Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Nimesulide

АТ код: M01AX17

Форма випуску: таблетки по 100 мг № 15 (15х1), № 30 (15х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 100 мг німесуліду

Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання:  Гострий больовий синдром.
 Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом.
 Симптоматичне лікування первинної дисменореї.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12377/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТОРО-сановель

(TORO-sanovel)

 

Склад:

діюча речовина: німесулід;

1 таблетка містить 100 мг німесуліду;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят         (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Німесулід. Код ATC M01A X17.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ø  Гострий больовий синдром.

Ø  Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом.

Ø  Симптоматичне лікування первинної дисменореї.

 

Протипоказання.

Ø  Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Ø  Алергічні реакції (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі.

Ø  Активна форма виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, рецидивуюча виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярна кровотеча або кровотеча, що супроводжує інші захворювання.

Ø  Тяжке порушення згортальної системи крові.

Ø  Тяжка серцева недостатність.

Ø  Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Ø  Гепатотоксичні реакції на застосування препарату в анамнезі.

Ø  Печінкова недостатність.

Ø  Одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами.

Ø  Алкоголізм, наркотична залежність.

Ø  Підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми.

Ø  Підозра на гостру хірургічну патологію.

Ø  Вагітність і період годування груддю.

Ø  Дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

ТОРО-сановель приймають внутрішньо, після вживання їжі, запиваючи водою.

Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації та повинна бути найкоротшою.

Максимальна тривалість лікування становить 7 днів.

Побічні дії можна зменшити, якщо контроль симптомів досягається при найкоротшому лікуванні.

 

Дорослі та діти старше 12 років.

Рекомендована доза становить 100 мг 2 рази на добу після вживання їжі (добова доза – 200 мг).

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Встановлено, що ТОРО-сановель добре переноситься пацієнтами з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 - 80 мл/хв). Таким пацієнтам зниження дози не потрібне. При тяжкому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування препарату протипоказано.

 

Побічні реакції.

Під час прийому препарату можуть спостерігаються побічні ефекти, зазначені нижче.

Частота побічних ефектів визначалася так: дуже поширені (> 1/10); поширені (> 1/100, < 1/10); непоширені  (> 1/1000,  < 1/100);   рідко  поширені  (> 1/10 000,  < 1/1000);   дуже   рідко   поширені (< 1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

З боку системи крові: рідко поширені – анемія, еозинофілія; дуже рідко поширені – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: рідко поширені – реакції підвищеної чутливості; дуже рідко поширені – анафілаксія.

З боку метаболізму та харчування: рідко поширені – гіперкаліємія.

З боку нервової системи: непоширені – запаморочення; рідко поширені – відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння; дуже рідко поширені – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку зору: рідко поширені – розпливчастий зір; дуже рідко поширені – порушення якості зору.

З боку слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко поширені – запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: непоширені – артеріальна гіпертензія; рідко поширені – тахікардія, кровотеча, коливання артеріального тиску, припливи крові до обличчя.

З боку дихання: непоширені – диспное; дуже рідко поширені  – астма, бронхоспазм.

З боку травної системи: поширені – пронос, нудота, блювання; непоширені – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко поширені – абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, мелена, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки, виразка та перфорація шлунка, гепатит, у тому числі швидкоплинний гепатит з летальним кінцем, жовтяниця, холестаз (застій жовчі).

З боку шкіри: непоширені – свербіж, висипання, посилене потовиділення; рідко поширені – еритема, дерматит; дуже рідко поширені – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: рідко поширені – дизурія, гематурія, затримка сечовиділення; дуже рідко поширені – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: непоширені – набряки; рідко поширені – загальне нездужання, астенія; дуже рідко поширені – гіпотермія.

Лабораторні показники: поширені – підвищення рівня печінкових ферментів.

 

Передозування.

При гострому передозуванні зазвичай спостерігаються сонливість, нудота, блювання та біль у надчеревній ділянці. Ці симптоми, зазвичай, зворотні при проведенні підтримуючого лікування. Можуть спостерігатися шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, анафілактичні реакції, пригнічення дихання та кома.

При передозуванні препарату рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту німесуліду не існує. Пацієнтам, які були госпіталізовані із симптомами передозування (протягом 4 годин після його прийому або після прийому високої дози), рекомендується викликати блювання та/або ввести активоване вугілля (60 - 100 мг для дорослих) та/або проносний засіб осмотичного типу. Необхідний ретельний контроль функції печінки та нирок. Інформації щодо можливості виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає. З огляду на високий ступінь його зв'язування з білками плазми (до 97,5 %) можна припустити неефективність гемодіалізу, гемоперфузії, посиленого діурезу та підлуговування сечі при передозуванні препарату.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

ТОРО-сановель протипоказаний жінкам під час вагітності. Оскільки не відомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, ТОРО-сановель протипоказаний під час годування груддю.

 

Діти.

ТОРО-сановель протипоказаний дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування.

Ø   У випадку підвищення температури і появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які приймають німесулід, слід припинити його застосування.

Ø  Німесулід призначають після  ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Ø  Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, хронічний риніт, хронічний синусит та/або поліпоз носа, належать до групи з підвищеним ризиком алергічних проявів при застосуванні НПЗЗ. Застосування німесуліду у таких пацієнтів може також спричинити астматичний напад.

Ø  Побічні дії можна зменшити, застосовуючи для контролю симптомів найнижчу можливу ефективну дозу за найкоротший період часу (див. розділ «Спосіб застосування і дози» і нижче вказаний ризик порушень з боку шлунково-кишкової і серцево-судинної системи).

Ø  Шлунково-кишкові крововиливи, виразки або перфорації, включаючи випадки з летальним кінцем, спостерігалися при застосуванні всіх НПЗЗ у будь-який час під час лікування, з попереджувальними симптомами і без них, або за наявності/відсутності даних про попередні серйозні шлунково-кишкові інциденти.

Ø  Дещо вищий ризик існує у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів, які дотримувалися дієти при супутньому антикоагулянтному лікуванні, в осіб, які зловживають алкоголем, у курців. У таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід починати з найнижчої дози, враховуючи необхідність додавання протекторних засобів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонного насоса). Також це рекомендується й у випадках одночасного застосування в низьких дозах ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Ø  Особлива обережність потрібна і пацієнтам з іншими шлунково-кишковими захворюваннями, такими як виразковий коліт і хвороба Крона, загострення яких може настати при застосуванні НПЗЗ.

Ø  Необхідно забезпечити відповідний нагляд і дати пораду пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості, оскільки є повідомлення про набряки і затримку рідин, пов'язаних із лікуванням НПЗЗ.

Ø  Застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому прийманні) можна пов'язати зі слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатньо даних, щоб виключити такий ризик для німесуліду.

Ø  Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або судинно-мозковою хворобою слід призначати німесулід тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь, який необхідно проводити і до початку лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань.

Ø  Лікування німесулідом не рекомендується при швидко прогресуючих ревматичних або посттравматичних станах, які призводять до  інвалідизації пацієнта.

Ø  При появі симптомів таких печінкових порушень, як анорексія, нудота, блювання, біль у животі, легка втомлюваність, темна сеча, жовтяниця, необхідно простежити за печінковими лабораторними показниками (трансаміназа, білірубін, лужна фосфатаза, гамма-ГПТ). При зміні печінкових показників лікування необхідно припинити. У таких випадках повторне застосування німесуліду протипоказано.

Ø  Серйозні шкірні реакції, у тому числі реакції з летальним кінцем, які дуже рідко спостерігаються при застосуванніі НПЗЗ, стосуються випадків ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу. Найвищий ризик спостерігається на початку лікування. Прийом ліків слід припинити ще при перших шкірних або інших ознаках гіперчутливості.

Ø  Особливо обережно слід призначати лікування НПЗЗ пацієнтам з анамнезом гіпертензивної хвороби та/або серцевої недостатності, що пов’язано із ризиком затримки рідин і набряків при застосуванні ліків цієї фармакологічної групи.

Ø  Під час лікування німесулідом необхідно контролювати функції нирок у хворих із серцевою недостатністю, при лікуванні діуретиками, після хірургічних втручань, що супроводжуються гіповолемією, особливо у пацієнтів літнього віку.

Ø  Німесулід обережно і під контролем лікаря призначають пацієнтам з коагулопатіями.

Ø  Лікування німесулідом слід негайно припинити при появі порушень зору.

Ø  У жінок репродуктивного віку при застосуванні препарату існує можливість пригнічення фертильності.

Ø  Препарат містить допоміжну речовину лактозу. Пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

ТОРО-сановель може спричиняти запаморочення, слабкість, сонливість, що може вплинути на швидкість реакції і увагу. Тому на період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Варфарин і аналогічні антикоагулянти, а також ацетилсаліцилова кислота підвищують ризик виникнення кровотечі, тому їх одночасне застосування з ТОРО-сановель не рекомендується, а пацієнтам з тяжкими порушеннями згортання крові протипоказане. Якщо такої комбінації уникнути неможливо, слід проводити ретельний контроль за дією антикоагулянтів.

Одночасне застосування препарату та фуросеміду приблизно на 20 % знижує об’єм розподілу останнього, не змінюючи його нирковий кліренс. Одночасне застосування ТОРО-сановель та фуросеміду потребує обережності при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок і серця.

Існують дані про те, що НПЗП знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації останнього в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні препарату ТОРО-сановель та літію слід ретельно контролювати концентрацію останнього в плазмі.

Потенційно можлива взаємодія ТОРО-сановель з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидами (комбінація алюмінію та магнію) вивчалася in vivо. Клінічно значимих взаємодій при цьому не відмічалося.

Німесулід пригнічує дію ферменту СYP 2С9. Тому концентрація в плазмі препаратів, що підлягають дії цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з німесулідом.

Німесулід підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові і його токсичність. Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату ТОРО-сановель протягом 24 годин до або після застосування метотрексату.

Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з ТОРО-сановель.

Дослідження in vitro продемонстрували, що толбутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід з ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливе збільшення концентрації німесуліду в плазмі, ця взаємодія не має клінічного значення.

Інгібітори АПФ: НПЗЗ зменшують їхню антигіпертензивну дію. За необхідності комбінованого лікування слід враховувати цю взаємодію.

Бета-блокатори: при одночасному застосуванні з німесулідом зменшується їхня антигіпертензивна дія. Це обумовлено пригніченням синтезу простагландинів, що чинять вазодилатуючу дію.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід є нестероїдним протизапальним засобом, що чинить жарознижувальну, знеболювальну та протизапальну дію. Наявність сульфонанілідної групи відрізняє німесулід від інших нестероїдних протизапальних засобів, що містять карбоксильні та фенольні групи. Терапевтичний ефект німесуліду порівняно з іншими НПЗЗ виражається не тільки у підвищеній здатності пригнічувати синтез простагландинів, але у здатності утворювати кисневі радикали, не впливаючи на фагоцитоз та хемотаксис.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після внутрішнього прийому німесулід добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Після прийому дози 200 мг максимальна концентрація в плазмі (7 - 10 мг/мл) досягається  протягом 2 - 3 годин. При застосуванні терапевтичної дози протягом 7 днів (100 мг 2 рази на добу) суттєвих змін фармакокінетичних показників не спостерігається.

Розподіл. Німесулід зв’язується з білками плазми на 97,5 %.

Метаболізм. Метаболізм німесуліду відбувається в печінці. Німесулід і його основний метаболіт – гідроксинімесулід – мають однакову активність. Це єдиний метаболіт німесуліду, що визначається у плазмі крові після короткого проміжку часу (0,8 години) у незв’язаному стані. Концентрація цього метаболіту становить 25 %, а час його циркуляції в організмі становить 10 ± 3 години.

Елімінація. Концентрація німесуліду й гідроксинімесуліду, що також визначається у синовіальній рідині, знижується впродовж 6 - 12 годин. Після прийому разової дози німесуліду 100 мг 40 % від плазмової концентрації визначаються у тканинах жіночих статевих органів. Близько 50 % німесуліду та його метаболітів виводиться із сечею та близько 29 % − з калом. Близько 1 - 3 % препарату виводиться з організму в незміненому стані.  

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору з односторонньою насічкою.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 15 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина.

 

Місцезнаходження.

Юридична адреса виробника.

Проспект Буюкдере, вул. Деребою, діловий центр Загра, блок С, поверх 2, 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина.

Місцезнаходження виробництва.

Місто Чанта, селище Карталтепе, поруч з автотрасою Е-5, Сіліврі/Стамбул-Туреччина.