Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Інтас Фармасьютикалз Лімітед/Актавіс АТ (виробник, відповідальний за випуск серій), Індія/Ісландія

Міжнародна непатентована назва: Finasteride

АТ код: G04CB01

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 5 мг фінастериду

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, лаурилмакроголгліцериди, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), оболонка Opadry синій 03F20404 (гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132)).

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Аденома передміхурової залози (з метою зменшення розмірів збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів).
Для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, для запобігання урологічним втручанням (завдяки його здатності знижувати ризик гострої затримки сечі) та хірургічним маніпуляціям, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12806/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ФІНАСТЕРІД

(FINASTERIDE)

 

Склад:

діюча речовина: finasteridе;

1 таблетка містить 5 мг фінастериду;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, лаурилмакроголгліцериди, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), оболонка Opadry синій 03F20404 (гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид  (Е 171), індигокармін (Е 132)).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C B01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Аденома передміхурової залози (з метою зменшення розмірів збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів).

Для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, для запобігання урологічним втручанням (завдяки його здатності знижувати ризик гострої затримки сечі) та хірургічним маніпуляціям, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

 

Протипоказання.

Ø  Підвищена чутливість до будь-якого компонента цього препарату.

Ø  Жінкам.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують перорально. Рекомендована доза – 1 таблетка по 5 мг один раз на добу під час вживання їжі або без неї, не розжовуючи. Лікування довготривале, визначається лікарем індивідуально, і може тривати протягом 6 місяців і більше.

Дозування при нирковій недостатності

Для пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) не потрібно індивідуального добору дози, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили будь-яких змін у розподілі фінастериду.

Дозування для людей літнього віку

Немає необхідності у підборі дози, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком від 70 років дещо знижується. 

 

Побічні реакції.

Найпоширенішими побічними ефектами є імпотенція та знижене лібідо. Ці ефекти зазвичай виникають на початку лікування та у більшості пацієнтів мають тимчасовий характер при тривалій терапії.

Частота виникнення побічних реакцій класифікується як: дуже поширені (≥1/10), поширені (від ≥1/100 до <1/10), непоширені (від ≥1/1000 до <1/100), рідко поширені (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко поширені (<1/10 000), включаючи поодинокі повідомлення, частота невідома (не може бути оцінена за доступними даними).

З боку імунної системи.

Невідомо: реакції гіперчутливості, включаючи набряк губ та обличчя.

Психічні розлади.

Поширені: зниження лібідо.

З боку серцево-судинної системи.

Невідомо: пальпітація.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Невідомо: підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Непоширені: висипання на шкірі.

Невідомо: свербіж, кропив’янка.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Поширені: імпотенція.

Непоширені: порушення еякуляції, збільшення та болючість грудних залоз.

Невідомо: біль у яєчках.

Інструментальні дослідження.

Поширені: зменшення об’єму еякуляту.

 

Передозування. Пацієнти отримували одноразову дозу фінастериду до 400 мг і багаторазові дози фінастериду до 80 мг на день протягом 3 місяців без небажаних ефектів.

Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування передозування фінастеридом.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не показаний для застосування жінкам.

 

Діти. Препарат не показаний для застосування даній категорії пацієнтів.

 

Особливі заходи безпеки.

Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками фінастериду або тими, які втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон, ці препарати, включаючи фінастерид, можуть викликати порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі.  Таблетки фінастериду вкриті оболонкою, і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Невідомо, чи проникає фінастерид у молоко матері при контакті з подрібненими таблетками.

 

Особливості застосування.

Загальні заходи. Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі і/або різко зниженим током сечі.

Перед початком терапії фінастеридом слід виключити захворювання, які спричиняють порушення сечовиділення та стимулюють доброякісну гіперплазію передміхурової залози – рак передміхурової залози, стриктура урерти, гіпотонія сечового міхура, порушення його іннервації та інфекційний простатит.

Перед початком лікування та кожні 6 місяців терапії доцільно проводити лабораторні дослідження: контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові і сечового осаду.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними вродженими проблемами непереносимості галактози, недостатності лактази або глюкозо-галактозної  мальабсорбції.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози. Дотепер не виявлено сприятливого клінічного впливу лікування фінастеридом у пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях з кількома визначеннями ПСА і взяттями біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування фінастеридом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялась у групах пацієнтів, які отримували фінастерид або плацебо.

Перед початком лікування та періодично під час лікування препаратом рекомендується перевіряти пацієнтів на наявність раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. Загалом при початковому рівні ПСА понад 10 нг/мл (набір реактивів Hybritech) слід проводити детальніше обстеження пацієнта,   включаючи,   у  разі  необхідності,   проведення  біопсії.  При  рівні  ПСА  у  межах  4-10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози, і які не мають цього захворювання. Таким чином, у чоловіків з аденомою передміхурової залози нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування препаратом. Вихідний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.

Фінастерид викликає зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50 % у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування фінастеридом, необхідно взяти до уваги при оцінюванні рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча може коливатися в окремих пацієнтів.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом, необхідне ретельне обстеження для з’ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому фінастериду.

Фінастерид не зменшує істотно відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом фінастериду. При визначенні відсотка вільного ПСА, який застосовується для діагностики раку простати, коригування його значень не є обов’язковим.

Вплив препарату на рівень ПСА. Рівень ПСА в сироватці крові корелює з віком пацієнта і об’ємом простати, при цьому об’єм простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно зважати на той факт, що рівень ПСА знижується в процесі лікування фінастеридом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування, після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, який становить приблизно половину від вихідної величини. З цього огляду у типових пацієнтів, які отримують фінастерид протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не лікуються.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущих лікарських взаємодій не виявлено. Малоймовірно, що фінастерид впливає на ферментну систему цитохрому P450. При застосуванні фінастериду разом з такими препаратами, як пропанолол, дигоксин, глібенкламід, варфарин, теофілін та антипірин, інгібітори АПФ, α-блокатори, β-блокатори, блокатори кальцієвого каналу, нітрати, діуретики, антагоністи H2, інгібітори редуктази HMG-CoA, нестероїдні протизапальні засоби, включаючи аспірин та парацетамол, хіноліни та бензодіазепіни не було виявлено ознак клінічно значущих небажаних взаємодій.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фінастерид – гормональний препарат, специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, синтетична 4-азастероїдна сполука.

5-альфа-редуктаза типу II є внутрішньоклітинним ферментом, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При аденомі передміхурової залози її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати.

Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньопростатичний ДГТ. Фінастерид не проявляє спорідненості до андрогенних рецепторів, не чинить іншої гормональної дії.

 

 

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після перорального прийому фінастерид швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту. Абсорбція препарату з травного тракту завершується через 6-8 годин після його прийому. Після одноразового прийому внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Прийом їжі не впливає на всмоктування або концентрацію в плазмі крові. Біодоступність становить приблизно 80 %.

При прийомі багаторазових доз фінастериду протягом тривалого часу можливе накопичення препарату у малих кількостях. При щоденному пероральному прийомі фінастериду в дозі 5 мг/добу його концентрація в плазмі досягає 8-10 нг/мл і зберігається на цьому рівні протягом тривалого часу.

Розподіл.   Зв’язок  з  білками  плазми – 93 %.  Системний  кліренс  становить  приблизно  165 мл/хв, об’єм розподілу – 76 літрів. Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр у пацієнтів, які отримували терапію протягом 7-10 днів, але його вміст у спинномозковій рідині не досягає вагомих концентрацій.  При  прийомі фінастериду  в  дозі 5 мг на добу відзначалось також його проникнення у сім’яну рідину. При цьому концентрація фінастериду у сім’яній рідині дорослих чоловіків була в 50-100 разів нижчою за його концентрацію в плазмі крові.

Метаболізм. Фінастерид метаболізується в печінці шляхом окиснювальної біотрансформації з утворенням 5 метаболітів, з яких 2 є активними (їх ефективність менша, ніж фінастериду).

Виведення. Період напіввиведення з плазми становить, в середньому, 6 годин (4-12 годин) (у чоловіків > 70 років - 8 годин у межах 6-15 годин). Період напіввиведення з плазми не залежить від дози. Після введення радіомаркованого фінастериду приблизно 39 % (32-46 %) дози виділяється із сечею у формі метаболітів. У сечі практично не виявляється незмінений фінастерид. Приблизно 57 % (51–64 %) загальної дози виділяється з фекаліями.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну знижений до 9 мл/хв) зміни у виведенні фінастериду не спостерігалися.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, у яких кліренс креатиніну був у межах 9–55 мл/хв, диспозиція одноразової дози 14C-фінастериду не відрізнялася від диспозиції у здорових добровольців. Зв’язування з білками у пацієнтів з нирковою недостатністю також не відрізнялося. Частина метаболітів, які зазвичай виводяться нирками, виводилися з фекаліями. Тому, ймовірно, виведення з фекаліями збільшується відповідно до зменшення виведення метаболітів із сечею. Коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю, які не перебувають на діалізі, не потребується.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: сині, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з позначенням «F5» на одній стороні та гладкі з іншої сторони.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Інтас Фармасьютікалс Лімітед, Індія.

Відповідальний за випуск серій:

Актавіс АТ, Ісландія.

 

Місцезнаходження. Плот № 457, 458, Саркхей-Бавла Хайвей, Матода, Сананд, Ахмедабад, Гуджарат 382 210, Індія.