БУСЕРИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ЗАТ "Фарм-Синтез", м. Москва/ТОВ "Компанія "Деко", Російська Федерація/Російська Федерація

Міжнародна непатентована назва: Buserelin

АТ код: L02AE01

Форма випуску: Спрей назальний, дозований, 150 мкг/дозу по 17,5 мл (35 мг) у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 доза розчину містить: бусереліну 150 мкг (у вигляді бусереліну ацетату)

Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією:
ендометріоз (перед- і післяопераційний періоди);
міома матки;
гіперпластичні процеси ендометрію.
Гіпофізарна десенсибілізація при індукції овуляції у хворих, які застосовують гонадотропіни (при проведені програми екстракорпорального запліднення).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1332/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БУСЕРИН

(BUSERIN)

 

Склад:

діюча речовина: buserelin;

1 доза розчину містить бусереліну 150 мкг/доза в мг (в вигляді бусереліну  ацетату);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Спрей назальний, дозований.

Фармакотерапевтична група.

Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Аналоги  гонадотропін-рилізинг  гормону.

Код АТС L02A E01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією:

ендометріоз (перед- і післяопераційний періоди);

міома матки;

гіперпластичні процеси ендометрію.

Гіпофізарна десенсибілізація при індукції овуляції у хворих, які застосовують гонадотропіни (при проведені програми екстракорпорального запліднення).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бензалконію хлориду, бусереліну. Гормональна контрацепція, піхвова кровотеча нез’ясованої етіології. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять у ніздрі після їхнього очищення.

При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрія.

Рекомендована добова доза – 900 мкг. Разова доза при повному натисканні  становить 150 мкг. Застосовують по 1 впорскуванню в кожну ніздрю (300 мкг на одне застосування) 3 рази на добу через рівні інтервали часу (6 - 8 годин) вранці, вдень і ввечері. Препарат можна застосовувати до і після їди, або у будь-який час, дотримуючись однакових інтервалів між введеннями. Лікування починають у перший або другий день менструального циклу.

Тривалість лікування становить не більше 6 місяців. Рекомендується тільки 1 курс лікування.

Гіпофізарна десенсибілізація при індукції овуляції у хворих, які застосовують гонадотропіни (при проведенні програми екстракорпорального запліднення).

Рекомендована інтраназальна добова доза 600 мкг, тобто по одному впорскуванню 150 мкг у  ніздрю 4 рази на добу через рівні проміжки часу. Лікування починають з 1-го дня фолікулярної фази або при виключенні вагітності з 21 дня менструального циклу до введення хоріонічного гонадотропіну. Лікування має тривати, доки не буде досягнуто рівнів сироватки естрадіолу

< 50 нг/л і сироватки прогестерону < 1 мкг/л. Зазвичай тривалість лікування становить 2 - 3 тижні. Деяким пацієнтам може знадобитися дозування 4 ´ 300 мкг для досягнення цих рівнів.

При вираженій блокаді репродуктивної системи в «слабкій» відповіді яєчників на стимуляцію овуляції препарати гонадотропінів добову дозу Бусерину слід зменшити до 2 впорскувань на добу або збільшити дозу гонадотропінів.

Повторний курс лікування призначає лікар тільки після ретельної оцінки ризик/користь через ризик виникнення остеопорозу.

Побічні реакції.

Застосування препарату у вигляді назального спрею може призвести до подразнення слизової оболонки носоглотки, носової кровотечі та осиплості голосу.

Під час лікування бусереліном повідомлялось про поодинокі випадки розвитку аденоми гіпофіза.

Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж, шкірні висипи, включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк, бронхіальну астму; у поодиноких випадках – анафілактичний/анафілактоїдний шок.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія або лейкопенія.

Метаболічні розлади та порушення трофіки: збільшення або зменшення маси тіла, зміна апетиту, посилення спраги; рідко – зміна рівнів ліпідів крові; дуже рідко – зменшення толерантності до глюкози, у хворих на цукровий діабет може призвести до втрати метаболічного контролю.

Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль (у поодиноких випадках – мігренеподібний), порушення сну, втома, млявість, розлади пам’яті та концентрації уваги, парестезії.

Психічні розлади: нервозність, емоційна нестабільність, відчуття тривоги, рідко – депресія або погіршення існуючої депресії.

Порушення з боку органа зору: рідко – сухість очей, що може привести до появи ознак їх подразнення, порушення зору (наприклад, затуманення зору), відчуття тиску за очима.

Порушення з боку органа слуху: рідко – дзвін у вухах, порушення слуху.

Серцеві розлади: відчуття серцебиття.

Судинні розлади: дуже рідко – втрата контролю рівнів артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Порушення з боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор.

Розлади гепатобіліарної системи: рідко – збільшення рівнів у сироватці печінкових ензимів (наприклад, трансаміназ) або білірубіну.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: сухість шкіри, акне, рідко – стимуляція росту або випадіння волосся на голові та на тілі, набряки нижніх кінцівок.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: пітливість, припливи, сухість піхви, біль внизу живота; рідко – менструальноподібні кровотечі (як правило, протягом перших тижнів лікування), зменшення лібідо, безболісне збільшення молочних залоз.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: м’язово-скелетний дискомфорт і біль, зменшення щільності кісток, що може призвести до остеопорозу і зростанню ризику переломів.

 

Передозування.

Симптоми: астенія, головний біль, нервозність, відчуття припливів, запаморочення, нудота, біль у животі, набряк нижніх кінцівок, біль у молочних залозах.

Лікування. Терапія симптоматична.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності і годування груддю препарат протипоказаний.

За необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.

До початку лікування рекомендується виключити вагітність і припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших 2 місяців необхідно застосовувати інші методи контрацепції.
При регулярному застосуванні препарату в рекомендованих дозах виявлення вагітності в кінці тривалого періоду лікування малоймовірно. При порушенні режиму дозування вагітність можлива.
У разі виникнення вагітності застосування препарату Бусерин слід негайно припинити та звернутися до лікаря.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

У пацієнтів, хворих на артеріальну гіпертензію слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску (ризик втрати контролю рівнів артеріального тиску).

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет рівні цукру у крові повинні перевірятись регулярно (ризик втрати метаболічного контролю).

У пацієнтів, хворих на депресію слід здійснювати ретельне спостереження і за необхідності – лікування (ризик рецидиву або посилення депресії).

Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. На початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника. Повторний курс лікування слід починати тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу. У пацієнток, які користуються контактними лінзами, можлива поява ознак подразнення очей. З огляду на інтраназальний спосіб застосування, можливе подразнення слизової оболонки носа, іноді – носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, однак перед його застосуванням слід очистити носові ходи. Застосування Бусерину в комбінації з хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри зон запалення і їх кровопостачання, що сприяє скороченню часу операції. Післяопераційна терапія також поліпшує результати внаслідок зниження частоти післяопераційних рецидивів та зменшує можливість утворення спайок.

Не рекомендується застосування Бусерину пацієнтам з пухлиною гіпофіза.

У пацієнтів з болем у кістках при першому прийомі Бусерину можливе її посилення.

Необхідно стежити, щоб хворий сам не припиняв прийом Бусерину і не змінював дози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час  лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування бусереліну з препаратами статевих гормонів (наприклад, у режимі індукції овуляції) може сприяти виникненню гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванні бусереліну з гіпоглікемічними засобами активність останніх може знижуватись.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бусерин – протипухлинний, антигонадотропний, антиандрогений, антиестрогенний засіб.

Бусерелін – нейропептид, синтетичний аналог гонадотропін - рилізинг гормону (ГнРГ).
Бусерелін конкурентно зв’язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза, спричиняючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. Подальше застосування терапевтичних доз препарату протягом 12 - 14 днів призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи, таким чином, виділення лютеотропного (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ).

У результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах: в яєчнику (концентрація естрадіолу в крові знижується до постклімактеричних значень) і в тестикулах (концентрація тестостерону при безперервному лікуванні протягом 2 - 3 тижнів зменшується до вмісту, характерного для стану орхіектомії, тобто спричиняється фармакологічна кастрація).
Застосування Бусерину спричиняє аменорею у більшості пацієнток, у 12 - 30 % можуть відмічатися епізодичні виділення, що мажуться, у 1 - 2 % – профузні маткові кровотечі, пов’язані, як правило, з некрозом субмукозних міоматозних вузлів.

Менструації відновлюються на 83 - 84 день після останнього застосування Бусерину.

Фармакокінетика. При інтаназальному застосуванні бусерелін повністю всмоктується через слизову оболонку носа. У незначних кількостях виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина без сторонніх включень.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі від 8 °С до 20 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 17,5 мл (З5 мг) у флаконі з дозуючою  пробкою - помпою у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Заявник:

ЗАТ «Фарм-Синтез»

юридична адреса: Російська Федерація, 111024, м. Москва, вул. Кабельна 2-га, буд. 2, будівля  9

фактична адреса: Російська Федерація, 117312, м. Москва, вул. Вавілова, буд. 15

Виробник(и) лікарського засобу:

ЗАТ  «Фарм-Синтез»

 адреса: Російська Федерація, 111024, м. Москва, вул. Кабельна  2-га, буд. 2, будівля 9

адреса виробництва: Російська Федерація, 143422,  Московська обл., Красногорський р-н., с. Петрово –Дальнє

 

ТОВ «Компанія «Деко»»

адреса: Російська Федерація, 129344, м. Москва, вул. Єнісейська, буд. 3, корп 4.

адреса виробництва: Російська Федерація, 171130, Тверська обл.,  Вишневолоцький р-н.,