НІТРОСПРЕЙ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Фармстандарт-Лексредства", м. Курськ, Російська Федерація

Міжнародна непатентована назва: Glyceryl trinitrate

АТ код: C01DA02

Форма випуску: Спрей сублінгвальний дозований по 0,4 мг/дозу по 200 доз у флаконі з дозуючим насосом, насадкою та захисним ковпачком

Діючі речовини: 1 доза містить розчину нітрогліцерину 4 % у перерахуванні на нітрогліцерин 0,4 мг

Допоміжні речовини: етанол 96 %

Фармакотерапевтична група: Периферичні вазодилататори

Показання: • Купірування нападів стенокардії.
• Профілактика нападів стенокардії при фізичному навантаженні або емоційному стресі.
• Невідкладна допомога при гострій лівошлуночковій недостатності (серцева астма).
• Запобігання спазмам коронарних судин під час коронарографії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12544/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

НІТРОСПРЕЙ

(NitroSPRAY)

Склад:

діюча речовина: гліцерил тринітрат;

1 доза містить розчину нітрогліцерину 4 % у перерахуванні на нітрогліцерин 0,4 мг;

допоміжна речовина: етанол 96 %.

 

Лікарська форма. Спрей сублінгвальний дозований.

 

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, які застосовують у кардіології. Органічні нітрати. Гліцерил тринітрат. Код АТС С01D А02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

• Купірування нападів стенокардії.
• Профілактика нападів стенокардії при фізичному навантаженні або емоційному стресі.
• Невідкладна допомога при гострій лівошлуночковій недостатності (серцева астма).
• Запобігання спазмам коронарних судин під час коронарографії.

 

Протипоказання.

-          Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

-          Гостра судинна недостатність (шок, колапс).

-          Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.).

-          Кардіогенний шок.

-          Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення.

-          Лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення. 

-          Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. 

-          Констриктивний перикардит.

-          Тампонада серця.

-          Тяжкий аортальний і мітральний стеноз.

-          Первинна легенева гіпертензія.

-          Підвищення внутрішньочерепного тиску.

-          Крововилив у мозок.

-          Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим.

Купірування нападу стенокардії. При першому нападі стенокардії застосовують 1-2 дози розпилення під язик. У разі необхідності дозу можна збільшити до максимальної – 3 розпилення протягом 15 хвилин. Якщо після прийому трьох доз протягом 15 хвилин напад не купірувався, необхідно негайно звернутися до лікаря.

З профілактичною метою застосовують 1 дозу за 5-10 хвилин до передбачуваного навантаження або стресу.

Гостра лівошлуночкова недостатність (з/без набряку легень) (серцева астма). Рекомендована доза - 1-3 розпилення (0,4-1,2 мг) під контролем системи кровообігу (артеріальний систолічний  тиск повинен бути вище 100 мм рт. ст.). У разі незадовільного ефекту процедуру можна повторити у тій самій дозі через 10 хвилин.

Перед коронарографією. З метою запобігання спазмам коронарних судин рекомендується здійснити 1- 2 розпилення (0,4 – 0,8 мг).

Пацієнтам літнього віку призначають звичайну дозу.

Правила прийому препарату:

• по можливості сядьте;

 • зніміть захисний ковпачок з балона, тримайте балон вертикально;

 • відкрийте рот і затримайте на кілька секунд дихання;

 • натисніть один раз на балон, направивши струмінь препарату під язик;

 • закрийте рот і постарайтеся не ковтати препарат.

При першому використанні або після тривалого невикористання флакона рекомендується безпосередньо перед застосуванням препарату одну дозу скинути в повітря для заповнення аерозольної камери.

 

Побічні реакції.

З боку ЦНС: нечіткість зору, «нітратний» головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, рідко (особливо при передозуванні) – ортостатичний колапс, ціаноз, метгемоглобінемія, почервоніння обличчя.

З боку травної системи: сухість у ротовій порожнині, печіння в горлі, нудота, блювання, біль у животі.

Можливі алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж), гіпотермія.

При надмірному зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні «нітратні» реакції).

Іноді може виникнути колапс, що супроводжується брадиаритмією і станом непритомності.

 

Передозування.

Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, запаморочення, почервоніння обличчя, блювання і діарея, астенія, підвищена сонливість, відчуття жару. Дуже високі дози (більше 20 мг/кг) призводять до метгемоглобінемії, ціанозу, диспное і тахіпное, ортостатичного колапсу.

Лікування: у легких випадках - перевести пацієнта в положення лежачи, підняти йому нижні кінцівки. При тяжких проявах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації і шоку (поповнення об'єму циркулюючої крові, норепінефрин та/або дофамін та ін.). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказано.

У разі розвитку метгемоглобінемії показані такі антидоти та заходи:

1. Вітамін С: у вигляді таблеток – 1 г внутрішньо або у вигляді розчину солі натрію аскорбінової кислоти - 1 г внутрішньо.
2. Метиленовий синій: максимальна доза - 50 мл 1 % розчину внутрішньовенно.
3. Толуїдиновий синій:  у початковій дозі 2-4 мг/кг внутрішньовенно, потім 2 мг/кг повторно.
4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання крові.    

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату у період вагітності та годування груддю можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода або дитини.

 

Діти. Застосування препарату протипоказане, оскільки ефективність та безпека для дітей не встановлені.

 

Особливості застосування.

Слід дотримуватись особливої обережності і проводити ретельний медичний контроль пацієнтів  зі схильністю до постуральної гіпотензії та хворих з підвищеним внутрішньочерепним тиском.

З обережністю призначають препарат хворим із закритокутовою глаукомою або мігренню.

З обережністю застосовують пацієнтам з тяжкою анемією, тиреотоксикозом, тяжкою нирковою недостатністю, печінковою недостатністю (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Хворі мають дуже різну індивідуальну чутливість до нітратів, тому це завжди слід враховувати при підборі дози препарату.

Збільшення дози може призвести до толерантності.

Вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату суворо заборонено.

Нітрогліцерин посилює виведення катехоламінів та  ванілілмигдалевої кислоти із сечею.

Препарат містить спирт. Його застосування може бути небезпечним при захворюваннях печінки, алкоголізмі, епілепсії, травмах головного мозку та інших захворюваннях центральної нервової системи, в період вагітності.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід пам’ятати, що прийом нітрогліцерину може призвести до зниження швидкості реакції. На початку лікування – протягом періоду, який буде визначено індивідуально, керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами забороняється. Пізніше розширення обмежень повинно бути визначено на основі застосування разової дози.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Протипоказано призначати одночасно з інгібіторами цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5, які застосовують для лікування порушень ерекції (наприклад із силденафілом, варденафілом, тадалафілом), оскільки можливе підвищення антигіпертензивного ефекту препарату.

Необхідно застосовувати з обережністю разом з:

• іншими вазодилататорами та гіпотензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів);  нейролептиками, трициклічними антидепресантами (можливе підвищення антигіпертензивного ефекту нітрогліцерину);
• дигідроерготаміном (рівень у сироватці крові та ефект дигідроерготаміну збільшується);
• гепарином (зменшення ефекту гепарину).

Хворим, які раніше застосовували нітрати (наприклад ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат), можуть знадобитися більш високі дози нітрогліцерину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нітрогліцерин - периферичний вазодилататор з переважним впливом на периферичні судини.

Ефекти нітрогліцерину обумовлені його здатністю вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази, що запобігає проникненню іонів кальцію в гладком'язові клітини і спричинює їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінки призводить до розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) та опір великого кола кровообігу (постнавантаження). Це зменшує роботу серця і потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин поліпшує коронарний кровотік та сприяє його перерозподілу в ділянці зі зниженим кровообігом, що збільшує надходження кисню в міокард.

Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин виявляє центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин розслаблює гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого та товстого кишечнику. Дія починається швидко, ефект розвивається протягом 1-1,5 хвилини і триває приблизно 30 хвилин.

Фармакокінетика.

Нітрогліцерин при сублінгвальному застосуванні швидко і повністю всмоктується з порожнини рота в системний кровотік. Біодоступність становить 100 % при сублінгвальному прийомі, оскільки виключається «первинна» печінкова деградація препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 хвилини. Зв'язок з білками плазми крові становить 60 %. Швидко метаболізується за участю нітратредуктази, з утворенням ди- і мононітратів (активний лише ізосорбід-5-мононітрат), кінцевий метаболіт - гліцерин. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Загальний кліренс становить 25-30 л/хв. Після прийому препарату під язик період напіввиведення з плазми крові становить 2,5-4,4 хвилини. Циркулюючий нітрогліцерин міцно пов'язаний з еритроцитами і накопичується в стінках судин. Основний шлях виведення нітрогліцерину - екскреція метаболітів із сечею; менше 1 % дози виділяється в незміненому вигляді.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина у флаконі з механічним дозуючим насосом, насадкою та захисним ковпачком.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище            30 °С подалі від вогню.

 

Упаковка. По 200 доз у флаконі з дозуючим насосом, насадкою та захисним ковпачком.

По 1 флакону у пачці з картону.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник.

ВАТ «Фармстандарт-Лексредства».

 

Місцезнаходження.