості до антибіотика.

Дозу та тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції, стану функції нирок.

Препарат вводять лише внутрішньовенно (струминно або краплинно).

Застосування для лікування дорослих. Для застосування дорослим з нормальною функцією нирок рекомендований такий добовий дозовий режим препарату:

 

 

 

 

Показання	Доза (г)	Інтервал введення (години)	Добова доза (г)
Інфекції нижніх дихальних шляхів	1 – 2	12	2 – 4
Ускладнені інфекції верхніх та нижніх сечових шляхів	1	12	2
Інфекції шкіри і м'яких тканин	1	12	2
Генералізовані інфекції та інфекції, що потребують інтенсивного лікування	2	12	4
Інфекції у пацієнтів з нейтропенією та послабленим імунітетом	2	12	4

В окремих випадках, у пацієнтів з ускладненими інфекціями сечових шляхів, шкіри та м'яких тканин разова доза може бути збільшена до 2 г.

Макимальна добова доза становити 4 г.

Застосування при порушеннях функції нирок. Дозовий режим при застосуванні Цефпірому для лікування пацієнтів зі значним зниженням функцій нирок (кліренс креатиніну менше  30 мл/хв) підлягає корекції з метою компенсації зниженого виведення препарату.

Для пацієнтів рекомендовано наступний добовий дозовий режим препарату:

Показники кліренсу креатиніну (мл/хв)	Доза при звичайній інфекції (г)	Доза при генералізованій інфекції та інфекції, що потребує інтенсивного лікування
50-20	0,5 г 2 рази на добу	1 г 2 рази на добу
20-5	0,5 г 1 раз на добу	1 г 1 раз на добу
менше 5 (пацієнти, що перебувають на гемодіалізі)	0,5 г на добу + 0,25 г в кінці кожного сеансу діалізу	1 г на добу + 0,5 г в кінці кожного сеансу діалізу

Застосування у літніх пацієнтів. Добовий дозовий режим при застосуванні Цефпірому у літніх пацієнтів не потребує корекції дози у випадку, якщо немає ниркової недостатності.

Внутрішньовенне застосування.

Правила приготування розчину для парентерального введення:

Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення 1 г або 2 г препарату розчиняють у 10 мл або 20 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити препарат слід повільно, протягом 3 - 5 хвилин.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю 0,25 г або 0,5 г Цефпірому розчиняють у 2 мл або 5 мл стерильної води для ін’єкцій.

Для приготування розчину для внутрішньовенного краплинного введення 1 г або 2 г препарату розчиняють у 100 мл стерильної води для ін’єкцій. Інфузію проводять протягом 20-30 хвилин.

Для проведення інфузій можуть бути використані: 0,9 % розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, стандартні полііонні розчини, такі як 5 або 10 % розчин глюкози, 5 % розчин фруктози, 6 % розчин глюкози у 0,9 % розчині натрію хлориду.

Побічні реакції.

Як правило, Цефпіром добре переноситься. Більшість нижщеперерахованих побічних реакцій були пов’язані із застосуванням препарату або виявлені при застосуванні інших цефалоспоринів.

Реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, нездужання.

Дерматологічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив’янка, в окремих випадках – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: тимчасове підвищення функціональних печінкових проб - активності АсАТ, АлАТ, гамаглобуліну, ЛДГ, лужної фосфатази, рівня білірубіну.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну в плазмі крові; Можливий розвиток інтерстиціального нефриту, гострої ниркової недостатності.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, еозинофілія, дуже рідко - гемолітична анемія; Можливе виникнення нейтропенії, агранулоцитозу.

Місцеві реакції: флебіт, тромбофлебіт, біль у місці введення.

З боку ЦНС: дуже рідко – судоми, розвиток енцефалопатії, порушення свідомості (при введенні високих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю).

З боку серцево-судинної системи: крововиливи, екхімоз, порушення ритму серця.

З боку бронхолегеневої системи: порушення дихання.

Загальні прояви: нездужання, суперінфекції.

Інші: головний біль, гарячка, зміна смаку та запаху відразу після ін’єкції.

Передозування.

Симптоми: можливий розвиток оборотної енцефалопатії.

Лікування: специфічного антидоту немає. За необхідності проводять симптоматичну терапію, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Експериментальних даних ембріотоксичної та тератогенної дій Цефпірому не отримано.

Клінічні дослідження щодо безпеки застосування Цефпірому в період вагітності та годування груддю у людини не проводились.

Цефпіром забороняється застосовувати під час вагітності.

Цефпіром виводиться в грудне молоко, тому його не призначають у період годування груддю або припиняють годування.

Діти.

Цефпіром не слід призначати дітям. Безпека та ефективність застосування Цефпірому у дітей не доведена.

Особливості застосування.

При можливості до початку лікування потрібно визначити чутливість збудників інфекції до препарату.

Перше введення препарату потрібно проводити в присутності лікаря, у зв’язку з можливістю розвитку анафілактичної реакції.

При розвитку реакцій гіперчутливості Цефпіром потрібно відмінити.

З обережністю слід призначати препарат хворим із гіперчутливістю до пеніцилінів в зв’язку з можливістю розвитку перехресної чутливості, котра виникає у 5 - 10 % випадків.

У перші тижні лікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту, який проявляється тяжкою довготривалою діареєю. В цьому випадку лікування препаратом слід негайно припинити та призначити терапію, яка включає прийом внутрішньо ванкоміцину або метронідазолу.

У пацієнтів літнього віку потрібно враховувати можливість погіршення функції нирок та проводити корекцію дози відповідно до значення кліренсу креатиніну. При рівні креатиніну менше 50 мл/хв. необхідна корекція режиму дозування.

При тривалості лікування більше 10 діб слід проводити періодичний контроль кількості лейкоцитів. При розвитку нейтропенії терапію необхідно припинити.

При одночасному застосуванні Цефпірому з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди та петлеві діуретики) необхідно контролювати функцію нирок.

Під час лікування цефалоспориновими антибіотиками можлива поява позитивної проби Кумбса.

Препарат може впливати на розвиток хибнопозитивних результатів при визначенні рівня глюкози у сироватці крові при використанні неспецифічних реактивів, тому рекомендовано використовувати глюкозо-оксидантні методи для визначення рівня глюкози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Аміноглікозиди (гентаміцин, амікацин), фторхінолони, ванкоміцин, клавуланова кислота та тазобактам підвищують антибактеріальну активність Цефпірому.

При одночасному застосуванні з пробенацидом останній затримує екскрецію та підвищує концентрацію у плазмі Цефпірому.

При одночасному застосуванні з нефротоксичними засобами (аміноглікозиди, глікопептиди: стрептоміцин, неоміцин, гентаміцин, амікацин, ізепаміцин, паромоміцин, бацитрацин, поліміксин В; петльові діуретики: фуросемід, буметанід; імунодепресанти, протитуберкульозні та протипухлинні засоби: циклоспорин, капреоміцин; цисплатин; нестероїдні протизапальні засоби: парацетамол, німесулід та інші) Цефпіром може потенціювати нефротоксичну дію.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефпіром є антибіотиком групи цефалоспоринів ІV покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії шляхом пригнічення синтезу пептидоглікану бактеріальної стінки клітинних мембран, ефективний відносно більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів.

Цефпіром in vitro активний по відношенню до широкого спектра клінічно значимих мікроорганізмів:

Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включно пеніцилінрезистентні штами), коагулазонегативні Staphylococcus spp. (включно пеніцилінрезистентні, але не метицилінстійкі штами), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи В), Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus anaerobius, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium pyogenes.

Грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (індолпозитивні та індолнегативні), Enterobacter spp., Hafnia alvei, Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Morganella morganii, Providencia spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas hydrophila.

Більшість штамів має специфічну чутливість до Цефпірому in vitro:

Грампозитивні: Enterococcus faecalis, Clostridium spp.

Грамнегативні: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (виняток – aeruginosa), Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis (виняток – β-лактамазопродукуючі штами).

Більшість штамів має специфічну резистентність до Цефпірому in vitro:

Грампозитивні: Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Staphylococcus spp., (метицилінстійкі штами).

Грамнегативні: Xanthomonas maltophilia, Fusobacterium varium, Bacteroides fragilis

(β-лактамазопродукуючі штами).

Фармакокінетика. Цефпіром швидко всмоктується при парентеральному введенні. Погано всмоктується з травного тракту. Швидко переходить в органи та тканини, утворюючи бактерицидні концентрації, погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Середнє значення максимальної концентрації Цефпірому у плазмі крові після 1,5 - 2,5 години внутрішньвенного введення у дозі 1 г становить 80 - 90 мг/л та зберігається протягом 12 год. Фармакокінетичний профіль – лінійний. Зв’язок з білками плазми крові (альбумінами) становить не більше 10 % та не залежить від дози введення.

Об’єм розподілу становить 14 - 19 л.

Після введення додаткових доз кумуляції активної речовини не спостерігається.

Період напіввиведення становить 1,8 - 2,2 год. Т1/2 у фазі розподілу – 0,3 год., у фазі елімініції – 2,3 год. Біодоступність дорівнює 90 %.

Проникає через плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Не метаболізується. Виводиться, головним чином, нирками шляхом клубочкової фільтрації. Від 80 до 90 % введеної дози виявляється у незмінному стані в сечі, в невеликих кількостях – у жовчі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У здорових пацієнтів літнього віку (більше 65 років) максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові після внутрішньовенного введення разової дози Цефпірому 2 г становить 174 мг/л. Період напіввиведення дорівнює 3,4 год., виведення з сечею незмінного Цефпірому становить 71 % після 24 год.

У пацієнтів віком від 65 років максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові після внутрішньвенного введення разової дози Цефпірому 1 г або 2 г відповідно становить 127,1 та 231,1 мг/л. Період напіввиведення аналогічних доз становив 4,4 ± 1,4 та 4,5 ± 1,6 год.

Середній період наіпіввиведення після внутрішньвенного введення разової дози 2г у пацієнтів з порушенням функції нирок становив 9,2 год при кліренсі креатиніну 20 - 50 мл/хв., 9,8 год. при кліренсі креатиніну 10 - 20 мл/хв. та 14,5 год. при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Приблизно 50 % від загальної кількості Цефпірому в організмі людини елімінується за 4 години гемодіалізу.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору.

Несумісність.

Цефпіром не слід змішувати з іншим антибіотиками в одному шприці або крапельниці та вводити у розчині натрію бікарбонату.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 г порошку у флаконах №1.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Вироблено: «ЛОК-БЕТА Фармасьютікалс (І) ПВТ. ЛТД.», Індія.

Пакування: ТОВ «АВАНТ», Україна.

Місцезнаходження.

Україна, 03057, м. Київ, вул. Ежена Потьє, 14.