ЄВРОКСИМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лайка Лабс Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Cefuroxime

АТ код: J01DC02

Форма випуску: Порошок для ін'єкцій по 750 мг у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить цефуроксиму натрію (еквівалентно цефуроксиму) 750 мг

Допоміжні речовини: -

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив інфекційне захворювання.
Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;
інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит;
інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
інфекції м’яких тканин: целюліт, бешиха, ранові інфекції;
інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;
гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.
Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, серцево-судинних та ортопедичних операціях.
У більшості випадків монотерапія Євроксимом є ефективною. Але за необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін’єкційно), особливо для профілактики в абдомінальній та гінекологічній хірургії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12560/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування препарату

ЄВРОКСИМ

(EUROXIME)

Склад:

діюча речовина:  1 флакон містить цефуроксиму натрію (еквівалентно цефуроксиму)

750 мг або 1,5 г.

 

Лікарська форма. Порошок для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другої генерації. Код АТС J01D С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив інфекційне захворювання.

Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;

інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит;

інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

інфекції м’яких тканин: целюліт, бешиха, ранові інфекції;

інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;

гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія Євроксимом є ефективною. Але за необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін’єкційно), особливо для профілактики в абдомінальній та гінекологічній хірургії.

Протипоказання.  Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Спосіб застосування та дози. 

Ін’єкції Євроксиму призначені лише для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення.

Перед застосуванням препарату  рекомендовано зробити шкірну пробу на переносимість.

 

 

Загальні рекомендації.

Дорослі. Для багатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом´язово або внутрішньовенно. При більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. У разі необхідності частота введення може бути збільшена до                6-годинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3 - 6 г. За необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом´язово) з подальшим пероральним прийомом цефуроксиму.

Немовлята і діти

30-100 мг/кг на добу розподілив на 3-4 ін’єкції. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є  60 мг/кг на добу.

Новонароджені

30-100 мг/кг на добу розподілив на 2-3  ін’єкції. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути в 3-5  разів більшим, ніж у дорослих.

Гонорея. 1,5 г шляхом однієї ін’єкції або по 750 мг двома ін’єкціями в обидві сідниці.

Менінгіт. Євроксим застосовують як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами. Дорослі: 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин. Діти: 150 - 250 мг/кг на добу внутрішньовенно, розділені на 3 або 4 дози.

Профілактика. Звичайна доза – 1,5 г внутрішньовенно в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковим внутрішньом´язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється внутрішньом´язовим введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24 - 48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г Євроксиму 2-3 рази на день (внутрішньом´язово або внутрішньовенно) протягом 48 - 72 годин, потім 500 мг цефуроксиму 2 рази на день перорально протягом 7 - 10 днів.

Загострення хронічного бронхіту. 750 мг Євроксиму 2-3 рази на день (внутрішньом´язово або внутрішньовенно) протягом 48 - 72 годин, потім 500 мг цефуроксиму 2 рази на день перорально протягом 5 - 10 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Порушення функції нирок

Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу Євроксиму з метою компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг - 1,5 г 3 рази на добу), поки рівень кліренсу креатиніну не буде 20 мл/хв або нижче. Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10 - 20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш тяжких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) – 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом´язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалий артеріовенний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на день. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, потрібно дотримуватись схеми доз як для лікування при порушеній функції нирок.

 

 

Особливості введення препарату

Для внутрішньом’язового введення слід додати 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг Євроксиму. Обережно струсити до виникнення непрозорої суспензії.

Для внутрішньовенного введення розчинити 750 мг у не менш ніж 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г – у 15 мл. Для інфузій, що тривають не більше 30 хв, 1,5 г цефуроксиму можна розчиняти у 50 - 100 мл води для ін’єкцій. Одержані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Під час зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченості кольору.

 

Побічні реакції.

Критерії оцінки частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 та < 1/10); нечасто (³ 1/1000 та < 1/100); рідко (³ 1/10 000 та < 1/1000); дуже рідко             (< 1/10 000).

Інфекції та інвазії.

Рідко – надмірний  ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад, Candida, при тривалому застосуванні.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Часто – нейтропенія, еозинофілія.

Нечасто – лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивний тест Кумбса.

Рідко – тромбоцитопенія. 

Дуже рідко – гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватись на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко – гемолітичної анемії.

З боку імунної системи.

Реакції гіперчутливості, що включають:

Нечасто – шкірні висипання, кропив’янка та свербіж.

Рідко – медикаментозна гарячка.

Дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, шкірний васкуліт.

Шлунково-кишкові розлади.

Нечасто – дискомфорт у травному тракті: нудота, блювання та діарея.

Дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні  реакції.

Часто – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів.

Нечасто – транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня  печінкових ензимів або білірубіну виникало головним чином, у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко  – поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

З боку  сечовидільної системи

Дуже рідко – збільшення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові та зменшення рівня кліренсу креатиніну.

Загальні розлади та реакції в місці введення.

Часто – реакції в місці введення, що можуть включати біль і тромбофлебіт.

Імовірність виникнення болю в місці внутрішньом‘язового введення більша при застосуванні вищих доз, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування.

 

Передозування. Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксиму може бути зменшений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних щодо ембріотоксичної та тератогенної дії цефуроксиму не було одержано, проте, як і при застосуванні інших ліків, він повинен з обережністю призначатись у перші місяці вагітності.

Цефуроксим виділяється у грудне молоко, тому його слід з обережністю призначати в період годування груддю.

Діти. Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування.  З особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, оскільки повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Функція нирок повинна моніторуватись у цих хворих, так само як у хворих літнього віку, а також у тих, у кого існує ниркова недостатність (див. “Спосіб застосування та дози”). Як і при інших схемах лікування менінгіту, у декількох хворих дітей, що лікувались цефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху. Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18 - 36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявлялася культура Haemophilus influenzae. Проте клінічне значення даного явища не відоме. При застосуванні Євроксиму у режимі послідовної терапії час переходу на пероральний прийом цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістью мікроорганізму. За відсутності клінічного покращення протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату. Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може потребувати припинення лікування.

 Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Повідомлень про вплив препарату Євроксим на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Як і інші антибіотики, цефуроксиму може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.  При лікуванні Євроксимом рівень глюкози в крові та плазмі рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики. Євроксим не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії. Євроксим незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдопозитивних результатів, як у випадках з деякими іншими цефалоспоринами. Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

 

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що має високу активність щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують бета-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії бета-лактамаз і тому, відповідно, виявляє активність щодо багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини. Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як:грамнегативні аероби Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. грампозитивні аеробиStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis; анаеробигрампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;інші мікроорганізми Вorrelia burgdorferi.

 Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp..

Деякі штами мікроорганізмів, не чутливих до цефуроксиму

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

У дослідах in vitro було показано, що при поєднанні Євроцефу з аміноглікозидними антибіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках виявляється синергізм.

 

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація цефуроксиму в сироватці крові спостерігається через 30 -      45 хв після внутрішньом´язового введення. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 70 хв. Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричинює підвищення його концентрації у сироватці крові.

Зв’язування з білками сироватки крові коливається від 33 до 50%.

Протягом 24 годин від моменту введення препарат практично повністю (85-90%) виділяється в незміненому вигляді із сечею, більша частина препарату виводиться в перші 6 годин.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Рівень цефуроксиму в сироватці зменшується шляхом діалізу.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

У 750 мг флаконі цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію.

 

 

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок.

 

Несумісність.

Євроксим не повинен змішуватись в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74% розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій суттєво впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення Євроксиму. Якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, Євроксим можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

Сумісність. 1,5 г Євроксиму, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, може використовуватись разом з ін’єкцією метронідазолу (500 мг/100 мл); обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г Євроксиму сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин при температурі до 25 °С.

Євроксим (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °С у 5% або 10% розчині ксилітолу для ін’єкцій.

Євроксим сумісний із розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.

Євроксим сумісний із більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинах:

0,9% розчин хлориду натрію для ін’єкцій;

5% розчин глюкози для ін’єкцій;

0,18% розчин хлориду натрію з 4% розчином глюкози для ін’єкцій;

5% розчин глюкози з 0,9% розчином хлориду натрію для ін’єкцій;

5 % розчин глюкози з 0,45% розчином хлориду натрію для ін’єкцій;

5% розчин глюкози з 0,225% розчином хлориду натрію для ін’єкцій;

10% розчин глюкози для ін’єкцій;

10% розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій;

розчин Рінгера;

розчин Рінгера-лактату;

М/6 розчин натрію лактату;

розчин Гартмана.

Стабільність Євроксиму в 0,9% розчині хлориду натрію для ін’єкцій з 5% розчином глюкози не змінюється в присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Євроксим також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9% розчині хлориду натрію для ін’єкцій;

з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв/л) у 0,9% розчині хлориду натрію для ін’єкцій.

Євроксим не повинен змішуватись в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74% розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій суттєво впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення Євроксиму. Якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, Євроксим можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

 

 

 

 

Термін придатності.  3  роки.

Умови зберігання. 

Зберігати при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Порошок у флаконах з прозорого скла. По 1 флакону в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Лайка Лабс Лімітед.