ОМЕЛІК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Екюмс Драгс енд Фармасьютикалс Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Omeprazole

АТ код: A02BC01

Форма випуску: Капсули з модифікованим вивільненням по 20 мг № 10х10 у блістерах у картонній коробці

Діючі речовини: 1 капсула містить омепразолу (у вигляді кишковорозчинних пелет) 20 мг

Допоміжні речовини: у складі кишковорозчинних пелет омепразолу: маніт (Е 421), кальцію карбонат, натрію гідрофосфат дигідрат, натрію лаурилсульфат, цукор, повідон, натрію метилпарбен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), гіпромелоза, метакрилатного сополімеру дисперсія, натрію гідроксид, діетилфталат, тальк, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, вода очищена;
у складі нейтральних пелет: крохмаль кукурудзяний, цукор, лактоза безводна;
желатин.

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання:  Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, в т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів.
 Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ).
 Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами).
 Синдром Золлінгера-Еллісона.
 Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення.
 Функціональна диспепсія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12374/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ОмеЛІК

(OmeLIK)

 

 

Склад:

діюча речовина: омепразол;

1 капсула містить омепразолу (у вигляді кишковорозчинних пелет) 20 мг;

допоміжні речовини:

у складі кишковорозчинних пелет омепразолу: маніт (Е 421), кальцію карбонат, натрію гідрофосфат дигідрат, натрію лаурилсульфат, цукор, повідон, натрію метилпарбен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), гіпромелоза, метакрилатного сополімеру дисперсія, натрію гідроксид, діетилфталат, тальк, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, вода очищена;

 у складі нейтральних пелет: крохмаль кукурудзяний, цукор, лактоза безводна;

желатин.

 

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Омепразол.

Код АТС А02В С01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ø  Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, в т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів.

Ø  Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ).

Ø  Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами).

Ø  Синдром Золлінгера-Еллісона.

Ø  Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення.

Ø  Функціональна диспепсія.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до омепразолу або інших інгредієнтів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Капсули найкраще приймати вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

У разі відсутності особливих призначень лікаря рекомендуються такі дози:

виразка дванадцятипалої кишки – по 20 мг 2 рази на добу протягом 2-4 тижнів;

виразка шлунка – по 20 мг 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів;

виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, спричинені нестероїдними протизапальними препаратами, – 20 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів;

функціональна диспепсія – по 20 мг 1-2 рази на добу протягом 2-3 тижнів;

хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка – 20-40 мг на добу протягом 2-3 тижнів;

ГЕРХ – по 20 мг 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів. Дозу можна збільшити до 60 мг на добу. Підтримуюча терапія при ГЕРХ – по 20 мг 1 раз на добу до 12 місяців;

синдром Золлінгера-Еллісона – дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг на добу. Лікування слід продовжувати стільки, скільки це необхідно клінічно. Дозу можна збільшити до 120 мг на добу. Дозу 80 мг і більше розділяють на 2 прийоми.

Лікування ефективне, якщо вдається досягти зниження рівня шлункової секреції до 10 моль/годину і нижче.

Для ерадикації H. Pylori: по 20 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7-14 днів сумісно з антибактеріальними засобами. Оптимальну схему ерадикації H. pylori рекомендує лікар.

 

Побічні реакції.

Омепразол зазвичай добре переноситься. При лікуванні препаратом іноді можуть виникати такі, зазвичай оборотні, побічні явища:

-          з боку шлунково-кишкового тракту: діарея або запор, біль у животі, метеоризм, нудота та блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту;

-          з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезії, у тяжкохворих пацієнтів – депресія і галюцинації;

-          з боку опорно-рухового апарату: м’язова слабкість, міалгія, артралгія;

-          з боку шкіри та м’яких тканин: дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка; в окремих випадках виникає підвищена фоточутливість, алопеція, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;

-          з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія;

-          з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, шок;

-          порушення живлення та обміну речовин: гіпонатріємія;

-          з боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів; гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінковою недостатністю, енцефалопатія у пацієнтів з відомими тяжкими порушеннями функції печінки;

-          інші: нездужання, порушення зору, порушення смакових відчуттів, периферичний набряк, посилене потовиділення, вертиго, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, гінекомастія.

 

Передозування.

Не було випадків, пов’язаних із навмисним передозуванням. Дозування до 360 мг на добу добре переносилось. Специфічного антидоту немає. Омепразол стійко зв’язується з протеїнами, тому не піддається діалізу.

Симптомами передозування можуть бути слабкість, апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея. У випадку передозування проводиться симптоматичне та підтримуюче лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності та годування груддю.

 

Діти. Не застосовують дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення у травному тракті, особливо при виразці шлунка, оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.

Корекція дози омепразолу для людей літнього віку і пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Діаліз, який проводиться пацієнтам з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику омепразолу.

При порушенні функції печінки максимальна добова доза омепразолу становить 20 мг.

При застосуванні омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.

Зниження секреції кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших кислотоінгібуючих агентів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечнику, що, у свою чергу, може призвести до невеликого збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter.

При тривалому і безперервному прийомі інгібіторів протонного насоса зафіксовані випадки помірного дефіциту вітаміну В12, тому в окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 у сироватці крові.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних про клінічно значущий негативний вплив омепразолу на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами немає.

Прийом омепразолу не спричинює порушення психомоторних реакцій. Однак слід враховувати, що у деяких хворих препарат може викликати індивідуальні реакції з боку нервової системи (зокрема запаморочення, сонливість, галюцинації). У такому разі здатність до заняття видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, може бути знижена.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Внаслідок зниженої внутрішньошлункової кислотності абсорбція ампіциліну, препаратів заліза, кетоконазолу та ітраконазолу може зменшуватися протягом лікування омепразолом, як і протягом лікування іншими інгібіторами секреції кислоти шлункового соку.

Оскільки омепразол метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450, це може подовжити виведення діазепаму, фенітоїну, варфарину або інших антагоністів вітаміну К, які частково є субстратами для цих ферментів.

Рекомендується контролювати стан пацієнтів, які приймають фенітоїн, і у разі необхідності знизити дозування фенітоїну. Однак сумісна терапія з омепразолом у дозуванні 20 мг на добу не змінювала концентрації фенітоїну в крові у пацієнтів при тривалому лікуванні фенітоїном. При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітаміну К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення), та, у разі необхідності, зниження дозування варфарину (або іншого антагоніста вітаміну К). Сумісна терапія з омепразолом у дозуванні 20 мг на добу не змінювала час коагуляції у пацієнтів при тривалому лікуванні варфарином.

У результаті одночасного призначення кларитроміцину можуть підвищитися концентрації кларитроміцину та омепразолу в плазмі крові. Це вважається корисною взаємодією при ерадикації H. pylori. Не спостерігалося взаємодії з метронідазолом та амоксициліном.  Ці антимікробні засоби застосовують разом з омепразолом для ерадикації H. pylori.

Немає даних щодо взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, естрадіолом та антацидами.

Не спостерігалося клінічно істотних взаємодій з піроксикамом, диклофенаком або напроксеном.

При одночасному застосуванні омепразолу та дигоксину можливе підвищення біодоступності дигоксину внаслідок збільшення внутрішньошлункового значення рН.

Омепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід приймати разом з атазанавіром.

Сумісне застосування омепразолу та такролімусу може знизити рівні такролімусу в сироватці.

Сумісне застосування омепразолу та лікарських засобів, що пригнічують ферменти CYP2C19 та CYP3A, з вориконазолом може подвоїти експозицію омепразолу. Немає потреби в постійному коригуванні дози омепразолу в будь-якій з цих ситуацій. Проте слід коригувати дози у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та у разі тривалого лікування.

На всмоктування омепразолу не впливає прийом їжі або алкоголю. Не відмічали взаємодій між омепразолом та етанолом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол є специфічним інгібітором протонного насоса парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічується секреція соляної кислоти у шлунку. Ефект пригнічення секреції кислоти оборотний. Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі парієтальних клітин, де він пригнічує Н+, К+-АТФазу, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка. 

Пригнічення секреції є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти, незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні та гістамінергічні рецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н2-рецепторів, лікування омепразолом призводить до зменшення кислотності шлунка і відповідно до пропорційного збільшення гастрину. Збільшення гастрину оборотне. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у шлунку. Ці зміни фізіологічні та є наслідком пригнічення кислотності. Процес доброякісний та оборотний. Зниження кислотності шлунка за допомогою інгібіторів протонного насоса або інших речовин, що пригнічують кислотність, може призвести до збільшення кількості бактерій, наявних у шлунково-кишковому тракті. Тому таке лікування може призвести до дещо підвищеного ризику інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter та, можливо, Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

Вплив на секрецію кислоти прямо пропорційний площі під кривою «концентрація – час» (AUC) і не залежить від концентрації омепразолу в плазмі.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл

Омепразол – це нестійка кислота, що вводиться перорально у формі вкритих кишковорозчинною оболонкою гранул у капсулах. Абсорбція відбувається в тонкій кишці та зазвичай завершується за 3-6 годин. Системна біодоступність омепразолу, введеного  перорально одноразово, становить приблизно 35 %. Після повторного введення 1 раз на добу біодоступність збільшується приблизно до 60 %. Супутній прийом їжі не має жодного впливу на біодоступність. Зв’язування омепразолу з білками плазми становить майже 95 %.

Виведення та метаболізм

Середній період напіввиведення кінцевої фази кривої «концентрація в плазмі – час» (AUC) становить приблизно 40 хвилин. Протягом лікування немає жодної зміни періоду напіввиведення. Пригнічення секреції кислоти має відношення до AUC, а не до дійсної концентрації в плазмі в заданий час.

Омепразол повністю метаболізується, головним чином у печінці. Визначеними метаболітами в плазмі є сульфон, сульфід та гідроксиомепразол. Ці метаболіти не мають жодного значущого впливу на секрецію кислоти. Приблизно 80 % метаболітів виводяться з сечею, а решта – з фекаліями. Двома основними метаболітами в сечі є гідроксиомепразол та відповідна карбонова кислота.

Системна біодоступність омепразолу значним чином не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок. AUC збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, але не було виявлено жодної тенденції до акумуляції омепразолу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з рожевою кришечкою та прозорим корпусом, що містять білі пелети.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 10 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Екюмс Драгс енд Фармасьютикалс Лтд.

 

Місцезнаходження.

304, Мохан Плейс, Л.С.Сі., Блок-Сі, Сарасваті Віхар, Делі -110034, Індія;

19, 20, 21, Сек.-6А, ІІЕ, СІДКУЛ, Раніпур, Харидвар – 249403, Уттаракханд, Індія.

 

Заявник.  Ананта Медікеар Лтд.

 

Місцезнаходження.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.