НЕМОТАН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Медокемі ЛТД, Кіпр

Міжнародна непатентована назва: Nimodipine

АТ код: C08CA06

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 30 мг № 30, № 100

Діючі речовини: 1 таблетка містить: німодипіну 30 мг

Допоміжні речовини: Повідон К25, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, магнію стеарат;
оболонка: плівкове покриття Opadry white OY-28920 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е171), тальк, лецитин, ксантанова камідь).

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: – Профілактика та лікування ішемічних неврологічних розладів, зумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми;
– лікування функціональних порушень мозкової діяльності внаслідок порушень мозкового кровообігу у літніх пацієнтів з вираженою симптоматикою (погіршення пам’яті, зниження концентрації уваги, емоційна лабільність).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1286/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

НЕМОТАН

(NEMOTAN)

Склад.

Діюча речовина: 1 таблетка містить  німодипіну  30 мг;

допоміжні речовини: повідон К25, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль  кукурудзяний, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка: плівкове покриття Opadry white OY-28920 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е171), тальк, лецитин, ксантанова камідь).

 

Лікарська форма. Таблетки,  вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію  з переважною дією на судини. Код АТС СО8С  АО6.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

–                    Профілактика та лікування ішемічних неврологічних розладів, зумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми;

–                    лікування функціональних порушень мозкової діяльності внаслідок порушень мозкового кровообігу у літніх пацієнтів з вираженою симптоматикою (погіршення пам’яті, зниження концентрації уваги, емоційна лабільність).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до німодипіну чи інших компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність (цироз печінки); тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації нижче 20 мл/хв); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); генералізований набряк мозку, значне підвищення внутрішньочерепного тиску; перший місяць після інфаркту міокарда та нестабільної ангіни; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки для перорального застосування. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини за 1 год до або через 2 год після їди, з інтервалами не менше 4 год.

Субарахноїдальний крововилив. Лікування розпочинають не пізніше, ніж на четвертий день після субарахноїдального крововиливу. Рекомендована максимальна добова доза 360 мг: по 60 мг (2 таблетки Немотану) 6 разів на добу з 4-годинними інтервалами, з наступним зниженням дози. Курс лікування – 21 день.

Лікування функціональних порушень мозку. При лікуванні функціональних порушень мозку у літніх пацієнтів рекомендована доза, якщо не буде призначена інша, − по 1 таблетці Немотану тричі на день (30 мг німодипіну 3 рази на день). Тривалість лікування встановлюється індивідуально і за необхідності може досягати декількох місяців (отже, слід визначити необхідність подальшого застосування препарату).

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок. Доза має бути зменшена до 30 мг (1 таблетка Немотану) 6 разів на добу з 4-годинними інтервалами. Необхідний постійний контроль артеріального тиску. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Діти. Не рекомендується застосовувати у дітей.

Побічні реакції.

Серцево-судинна система: можливе виражене зниження артеріального тиску (особливо на фоні початкового підвищеного рівня), гіперемія обличчя, припливи, відчуття жару в голові, підвищене потовиділення, а також брадикардія, рідко – тахікардія.

 Нервова система: можливі запаморочення, головний біль, порушення сну, психомоторна гіперактивність, агресивність, гіперкінези, депресія.

Органи шлунково-кишкового тракту: можливі диспептичні явища, нудота, рідко діарея, сухість у ротовій порожнині, зміна апетиту, в поодиноких випадках – непрохідність кишечнику внаслідок його паралічу.

Система крові: дуже рідко (< 1 %) – тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази та гамма-глутамілтрансферази, порушення функції нирок з підвищенням концентрації сечовини та/або креатиніну в плазмі крові.

 

Передозування.

Симптоми: гіперемія шкірних покривів обличчя, головний біль, виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, шлунково-кишкові розлади, ознаки порушення центральної нервової системи.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля. При значному підвищенні артеріального тиску – внутрішньовенне введення допаміну або норадреналіну, при зниженні – введення вазопрезору. Оскільки специфічний антидот невідомий, при купіруванні інших побічних реакцій керуються найбільше вираженими симптомами.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності Немотан повинен призначатися суворо за життєвими показаннями. 

За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

 

Діти. Досвід застосування Немотану у дітей відсутній, тому не рекомендується застосовувати цей препарат у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

Курс лікування Немотаном не повинен перевищувати 21 день.

Одночасне призначення Немотану та інших блокаторів кальцієвих каналів не рекомендується.

Застосовують з обережністю та в обмежених дозах при вираженому порушенні функції печінки або нирок та при артеріальній гіпотензії (зниження систолічного артеріального тиску нижче 100 мм рт.ст.).

Застосування німодипіну потребує особливої обережності при генералізованому набряку тканин головного мозку або вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску.

При лікуванні осіб літнього віку рекомендується індивідуальний добір дози препарату і систематичний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми, показників функцій нирок і печінки.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  іншими механізмами. Оскільки Немотан може спричинити зниження кров’яного тиску з наступним запамороченням або втратою свідомості, не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Немотану з гіпотензивними препаратами та блокаторами β-адренорецепторів можливе посилення гіпотензивного ефекту. Застосування  у поєднанні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, цефалоспорини, фуросемід) може погіршити функцію нирок.  Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що призводить до суттєвого зниження терапевтичної дії деяких антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду, що необхідно враховувати при призначенні терапії.

Одночасний прийом німодипіну та циметидину чи вальпроєвої кислоти може призвести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові.

Препарат не слід призначати одночасно з протиепілептичними препаратами фермент-індукуючого типу (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) через суттєве зменшення біодоступності німодипіну.

В експериментальних дослідженнях спостерігалося підвищення рівнів зидовудину при внутрішньовенному призначенні разом з німодипіном.

Не призначають одночасно з іншими антагоністами кальцію та α-метилдопою.

Грейпфрутовий сік інгібує окисний метаболізм дигідропіридинів. Тому одночасне застосування грейпфрутового соку і німодипіну не рекомендується, оскільки це може призвести до збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Немотан застосовують як засіб для профілактики і лікування ішемічних порушень мозкового кровообігу, неврологічних розладів, пов’язаних з субарахноїдальним крововиливом. Препарат належить до фармакологічної групи селективних блокаторів кальцієвих каналів ІІ класу; за хімічною будовою належить до похідних дигідропіридину. Фармакологічні властивості німодипіну відповідають основним характеристикам класу антагоністів кальцію. Механізм дії визначається здатністю препарату блокувати трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” L-канали в клітинах гладенької мускулатури артеріальних судин (артеріол). Проте особливістю німодипіну є його специфічна селективність до судин головного мозку і відносно слабкий вплив на периферичне судинне русло. Завдяки високій ліпофільності німодипін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Судинний компонент дії препарату пов’язують з покращанням мозкового кровообігу і зменшенням проявів мозкової гіпоксії. Крім судинних структур, німодипін має безпосередній вплив на нейрони і клітини глії, запобігаючи їхньому кальцієвому перевантаженню, чим пояснюють його нейротропну і нейропротекторну активність. Імовірно, що селективне блокування кальцієвих каналів на деяких ділянках мозку (гіпокамп, кора) забезпечує позитивний вплив німодипіну при порушеннях розумових здібностей, пам’яті. Своєчасне призначення препарату сприяє зменшенню вираженості неврологічних симптомів, що виникли внаслідок ішемії мозку, а в деяких випадках – зниженню смертності.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При пероральному застосуванні зі шлунково-кишкового тракту активна речовина німодипін практично повністю всмоктується. Вже через 10 - 15 хв німодипін визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і первинних метаболітів.

Після багаторазового перорального застосування препарату (30 мг 3 рази на добу) максимальна концентрація в плазмі крові у літніх пацієнтів досягається через 0,6 - 1,6 год і становить 7,3 - 43,2 нг/мл. У молодих пацієнтів після прийому одноразових доз Немотану 30 мг і 60 мг Сmax становить 16 ± 8 нг/мл і 31 ± 12 нг/мл – відповідно. Відмічено пропорційне підвищення рівня максимальної концентрації препарату в плазмі крові та збільшення площі під кривою “концентрація-час”. Абсолютна біодоступність німодипіну становить 5 - 15 %, що зумовлено інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (85 - 95 %).

Розподіл. Німодипін інтенсивно зв’язується з білками плазми крові (97 - 99 %), проникає крізь плацентарний бар’єр. Концентрація німодипіну та його метаболітів у грудному молоці значно перевищує концентрацію в плазмі крові. Після перорального прийому концентрація німодипіну в спинномозковій рідині становить приблизно      0,5 % від концентрації у плазмі крові.

Метаболізм і виведення. Німодипін метаболізується шляхом дигідрогенізації дигідроперидинового кільця та окиснювального розщеплення ефірів. Три основних метаболіти, що виявляються в плазмі крові, не мають клінічно значущої фармакологічної активності.

Вплив німодипіну на активність печінкових ферментів не вивчався. Німодипін виводиться з організму у вигляді метаболітів: 50 % введеної дози із сечею, 30 % – з жовчю. Період напіввиведення німодипіну становить 1,1 - 1,7 год. Остаточний період напіввиведення – 5 - 10 год.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою з діаметром ядра приблизно 10,3 мм.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання.  Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 або 10 блістерів у коробочці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Медокемі ЛТД.