ТІАПРОСАН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПРО. МЕД. ЦС Прага а.т., Чеська Республіка

Міжнародна непатентована назва: Tiapride

АТ код: N05AL03

Форма випуску: Таблетки по 100 мг № 30 (10х3), № 60 (10х6), № 90 (10х9) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить тіаприду гідрохлориду, що відповідає тіаприду 100 мг

Допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Психотропні лікарські засоби

Показання: - Дискінезія і розлади руху, такі як хвороба Гентінгтона, рання дискінезія, пізня
дискінезія.
- Психомоторні порушення в осіб літнього віку.
- Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12821/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТІАПРОСАН

(TIAPROSAN®)

 

 

Склад:

діюча речовина: тіаприд;

1 таблетка містить тіаприду гідрохлориду, що відповідає  тіаприду 100 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Лікарська форма.   Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.

Код АТС N05A L03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Дискінезія і розлади руху, такі як хвороба Гентінгтона, рання дискінезія, пізня

  дискінезія.

- Психомоторні порушення в осіб літнього віку.

- Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі.

 

Протипоказання.

- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
- Пролактинзалежне ракове захворювання (наприклад гіпофізарна пролактинома) або

  рак молочної залози.
- Феохромоцитома.
- Комбінація з леводопою.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано під час прийому їжі.

Дозу препарату встановлюють індивідуально. Добову дозу розподіляють на 3 прийоми.

Дискінезія і розлади руху.

- Рання дискінезія – 150 - 400 мг/добу.

- Пізня дискінезія – 300 - 800 мг/добу.

- Хвороба Гентінгтона –300 - 1200 мг/добу.

Психомоторні порушення в осіб літнього віку – 200 - 400 мг/добу.

Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі – 300 - 400 мг/добу.

Порушення функції печінки або нирок. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю дозу препарату потрібно зменшити. Рекомендується зменшення дози, а також тимчасове припинення лікування. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну 11-20 мл/хв добову дозу  потрібно зменшити вдвічі, а при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв рекомендується 1/4 стандартної дози (таблетку можна розділити на 4 рівні частини).

Пацієнтам з порушенням функції печінки коригування дози не потрібне.

Тривалість лікування залежить від клінічної симптоматики.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, що зустрічаються при застосуванні тіаприду гідрохлориду, систематизовані за класами органів і систем та за частотою їх виникнення:

дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000,            < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.
У кожній частотній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Слід враховувати, що в деяких випадках побічні реакції важко відрізнити від основного захворювання.

З боку нервової  системи.

Часто – запаморочення, головний біль, хвороба Паркінсона та пов’язані з нею симптоми, наприклад тремор, гіпертонія, гіпокінезія і гіперсалівація (посилене слиновиділення).

Рідко – збудження, акатизія, дистонія (спазми, ригідність потиличних м’язів, окулогірна криза, тризм, спазматична кривошия).
Дуже рідко – гостра дискінезія.

Психічні розлади.
Часто – сомноленція, стомлюваність, сонливість, безсоння, седативний ефект, тривожне збудження, апатія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Нечасто – тіаприд спричиняє збільшення пролактину у плазмі крові, цей ефект оборотний після припинення прийому препарату. Це може призводити до галактореї, аменореї, гінекомастії, збільшення молочних залоз, що супроводжується болем, розладом оргазму, імпотенцією.
Загальні розлади та реакції у місці введення препарату.
Часто – слабкість, астенія/стомлюваність; нечасто – збільшення маси тіла; в окремих випадках – алергія.

Крім того, повідомлялося про розвиток постуральної гіпотензії.

Дані спонтанних повідомлень
З боку нервової  системи.
В поодиноких випадках – як і при застосуванні всіх інших антипсихотичних засобів, через три місяці після прийому тіаприду були зареєстровані випадки пізньої дискінезії (характеризуються ритмічними, стереотипними мимовільними рухами, в основному язика та/або обличчя). У цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні засоби виявляються неефективними і, більше того, можуть навіть погіршити стан пацієнта.
В поодиноких випадках – як і при застосуванні інших нейролептиків був зареєстрований злоякісний нейролептичний синдром, який може призводити до летальних ускладнень.                                                                                 
З боку серцево-судинної системи.
В поодиноких випадках – порушення діяльності серця (подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, що виявляється як torsades de pointes; шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця і раптової смерті).

В поодиноких випадках – у зв'язку з застосуванням нейролептиків були зареєстровані випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки легеневої емболії та тромбозу

глибоких вен.

Передозування.

Симптоми. Досвід передозування тіаприду обмежений. Може спостерігатися сонливість і седація, кома, артеріальна гіпотензія і екстрапірамідні симптоми. Рекомендується промивання шлунка і симптоматичне лікування.

У разі гострого передозування слід брати до уваги можливість одночасного прийому інших речовин.
Враховуючи той факт, що тіаприд дуже слабко діалізується, проведення гемодіалізу для виведення цієї речовини неефективне.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Тому рекомендується почати з ретельного контролю життєво важливих функцій пацієнта і безперервного моніторингу функції серця (ризик подовження інтервалу QT з подальшою шлуночковою аритмією) аж до повного зникнення симптомів передозування.
У разі тяжкої екстрапірамідної симптоматики слід вводити антихолінергічні засоби.
                                                                

Застосування у  період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Є лише обмежені клінічні дані щодо застосування препарату під час вагітності. У новонароджених, матері яких тривалий час приймали високі дози нейролептиків, в окремих випадках спостерігалися екстрапірамідні симптоми.

Тому при призначенні цього препарату слід приділяти підвищену увагу вагітним жінкам.

Період годування груддю.

Невідомо чи проникає тіаприд у грудне молоко у людини. Тому препарат не рекомендовано застосовувати у період годування груддю.

 

Діти.

Оскільки досвід застосування тіаприду пацієнтам цієї вікової групи недостатній, не слід застосовувати препарат дітям.

 

Особливості застосування.

Спеціальні попередження і спеціальні запобіжні заходи при застосуванні тіаприду

Подовження інтервалу QT

Тіаприд може призвести до дозозалежного подовження інтервалу QT. Цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes. Перед застосуванням і, якщо дозволяє стан хворого, в ході лікування рекомендується контролювати чинники, які можуть сприяти появі порушень ритму:
- брадикардія (нижче 55 ударів на хвилину);
- електролітний дисбаланс, особливо гіпокаліємія;
- вроджене подовження інтервалу QT, подовження інтервалу QT у сімейному анамнезі;
- супутнє лікування препаратами, які можуть спричинити описану брадикардію (< 55 ударів на хвилину), електролітний дисбаланс, порушення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT.
Пацієнтам з факторами ризику, що визначають схильність до подовження інтервалу QT, слід з великою обережністю призначати тіаприд; необхідно уникати одночасного застосування препарату з іншими нейролептиками.
Інсульт
Під час рандомізованих клінічних досліджень з плацебо, що проводились за участю літніх пацієнтів з деменцією, при лікуванні певними атиповими антипсихотичними препаратами спостерігалося збільшення у три рази ризику інсульту. Механізм підвищення ризику інсульту в цьому випадку невідомий. Підвищення ризику інсульту у зв'язку з іншими антипсихотичними препаратами або в інших груп пацієнтів не можна виключити. При застосуванні тіаприду пацієнтам з підвищеним ризиком виникнення інсульту потрібно  ретельно зважити співвідношення користь/ризик.
Зростання смертності у літніх пацієнтів з деменцією
Результати двох великих спостережних досліджень показали, що літні пацієнти з деменцією, при лікуванні яких застосовували антипсихотичні препарати, мали підвищену смертність порівняно з тими, хто ці антипсихотичні препарати не застосовував. Однак наявні дані не дають можливості достовірно оцінити точну ступінь ризику, її причини також залишаються невідомими.
Тіаприд не призначений для лікування розладів поведінки, спричинених деменцією.
Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ)
У зв'язку з застосуванням нейролептиків було зареєстровано збільшення числа випадків венозної тромбоемболії (ВТЕ). Враховуючи, що у пацієнтів, які лікувалися нейролептиками, часто наявні набуті фактори виникнення ВТЕ, необхідно перед і під час лікування препаратом ці фактори розпізнати і в подальшому забезпечити проведення профілактичних заходів.
Злоякісний нейролептичний синдром
Як і при застосуванні інших нейролептиків, може проявитися злоякісний нейролептичний синдром (не виключені і летальні ускладнення), який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю і автономною дисфункцією. У разі гіпертермії невідомого походження лікування потрібно припинити.
Хвороба Паркінсона 
Пацієнтам із хворобою Паркінсона тіаприд застосовують тільки у виняткових випадках.
Епілепсія
Нейролептики можуть зменшувати епілептичний поріг, хоча це і не спостерігалося при лікуванні тіапридом. Таким чином, пацієнти з епілепсією в анамнезі при лікуванні цим препаратом повинні знаходитись під спостереженням лікаря.
Ниркова недостатність

У випадку ниркової недостатності дозу слід зменшити.
Ризик седації
Літнім пацієнтам тіаприд, як і інші нейролептики, слід застосовувати з обережністю через потенційний ризик седації.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування рекомендовано утримуватись від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат навіть при належному його застосуванні може призвести до загальмованості реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації

Леводопа: взаємний антагонізм між ефектами леводопи та нейролептиків.

Нерекомендовані комбінації

Поєднання з нижче зазначеними лікарськими препаратами, які можуть спричинити torsades de pointes або подовження інтервалу QT.
- Ліки, що спричиняють брадикардію: такі як бета-блокатори; блокатори кальцієвих каналів, такі як дилтіазем і верапаміл; клонідин, гуанфацин, дигоксин, препарати наперстянки, інгібітори холінестерази: донезепіл, ривастигмін, галантамін, піридостигмін, неостигмін.
- Препарати, які можуть призвести до електролітного дисбалансу, особливо до гіпокаліємії: діуретики, які спричиняють гіпокаліємію, стимулюючі проносні,  амфотерицин В внутрішньовенний, глюкокортикоїди, тетракозактид. Гіпокаліємію необхідно усунути до призначення тіаприду.
- Антиаритмічні препарати класу Iа, такі як хінідин, гідрохінідин, дизопірамід.
- Антиаритмічні препарати класу III, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід.
- Інші препарати, такі як пімозид, султоприд, галоперидол, тіоридазин, метадон, іміпрамін, антидепресанти, літій, бепридил, цизаприд, еритроміцин внутрішньовенний, вінкамін внутрішньовенний, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
- Алкоголь. Слід уникати вживання алкогольних напоїв та застосування лікарських засобів, що містять алкоголь. Алкоголь збільшує седативний ефект нейролептиків.
Комбінації, що потребують особливої обережності
Препарати з пригнічуювальним впливом на ЦНС: похідні морфіну (аналгетики і протикашльові засоби), більшість антагоністів Н1-рецепторів, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики, клонідин і споріднені з ним речовини.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіаприд є антипсихотичним засобом (нейролептиком), виявляє снодійну, седативну, аналгезуючу дію. Усуває дискінезії центрального походження. Виявляє виражений аналгетичний ефект як при інтероцептивному, так і при екстероцептивному болю. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальної системи. Типовий нейролептик, незалежний від аденілатциклази, який вибірково блокує дофамінергічні D2-рецептори. Його спорідненість з дофамінергічними  D1-рецепторами є низькою. Доведено, що його активність потенціює стимуляцію і сенсибілізацію рецепторів.

Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія ‒ блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія ‒ блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

На відміну від традиційних антипсихотичних засобів, тіаприд чинить незначну каталептичну дію. Завдяки цим властивостям тіаприд придатний для лікування порушень руху центрального походження.

Анксіолітичний вплив тіаприду було продемонстровано на декількох стресових моделях у тварин, які включали і експерименти, спрямовані на вивчення ознак абстиненції. Крім того, було доведено, що тіаприд виявляє  позитивну знеболювальну дію та сприяє ясності мислення у літніх пацієнтів, виявляє позитивний ефект при лікуванні алкогольної, опійної і нікотинової абстиненції. Механізм його анксіолітичної дії поки що невідомий, проте відомо, що він відмінний від його антидопамінергічного впливу.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування 200 мг тіаприду протягом однієї години досягається пік плазматичної концентрації, що становить 1,3 мкг/мл.
Біодоступність тіаприду у формі таблеток становить 75 %. Абсолютна біодоступність збільшується на 20 % при прийомі тіаприду перед їдою. Абсобція відбувається повільніше у літніх пацієнтів. Розподіл в організмі досить швидкий (менше 1 години). Тіаприд без накопичення проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр. Експерименти на тваринах виявили, що проникнення в грудне молоко спостерігається у співвідношенні молоко/кров 1:2.
Не зв'язується з білками плазми, слабко зв'язується з еритроцитами.
У людей метаболізується незначною мірою. 70 % прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді із сечею, нирковий кліренс становить 330 мл/хв. Період напіввиведення становить 2,9 години у жінок і 3,6 години у чоловіків. У пацієнтів з нирковою недостатністю його виділення корелюється кліренсом креатиніну.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі або майже білі круглі таблетки з хрестоподібною рискою для поділу з одного боку, діаметром близько 9,5 мм.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6, або 9 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За  рецептом.

 

Виробник.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.т./PRO.MED.CS Prahа a.s.

 

 

Місцезнаходження.

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чеська Республіка/