Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Зентіва", Словацька Республіка

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: A03FA

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг № 40 (10х4), № 100 (10х10) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить ітоприду гідрохлориду 50 мг (що відповідає ітоприду 45,5 мг)

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, макроголу стеарат, титану діоксид (E 171)

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: Ітоприду гідрохлорид застосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів функціональної диспепсії, таких як здуття живота, відчуття переповненого шлунка, болю та дискомфорту у верхніх відділах живота, відсутність апетиту, печія, нудота та блювання.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12812/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЗИРИД®

(ZIRID®)

 

Склад:

1 таблетка містить ітоприду гідрохлориду 50 мг (що відповідає ітоприду 45,5 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, макроголу стеарат, титану діоксид (E 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ітоприду гідрохлорид застосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів функціональної диспепсії, таких як здуття живота, відчуття переповненого шлунка, болю та дискомфорту у верхніх відділах живота, відсутність апетиту, печія, нудота та блювання.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до ітоприду або до будь-якої з допоміжних речовин;

- шлунково-кишкові кровотечі, механічна обструкція або перфорація.

 

Спосіб застосування та дози.

Добова доза ітоприду гідрохлориду становить 150 мг, що відповідає прийому однієї таблетки тричі на добу перед їдою. Цю дозу можна  зменшити до ½ таблетки тричі на добу (відповідно до перебігу захворювання). Загалом, окремі дози потрібно приймати через приблизно однакові проміжки часу. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною.

Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості стану пацієнта та визначається лікарем. Курс лікування не повинен перевищувати 2 місяці.

Побічні реакції.

У наведеній нижче таблиці зазначено зареєстровані побічні ефекти, пов’язані з прийомом діючої речовини ітоприду гідрохлориду. Побічні ефекти у таблиці згруповано за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

 

* У випадку, коли, наприклад, виникають галакторея або гінекомастія, необхідно тимчасово припинити або повністю відмінити прийом препарату.

** Особливу увагу слід приділяти результатам загального аналізу крові у пацієнтів. У випадку виникнення якихось незвичайних симптомів необхідно припинити прийом препарату.

 

Передозування.

До цього часу не повідомлялося про жоден випадок передозування ітоприду гідрохлориду. У разі передозування препарату слід вжити стандартних заходів надання допомоги, таких як промивання шлунка та симптоматична терапія.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпечність застосування цього препарату під час вагітності не визначена. У зв’язку з цим ітоприду гідрохлорид не слід призначати вагітним та жінкам, у яких не виключена вагітність. Дані про застосування ітоприду під час годування груддю наразі відсутні. У зв’язку з цим лікування ітопридом жінок, які годують дитину груддю, не рекомендоване.

 

Діти. Препарат не показаний для лікування дітей.

 

Особливості застосування.  Ітоприду гідрохлорид посилює дію ацетилхоліну та може обумовлювати виникнення холінергічних побічних ефектів.

Цей продукт містить лактози моногідрат. Пацієнти, які страждають на такі рідкісні вроджені проблеми, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної  мальабсорбції, не повинні приймати цей лікарський засіб.

Особам літного віку, враховуючи зниження у них функції печінки і нирок, при застосуванні ітоприду слід дотримуватись обережності у зв’язку з можливим частішим розвитком побічних реакцій.

З обережністю призначають хворим на глаукому та аденому передміхурової залози.

У разі пропуску прийому дози її необхідно прийняти якнайшвидше; не застосовувати, якщо настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу.

Дані щодо тривалого застосування препарату відсутні.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Через можливість виникнення запаморочення та дратівливості на тлі прийому препарату не можна виключити можливість порушення здатності концентрувати увагу. Рекомендовано утриматись від керування автотранспортом, роботи з іншими механізмами та від занять потенційно небезпечними видами діяльності.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не спостерігалося жодних взаємодій при одночасному застосуванні ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тиклопідином, ніфедипіном та нікардипіну хлоридом.

Виникнення взаємодії на рівні цитохрому P450 не передбачається, оскільки ітоприд метаболізується переважно за допомогою флавінвмісної монооксигенази.

Ітоприд обумовлює гастрокінетичний ефект, який може вплинути на всмоктування одночасно застосовуваних лікарських засобів, які приймають перорально. Особливу увагу при цьому слід приділяти лікарським засобам з вузьким терапевтичним діапазоном, лікарським засобам зі сповільненим вивільненням діючої речовини та препаратам у лікарських формах з кишково-розчинним покриттям.

Антихолінергічні сполуки можуть ослаблювати ефекти ітоприду.

Такі речовини, як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ітоприду гідрохлорид активує моторику шлунково-кишкового тракту завдяки своєму антагонізму до допамінових D2-рецепторів та інгібуванню ацетилхолінестерази. Ітоприд активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його деградацію.

Ітоприду гідрохлорид також виявляє антиеметичний ефект завдяки взаємодії з D2-рецепторами, розміщеними у хеморецепторній тригерній зоні.  Ітоприду гідрохлорид стимулює спорожнення шлунка, ця дія є високоспецифічною для верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Ітоприду гідрохлорид не впливає на сироваткові рівні гастрину.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Ітоприд швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Відносна біодоступність препарату становить близько 60 % у зв’язку з метаболізмом при першому проходженні через печінку (пресистемний метаболізм). Вживання їжі не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 30-45 хв після прийому 50 мг ітоприду гідрохлориду.

Після багаторазового перорального прийому препарату у дозах від 50 до 200 мг тричі на день було продемонстровано лінійність фармакокінетики ітоприду гідрохлориду та його метаболітів протягом періоду лікування тривалістю 7 днів з мінімальною кумуляцією препарату.

Розподіл

З білками плазми крові зв’язується приблизно 96 % ітоприду гідрохлориду. Зв’язування з білками здійснюється переважно за рахунок альбуміну, і менш ніж на 15 % препарат зв’язується з альфа-1-кислим глікопротеїном.

Ітоприду гідрохлорид значною мірою розподіляється в різні тканини (об’єм розподілу 6,1 л/кг), за винятком центральної нервової системи; високі концентрації препарату досягаються у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. Проникнення препарату у ЦНС є мінімальним. Ітоприду гідрохлорид проникає у грудне молоко.

Метаболізм

У людини ітоприду гідрохлорид зазнає інтенсивного метаболізму у печінці. Було ідентифіковано 3 метаболіти препарату, з яких лише один виявляє невелику активність, що не є фармакологічно значущою (приблизно 2-3 % від фармакологічної активності ітоприду гідрохлориду). Головним метаболітом препарату у людини є його N-оксид, що утворюється шляхом окислення третинної аміно-N-диметилової групи.

Ітоприду гідрохлорид метаболізується флавінвмісною монооксигеназою (ФМО). Чисельність та ефективність ФМО-ізоферментів у людини може відрізнятись у зв’язку з генетичним поліморфізмом, що може призводити до рідкісного аутосомно-рецесивного порушення, відомого під назвою «триметиламінурія» (синдром «риб’ячого запаху»). Період напівжиття ітоприду гідрохлориду у пацієнтів із триметиламінурією може бути більш тривалим.

У ході фармакокінетичних досліджень in vivo на CYP-опосередкованих реакціях було виявлено, що ітоприду гідрохлорид не виявляє ані інгібуючого, ані індукуючого впливу на CYP2C19 і CYP2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не змінювало ані вміст CYP-ферментів, ані активність уридиндифосфатглюкуронозилтрансферази.

Екскреція

Ітоприду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно із сечею. У здорових добровольців після разового перорального прийому терапевтичної дози препарату екскреція ітоприду та його N-оксиду становила 3,7 % і 75,4 % відповідно.  

Період напіввиведення  ітоприду становить приблизно 6 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з розподільчою лінією з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

№ 40 (10х4), № 100 (10х10): по 10 таблеток у блістері, по 4 або по 10 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. АТ «Зентіва»/Zentiva a.s.