Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Зентіва", Чеська Республіка

Міжнародна непатентована назва: Meloxicam

АТ код: M01AC06

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 15 мг/1,5 мл по 1,5 мл в ампулах № 5, № 10

Діючі речовини: 1 ампула (1,5 мл розчину) містить мелоксикаму 15 мг

Допоміжні речовини: меглюмін, натрію хлорид, полоксамер 188, гліцин, натрію гідроксид, глікофурол, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Початкове та короткотривале симптоматичне лікування:
 ревматоїдного артриту;
 болю при остеоартритах (артрози, дегенеративні захворювання суглобів);
 анкілозивного спондиліту.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12604/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

РЕКОКСА

(RECOXA®)

 

Склад:

діюча речовина: мелоксикам;

1 ампула (1,5 мл розчину) містить мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини:

меглюмін, натрію хлорид, полоксамер 188, гліцин, натрію гідроксид, глікофурол, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та протиревматичні засоби. Код АТС М01А С06.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Початкове та короткотривале симптоматичне лікування:

-        ревматоїдного артриту;

-        болю при остеоартритах (артрози, дегенеративні захворювання суглобів);

-        анкілозивного спондиліту.

 

Протипоказання.

– Відома гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу. Є можливість перехресної алергії на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП.

– Препарат не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗП.

– Препарат не слід призначати пацієнтам, які приймають антикоагулянти, через можливе виникнення внутрішньом’язової гематоми.

– Активна форма або недавня поява виразки у шлунково-кишковому тракті/перфорації (в тому числі пов’язані з попередньою терапією НПЗП).

– Запальне захворювання кишечникy в активній формі (хвороба Крона або виразкові коліти).

– Тяжка печінкова недостатність.

– Тяжка ниркова недостатність, що не піддається діалізу.

– Відкрита шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або встановлені системні порушення згортання крові.

– Тяжка неконтрольована серцева недостатність.

Мелоксикам протипоказаний для лікування болю протягом післяопераційного періоду при аортокоронарному шунтуванні.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих становить 7,5 мг або 15 мг на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запалення.

Загальна добова доза мелоксикаму незалежно від лікарської форми не повинна перевищувати 15 мг.

Оскільки зі збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування. Застосування парентеральної форми слід зазвичай обмежувати однією разовою дозою при ініціюванні лікування. В обґрунтованих випадках максимальна тривалість лікування може становити 2-3 дні (наприклад, якщо пероральний шлях введення мелоксикаму не застосовний). Для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату.

 

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку і пацієнти з підвищеним ризиком побічних явищ:

Рекомендована добова доза для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг (половина ампули).

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних явищ лікування слід починати з дози 7,5 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції нирок:

У пацієнтів з важкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг (половину ампули).

У пацієнтів з легким або помірним ступенем ниркової недостатності (пацієнтів із кліренсом креатиніну вищим, ніж 25 мл/хв) зниження дози не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки:

У пацієнтів з легким або помірним ступенем печінкової недостатності зниження дози не потрібно.

 

Спосіб введення

Препарат слід застосовувати шляхом повільної глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. Розчин мелоксикаму не можна вводити внутрішньовенно. При виникненні сильного болю під час ін'єкції введення слід негайно припинити.

У пацієнтів з ендопротезом тазостегнового суглоба для ін'єкцій слід використовувати сідницю протилежної сторони.

Через можливу несумісність мелоксикаму розчин для ін’єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

 

Побічні реакції.

У таблиці наведені побічні реакції, які спостерігалися на фоні прийому мелоксикаму, розділені на групи відповідно до термінології MedDRA та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (³1/100 - <1/10); нечасто (³1/1000 - <1/100); рідко (³1/10 000 - < 1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними):

Таблиця.

* Окремі випадки цитопенії (агранулоцитозу) були зареєстровані у пацієнтів, які застосовували мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби.

 

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з підвищеним ризиком виникнення артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту).

 

Передозування. 

До симптомів передозування належать в’ялість, сонливість, нудота, блювання та біль у епігастральній ділянці. Ці симптоми зазвичай усуваються за допомогою підтримуючої терапії. Можлива шлунково-кишкова кровотеча. Серйозна інтоксикація може спричинити артеріальну гіпертензію, гостру ниркову недостатність, печінкову дисфункцію, пригнічення дихальної функції, кому, судоми, серцево-судинну недостатність. Також повідомлялось про анафілактичні реакції, що розвинулися на тлі застосування НПЗП.

У випадках передозування показане симптоматичне та підтримуюче лікування, оскільки відомий антидот до препарату відсутній. У ході одного клінічного дослідження було продемонстровано прискорене виведення мелоксикаму при застосуванні пацієнтом 4 г холестираміну перорально 3 рази на добу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Мелоксикам протипоказаний у період вагітності.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити збільшення ризику викидня та розвитку вад серця і грижі черевної стінки після приймання інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1 % до близько 1,5 %. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

-       серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

-       порушення роботи нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніозом;

можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

-     можливість продовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;

-     пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Хоча конкретних даних щодо препарату Рекокса немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому препарат протипоказаний жінкам, які годують груддю.

 

Діти.

Зважаючи на те, що дозовий режим для дітей віком до 15 років дотепер не встановлений, препарат рекомендується для лікування лише пацієнтів віком від 15 років.

 

Особливості застосування.

У випадку недостатнього терапевтичного ефекту не можна ані перевищувати рекомендовану добову дозу, ані додавати до терапії додатковий НПЗП, оскільки це може збільшити токсичність, у той час як терапевтичні переваги цих заходів не були доведені. Слід уникати супутнього застосування мелоксикаму разом з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Якщо стан хворого не покращується протягом декількох днів, необхідно переоцінити клінічні переваги лікування.

 

До початку лікування із застосуванням мелоксикаму слід впевнитися у тому, що езофагіти, гастрити та/або пептичні виразки, які є в анамнезі пацієнта, повністю вилікувані. Під час лікування мелоксикамом слід у рутинному порядку зважати на можливе настання рецидиву у пацієнтів із наступними захворюваннями в анамнезі.

Шлунково-кишкові ефекти:

Про шлунково-кишкову кровотечу, виразку або перфорацію, які можуть бути летальними, повідомлялося при застосуванні усіх НПЗП у будь-який час у процесі лікування, за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації є вищим при збільшенні доз НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона була ускладнена кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у людей літнього віку. Ці пацієнти повинні почати лікування із застосуванням найнижчої можливої дози.

Слід зважити доцільність комбінованої терапії з протективними засобами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують супутнього застосування аспірину у низькій дозі чи інших лікарських засобів, які можуть збільшувати ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнти зі шлунково-кишковими токсичними реакціями в анамнезі, особливо люди літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових етапах лікування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують супутні лікарські засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, наприклад, кортикостероїди для перорального застосування, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як аспірин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у хворих, які отримують мелоксикам, лікування слід відмінити.

НПЗП слід з обережністю призначати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі, оскільки їх стан може погіршитися (див. розділ «Побічні реакції»).

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти:

Відповідний контроль та консультації необхідні для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або легкою або помірною застійною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки повідомлялось про затримку рідини і набряки у зв'язку з терапією НПЗП.
Застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту). Дотепер недостатньо даних, щоб можна було виключити такий ризик для мелоксикаму.

Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, атеросклерозом периферичних артерій та/або цереброваскулярним атеросклерозом слід лікувати препаратом мелоксикам лише після ретельної оцінки доцільності такої терапії. Подібна оцінка має виконуватися до початку довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (наприклад, за наявності артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії, цукрового діабету, при тютюнопалінні).

Функціональна ниркова недостатність:

НПЗП інгібують синтез ниркових простагландинів, які відіграють важливу роль у підтриманні ниркової перфузії. У пацієнтів з гіповолемією та зниженим нирковим кровотоком застосування препаратів класу НПЗП може спричинити декомпенсацію ниркової функції. Зазвичай після відміни цих препаратів знижена функція нирок повністю відновлюється до показників, які спостерігались до лікування. Ризик цього ускладнення підвищений у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом і захворюваннями нирок, а також у пацієнтів, які отримують діуретики, інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину-ІІ або перенесли великі хірургічні втручання, що призвели до гіповолемії. Також повідомлялось про взаємодію НПЗП з натрійуретичними ефектами діуретиків. Таким пацієнтам потрібен ретельний контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.

В окремих випадках препарати класу НПЗП можуть викликати інтерстиційний нефрит, гломерулонефрит, некрози мозкової речовини нирки або нефротичний синдром.

Доза мелоксикаму у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг.

Затримка натрію і води:

У сприйнятливих пацієнтів можуть бути спровоковані або посилитися затримка натрію і води з можливістю виникнення набряків, артеріальної гіпертензії або погіршення перебігу артеріальної гіпертензії, погіршення перебігу серцевої недостатності. У випадку артеріальної гіпертензії або серцевої недостатності необхідний клінічний контроль з початку терапії. Може спостерігатися ослаблення антигіпертензивного ефекту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При застосуванні препаратів класу НПЗП може бути індукована затримка натрію, калію та води та взаємодія з натрійуретичними ефектами діуретиків, отже, можливо погіршення стану хворих із серцевою недостатністю або артеріальною гіпертензією (див. розділ «Протипоказання»).

Гіперкаліємія:
Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасний прийом лікарських засобів, для яких відомий ефект підвищення рівнів калію в крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках слід проводити регулярний контроль рівнів калію.

Шкірні реакції:

При застосуванні НПЗП у дуже рідкісних випадках спостерігались серйозні шкірні реакції, деякі з яких були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик появи таких реакцій відмічається на початку курсу лікування, при цьому у більшості випадків така реакція з'являлась у межах першого місяця лікування. Слід припинити застосування мелоксикаму при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості.

Як і при застосуванні більшості інших препаратів класу НПЗП, повідомлялось про окремі випадки підвищення рівнів амінотрансфераз у сироватці або зміни інших показників функції печінки. У більшості випадків ці відхилення від норми були легкими і мали тимчасовий характер. Якщо зміна значна або тривала, застосування препарату Рекокса може бути припинено, і показаний контроль відхилень від норми результатів оцінки функції печінки. Для клінічно стабільних хворих на цироз печінки коригування дози не потрібно.

Побічні реакції часто важче переносять люди літнього віку, слабкі і ослаблені пацієнти, які, відповідно, потребують ретельного контролю.

Як і при застосуванні інших препаратів класу НПЗП, необхідно проявляти підвищену обережність при лікуванні пацієнтів літнього віку, у яких підвищена імовірність порушення функції нирок, печінки або серця. Люди літнього віку мають підвищену частоту виникнення побічних реакцій у відповідь на застосування препаратів класу НПЗП, особливо шлунково-кишкової кровотечі і перфорації, які можуть бути летальними.

Мелоксикам може маскувати симптоми інфекційних захворювань, що мають місце на тлі його прийому.

Порушення фертильності у жінок:

Застосування мелоксикаму, як і будь-якого лікарського засобу, про який відомо, що він інгібує циклооксигеназу/синтез простагландинів, може мати несприятливий вплив на фертильність у жінок і не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які мають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід зважити доцільність припинення прийому мелоксикаму.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. 

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами немає. Проте пацієнтам, у яких спостерігаються  розлади функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

Інші НПЗП, включаючи саліцилати:

Одночасний прийом декількох НПЗП може підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових виразок і кровотечі у зв’язку з синергічним ефектом. Тому одночасне застосування мелоксикаму з іншими НПЗП не рекомендується.

Кортикостероїди:
Підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок чи кровотечі.
Пероральні антикоагулянти:

Підвищений ризик виникнення кровотечі, опосередкований інгібуванням функції тромбоцитів та ушкодженням слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Одночасне застосування НПЗП та пероральних антикоагулянтів не рекомендується.
При неможливості уникнути такої комбінації необхідно ретельно стежити за показником МНВ (міжнародне нормалізаційне відношення).

Тромболітики і антитромбоцитарні препарати:

Підвищений ризик виникнення кровотечі, опосередкований інгібуванням функції тромбоцитів та ушкодженням слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС):

Підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи рецептора ангіотензину II:

НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку зі скомпрометованою функцією нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецептора ангіотензину II, та препаратів, які інгібують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка, як правило, є оборотною. Таким чином, такі комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо у людей літнього віку. Пацієнти мають бути адекватно гідратовані, і в них слід зважити доцільність контролю функції нирок після початку супутньої терапії і періодично надалі.

Інші антигіпертензивні препарати (наприклад, бета-блокатори):

Що стосується останніх, може відбутися зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (за рахунок інгібування простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Циклоспорин:
Нефротоксичність циклоспорину може бути підвищена препаратами класу НПЗП, що зумовлено їх ефектами, опосередкованими простагландинами нирок. Під час комбінованого лікування слід стежити за функцією нирок. Рекомендується ретельно контролювати функцію нирок, особливо у людей літнього віку.

Внутрішньоматкові контрацептиви:

Існують повідомлення, що НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивів.

Літій:
Повідомлялось, що НПЗП підвищують рівні літію у крові (через зменшення екскреції літію нирками), які можуть досягати токсичних значень. Одночасне застосування літію із препаратами НПЗП не рекомендується. Якщо ця комбінація виявиться необхідною, то потрібно ретельно контролювати концентрації літію у плазмі крові на початку застосування цієї комбінації, при будь-яких змінах дози та після припинення лікування мелоксикамом.

Метотрексат:
НПЗП можуть знижувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрації метотрексату в плазмі крові. Тому пацієнтам, які одержують високі дози метотрекстату (більше 15 мг/тиждень), одночасне застосування НПЗП не рекомендується.

Слід враховувати ризик взаємодії між препаратами класу НПЗП та метотрексатом і в пацієнтів, які застосовують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. При необхідності такої комбінованої терапії потрібно стежити за результатами аналізу крові та функцією нирок. Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗП та метотрексату протягом 3 днів, у цьому випадку рівень метотрексату в плазмі може підвищитися і спричинити підвищену токсичність.

Хоча сумісне застосування мелоксикаму не мало суттєвого впливу на фармакокінетику метотрексату (15 мг/тиждень), слід враховувати, що гематологічна токсичність метотрексату при застосуванні препаратів НПЗП може підвищитися.

Холестирамін:
Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму, перешкоджаючи ентерогепатичній циркуляції, внаслідок чого кліренс мелоксикаму підвищується на 50 %, а період напіввиведення знижується до 13 ± 3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущою. Клінічно значущих фармакокінетичних лікарських взаємодій при одночасному застосуванні антацидів, циметидину та дигоксину виявлено не було.

Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві третини якого метаболізуються цитохромом (CYP) Р450 та одна третина – шляхом пероксидазного окиснення.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СYР 2С9 та/або СYР 3А4.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мелоксикам − це нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу єнолієвої кислоти, що чинить протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку зазначених ефектів може полягати у здатності мелоксикаму інгібувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.

Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. На сьогодні очевидно, що терапевтичний ефект НПЗП пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок.

Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена багатьма дослідниками як in vitro, так і ex vivo. Переважно інгібування ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом підтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахаридстимулюючого PGE2 (ЦОГ-2) порівняно з продукцією тромбоксану в коагульованій крові (ЦОГ-1). Ці ефекти дозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на тривалість кровотечі  при застосуванні рекомендованих доз ex vivo, тоді як індометацин, диклофенак, ібупрофен та напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів та подовжують тривалість кровотечі.

Клінічні дослідження встановили низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок та кровотечі) при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму порівняно із застосуванням стандартних доз інших НПЗП.

Фармакокінетика.

Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції, що і відображує абсолютна біодоступність (майже 100 %).

Розподіл. Більше 99 % мелоксикаму зв’язується з білками плазми, головним чином з альбуміном. Препарат проникає в синовіальну рідину, де його концентрація у половину менша, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу низький, у середньому 11 л. Індивідуальні відхилення становлять 30-40 % після внутрішньом’язового застосування.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації в печінці. Мелоксикам майже повністю метаболізується до чотирьох фармакологічних інертних метаболітів. Основний метаболіт, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози), формується шляхом окиснення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9 % дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять
16 % та 4 % призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах із сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється із сечею. Період напіввиведення становить 20 годин. Плазмовий кліренс у середньому становить 8 мл/хв.

Лінійність дози. Фармакокінетика мелоксикаму лінійна та дозозалежна при внутрішньом’язовому застосуванні від 7,5 мг та 15 мг.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг.

Пацієнти літнього віку. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від жовтого до зеленуватого кольору, що не містить видимих механічних включень.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній картонній упаковці при температурі нижче 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. 

 

Упаковка.

№ 5, № 10: по 1,5 мл розчину в ампулі, по 5 або по 10 ампул у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Зентіва».

 

Місцезнаходження.