АМІК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м. Львів, Україна

Міжнародна непатентована назва: Amikacin

АТ код: J01GB06

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 250 мг/мл по 2,0 мл або 4,0 мл у флаконах (фасування із in bulk фірми-виробника Лок-Бета Фармасьютікалс (І) Пвт. Лтд, Індія)

Діючі речовини: 1 мл містить: амікацину сульфату у перерахуванні на амікацин 250 мг

Допоміжні речовини: Вода для ін'єкцій, метилпарабен, пропілпарабен, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, натрію цитрат, пропіленгліколь

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-аміноглікозиди

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до амікацину штамами мікроорганізмів, резистентних до інших аміноглікозидів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1242/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІК

(AMIК)

Склад:

діюча речовина: аmікасіn;

склад: 1 мл містить амікацину сульфату у перерахуванні на амікацин 125 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, натрію метабісульфіт (Е 223), динатрію едетат, натрію цитрат (Е 331), пропіленгліколь.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій,

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.

Клінічні характеристики. Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до амікацину штамами мікроорганізмів, резистентних до інших аміноглікозидів.

Протипоказання. Неврит слухового нерва; порушення функції вестибулярного апарату; азотемія (залишковий азот вище 150 мг %), ниркова недостатність; міастенія; періоди вагітності та годування грудю; підвищена чутливість до амікацину сульфату або інших аміноглікозидів; попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами.

 

Спосіб застосування та дози. Перед початком застосування необхідно обов’язково  провести шкірну пробу з метою визначення індивідуальної чутливості до препарату. Застосовують амікацину сульфат внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дорослих та дітей, починаючи з перших днів життя. Вводять   внутрішньом’язово  повільно, протягом 2-3 хвилин. Для внутрішньовенної інфузії застосовують 0,25 % розчин, що вводиться протягом 60-90 хвилин.

Для дорослих та дітей старше 12 років звичайна доза складає 5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин або 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7–10 днів. Добова доза для дорослих не повинна перевищувати  15 мг/кг/добу, що складає близько 500 мг, розподілені на 2 введення.

При загрозливих запальних станах та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добову дозу розподіляють на 3 введення. Максимальна добова доза – 1,5 г.

Максимальна курсова доза не має перевищувати 15 г. Тривалість лікування зазвичай складає 3-7 днів при внутрішньовенному введенні та 7-10 днів  –  при внутрішньом’язовому.

Новонародженим, у тому числі недоношеним, призначають препарат у початковій дозі 10 мг/кг, а потім кожні 18-24 години по 7,5 мг/кг протягом 7-10 днів. Доношеним новонародженим, та дітям до 12 років – спочатку призначають 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів.

Пацієнтам літнього віку, у яких немає порушень ниркової функції, амікацину сульфат призначають у звичайних дозах. У випадку наявності ниркової недостатності необхідно зменшити дозу або збільшити проміжок часу між введеннями.

Інфекції сечовивідних шляхів, спричинені іншою мікрофлорою, крім Рseudomonas.

Призначають у дозі 7,5 мг/кг/добу (близько 250 мг), що розподілена на 2 прийоми. Необхідно враховувати, що активність амікацину сульфату залежить від рН середовища. Тому застосування препаратів, що олужнюють середовище (сечу), може зменшити терапевтичну активність амікацину.

Вводити амікацину сульфат шляхом внутрішньовенної інфузії дорослим та дітям потрібно, використовуючи об’єм рідини, достатній для краплинного вливання, протягом 60-90 хв (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим – 1-2 години. Концентрація розчину амікацину сульфату при внутрішньовенному введенні не має перевищувати 5 мг/мл. Внутрішньовенну ін’єкцію амікацину сульфату потрібно проводити дуже повільно (протягом 7 хвилин).

Правила приготування розчину. Розчин для парентерального введення готують безпосередньо перед введенням та використовують одразу після приготування.

Для внутрішньовенного введення препарат попередньо розбавляють у 200 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду. Концентрація препарату в розчині для внутрішньовенного введення не має перевищувати 5 мг/мл.

Побічні реакції. При застосуванні препарату спостерігались побічні явища, властиві амікацину сульфату та аміноглікозидам, що зникали або самостійно, або після відміни препарату.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, гарячка, рідше – набряк Квінке.

Травний тракт: діарея, нудота, блювання.

Система кровотворення: зміна складу периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія).

Серцево-судинна система. Васкуліт, артеріальна гіпотензія.

Органи слуху: частково відновлювальна або невідновлювальна глухота, шум у вухах, вестибулярні порушення.

Сечовидільна система: гематурія, альбумінурія, циліндрурія, гіперазотемія та олігурія, ниркова недостатність.

Інші: головний біль, сонливість, пропасниця, біль у місці введення ін'єкції, парестезії, тремор.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.

Місцеві реакції: у поодиноких випадках – порушення нейром’язової провідності, можливе виникнення нервово-м’язової блокади, аналогічної дії міорелаксантів антидеполяризуючого типу.

 

Передозування. Симптоми: посилення проявів побічних реакцій препарату.

Лікування. Терапія симптоматична, специфічного антидоту немає. Ефективним є перитонеальний та гемодіаліз, у новонароджених можливе застосування обмінної трансфузії.

При перших ознаках блокади нервово-м’язової провідності необхідно припинити введення амікацину сульфату та негайно ввести внутрішньовенно розчин кальцію хлориду або підшкірно розчин прозерину та атропіну. При необхідності хворого переводять на кероване дихання.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Не застосовують у період  вагітності. При необхідності застосування препарату в період годування груддю припиняють.

 

Діти. Препарат можна застосовувати дітям з перших днів життя під постійним наглядом лікаря. З особливою  обережністю слід застосовувати  новонародженим.

 

Особливості застосування. Перед застосуванням препарату слід визначити чутливість мікроорганізмів до препарату, з використанням дисків, що містять 30 мкг амікацину сульфату. При діаметрі зон 17 мм та більше збудник вважається чутливим, від 15 мм до 16 мм – помірно чутливим, менше 14 мм – нечутливим. Необхідно враховувати можливість розвитку резистентної мікрофлори. Для профілактики ото- та нефротоксичних ускладнень та зменшення кількості їх розвитку препарат рекомендується застосовувати під контролем функції нирок, слуху та вестибулярного апарату, який необхідно проводити не рідше 1 разу на тиждень.

Основним токсичним ефектом препарату при парентеральному введенні є його дія на VIII пару черепно-мозкових нервів, яка проявляється спочатку глухотою у діапазоні звуків високої частоти. У хворих із порушеннями функції нирок ризик розвитку ототоксичних ускладнень значно вищий. До початку лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у пацієнта. В період лікування амікацину сульфатом необхідно вживати достатню кількість рідини, часто визначати концентрацію креатиніну в плазмі крові та при необхідності коригувати схему дозування. При появі ознак нефротоксичності введення рідини потрібно збільшити, а дозу препарату – зменшити. У разі розвитку гіперазотемії або олігурії лікування потрібно припинити.

У зв’язку з варіабельністю фармакокінетики (особливо при порушеннях функції нирок, лікування слід здійснювати при постійному контролі вмісту амікацину сульфату в плазмі крові (концентрація не має перевищувати 300 мкг/мл). Ризик розвитку ототоксичної дії підвищується при введенні високих доз препарату.

Застосування людям літнього віку. Необхідно враховувати, що у літніх людей порушення функції нирок можуть бути не явно вираженими, тому необхідно перед та під час лікування контролювати кліренс креатиніну та проводити коригування дози  відповідно з показанням. Для пацієнтів, які мають порушення нервово-м’язової провідності, міастенію,  страждають на синдром Паркінсона, необхідно з обережністю застосовувати препарат у зв’язку з можливістю виникнення курареподібного ефекту.

Розчин амікацину сульфату, як і інші  аміноглікозиди, не слід безпосередньо змішувати з іншими аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками (пеніцилін, цефалоспорини). При необхідності два препарати вводять окремо, послідовно.

Амікацин несумісний у розчині з амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентрації розчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.

Не слід одночасно застосовувати інші ототоксичні та/або нефротоксичні засоби такі як стрептоміцин, поліміксин В, неоміцин, гентаміцин, оскільки їх негативний вплив на зазначені органи потенціюється.

Одночасне використання амікацину сульфату та діуретиків швидкої дії, наприклад, похідних етакринової кислоти, фуросеміду, маніту (особливо якщо діуретик вводять внутрішньовенно), може призвести до розвитку невідновлювальної глухоти.

При одночасному застосуванні амікацину з амфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, нестероїдними протизапальними засобами, рентгенконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.  При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м’язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає. Але слід враховувати ймовірність впливу таких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, як   порушення нервово - м’язової провідності, сонливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне введення Амікацину сульфату з анестетиками та міорелаксантами може спричинити блокаду нейром’язової передачі та параліч дихальних м’язів.

Не слід одночасно застосовувати інші ототоксичні та/або нефротоксичні засоби, а саме антибіотики, такі як стрептоміцин, поліміксин В, неоміцин, гентаміцин, оскільки їх негативний вплив на зазначені органи потенціюється.

Одночасне використання амікацину сульфату та діуретиків швидкої дії, наприклад похідних етакринової кислоти, фуросеміду, маніту (особливо, якщо діуретик вводять внутрішньовенно), може призвести до розвитку невідновлювальної глухоти.

При одночасному застосуванні амікацину з амфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, нестероїдними протизапальними засобами, рентгенконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.  При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м’язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амікацин – напівсинтетичний аміноглікозидний антибіотик III покоління. Має широкий спектр антибактеріальної дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (у т. ч. штами, стійкими до пеніциліну та метициліну, деяких цефалоспоринів); грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia spp., Sеrratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa (серед них штами, стійки до гентаміцину, тобраміцину, сизоміцину). Амікацину сульфат помірно активний щодо Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pnеumoniae), Enterococcus spp. До дії препарату нечутливі неспороутворюючі грамнегативні анаеробні бактерії, найпростіші.

Фармакокінетика.

Внутрішньом’язове введення. Швидко всмоктується після внутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація 12, 16, и 21 мг/мл досягається через 1 годину після введення препарату у разовій дозі відповідно 250 мг (3,7 мг/кг), 375 мг (5 мг/кг), 500 мг (7,5 мг/кг). Терапевтичні концентрації амікацину сульфату зберігаються протягом 10-12 годин.

Внутрішньовенне введення. Після внутрішньовенного краплинного введення разової дози 500 мг (7,5 мг/кг) концентрація препарату в плазмі крові перевищує ту, що спостерігається при внутрішньом’язовому введенні, максимальна концентрація досягається через 30 хв і складає близько 38 мкг/мл. Терапевтична концентрація амікацину сульфату зберігається протягом 10-12 годин.  Кумулятивний ефект при застосуванні у рекомендованих дозах не спостерігається.

Фармакокінетика у дітей. Результати спостережень за  новонародженими (як доношеними так и недоношеними) після застосування у них препарату у дозі 7,5 мг/кг показали, що період напіввиведення обернено пропорційний віку дитини і функціонального статусу нирок. Об’їм розподілу вказує на те, що амікацин, як і інші  аміноглікозиди знаходиться у міжклітинній рідині новонароджених. Застосування препарату протягом 5 днів з 12-годинним інтервалом не викликає кумулятивного ефекту.

Розподіл. Амікацину сульфат розподіляється у лікворі, легенях, печінці, міокарді, селезінці, кістковій тканині, плевральному та перитонеальному ексудатах, синовіальній рідині, бронхіальному секреті, жовчі. Вибірково накопичується у корковому шарі нирок. Амікацину сульфат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, у спинномозкову рідину. Амікацину сульфат проникає крізь плацентарний бар’єр і виявляється в крові плода та амніотичній рідині.

Виведення. Виводиться у незмінному вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації, утворюючи високу концентрацію в сечі. У хворих із порушенням видільної функції нирок виведення амікацину сульфату уповільнюється, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі крові.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або з жовтуватим відтінком розчин.

 

Несумісність. Розчин амікацину сульфату, як і інші  аміноглікозиди, не слід безпосередньо змішувати з іншими лікарськими засобами через їх фармацевтичну несумісність. Якщо проводиться комбінована терапія бета-лактамними антибіотиками (пеніцилін, цефалоспорини) і аміноглікозидом, то два препарати вводять послідовно і окремо.

Амікацин несумісний у розчині з амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентрації розчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.

Розчиняти препарат неообхідно тільки розчинами, що наведені у розділі «Спосіб застосування та дози».

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі 2-25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Розчин не заморожувати.

Упаковка. Флакони по 2 мл або 4 мл.

 Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Фарма Лайф», Україна.

Місцезнаходження.