ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Timolol

АТ код: S01ED01

Форма випуску: Краплі очні, розчин 5 мг/мл по 5 мл або по 10 мл у флаконах № 1 у пачці

Діючі речовини: 1 мл крапель містить: тимололу малеату (у перерахуванні на тимолол) 5 мг

Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; динатрію едетат; вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Підвищений внутрішньоочний тиск при відкритокутовій глаукомі, вторинній глаукомі (увеальній, афакічній, посттравматичній).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1226/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦЯ

(TIMOLOL-DARNITSA)

 

 

Склад:

діюча речовина: timolol;

1 мл крапель містить тимололу малеату (у перерахуванні на тимолол) 2,5 мг і 5 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрію хлорид; натрію дигідрофосфат дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; динатрію едетат; вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Підвищений внутрішньоочний тиск при відкритокутовій глаукомі, вторинній глаукомі (увеальній, афакічній, посттравматичній).

 

Протипоказання.

Бронхіальна астма, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ст., гостра і хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, стенокардія Принцметала, феохромоцитома, артеріальна гіпотензія, порушення периферійного кровообігу, дистрофічні захворювання рогівки, риніт, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосують препарат з обережністю при емфіземі легень, легеневій недостатності, цереброваскулярній недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії.

Препарат протипоказаний жінкам у період вагітності та годування груддю, дітям до        18 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Флакон захищений контролем розкриття. При першому застосуванні необхідно провернути ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.

Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки чому при натисканні на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом «одне натискання – одна крапля». Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення препарату – найчастішу причину передозування очних крапель.

Тимолол-Дарниця закапують у кон’юнктивальний мішок шляхом легкого натискання на дно флакона.

На початку терапії призначають по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на добу, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на добу. Після нормалізації внутршньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25 % розчину 1 раз на добу. Курс лікування, як правило, тривалий, в середньому може тривати до 6 тижнів, а при необхідності і більше. При цьому необхідно кожні 3 тижні вимірювати внутрішньоочний тиск.

Максимальна добова доза – 2 краплі 0,5 % розчину.

 

Побічні реакції.

З боку системи органів чуття: світлобоязнь, біль, печіння та свербіж в очах, запалення країв повік, кон’юнктивіт, блефарит, кератит, синдром сухого ока, зниження чутливості рогівки, затуманення зору, двоїння в очах, рефрактивні порушення, відшарування судинної оболонки ока, опущення верхньої повіки, шум у вухах.

При застосуванні препарату Тимолол-Дарниця можуть виникати побічні ефекти, властиві препаратам класу блокаторів бета-адренорецепторів, а саме:

З боку дихальної системи: закладеність носа, ядуха, кашель, хрипи, бронхоспазм, легенева недостатність, зупинка дихання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння, свербіж, підвищена пітливість, ексфоліативний дерматит, алопеція, загострення псоріазу.

Алергічні реакції: локальні та генералізовані висипання та почервоніння шкіри, анафілактичні реакції, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів із захворюваннями серця, можуть виникати: набряки кінцівок, відчуття холоду у кінцівках, уповільнений або аритмічний пульс, артеріальна гіпотензія, серцебиття, атріовентрикулярна блокада, застійна серцева недостатність, тріпотіння передсердь, синдром Рейно. Можливі також AV-блокада (ІІ чи ІІІ ступеня), синусо-передсердна блокада, брадиаритмія, загострення існуючої стенокардії, генералізована вазодилятація, зупинка серця, колапс, набряк легень, ішемія мозку, інсульт.

З боку ЦНС: дратівливість, депресія, безсоння, нічні кошмари, парестезії, запаморочення, зниження концентрації та уваги, амнезія, загострення міастенії гравіс.

З боку травного тракту: диспепсія (нудота, діарея, сухість у роті, блювання).

З боку статевої системи: зниження лібідо, хвороба Пейроні, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія або гіперглікемія.

З боку імунної системи: системна червона вовчанка.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія.

З боку системи крові: звичайна пурпура.

Загальні ефекти: головний біль, запаморочення, пригнічений стан, слабкість, підвищена стомлюваність, біль у грудях, підвищена больова чутливість.

 

Передозування.

Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірним випадкове передозування препарату Тимолол-Дарниця. Передозування можливе у випадку недотримання зазначених в інструкції разових доз і частоти застосування.

При передозуванні розвиваються загальнорезорбтивні ефекти, характерні для                    β-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, брадикардія, аритмія, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, ядуха, бронхоспазм, серцева недостатність, блокада серця.

Лікування. Негайне промивання ока водою або фізіологічним розчином. При виражених симптомах передозування необхідне використання антидотів – атропін: 0,5-2 мг внутрішньовенно; глюкагон: спочатку 1-10 мг внутрішньовенно, після чого                       2-2,5 мг/годину у вигляді інфузій; бета-симпатоміметики (добутамін, ізопреналін, окспреналін або адреналін) призначаються залежно від маси тіла та очікуваного ефекту. Електрокардіостимуляція проводиться при неконтрольованій брадикардії. При судомах застосовують повільне внутрішньовенне введення діазепаму. При бронхоспазмі рекомендується внутрішньовенне введення або інгаляційне застосування бета-симпатоміметиків.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Призначати Тимолол-Дарниця у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідне за життєвими показаннями.

Жінкам, які годують груддю, застосування препарату Тимолол-Дарниця слід припинити.

 

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату для дітей до 18 років не встановлена. У дітей при застосуванні препарату більша ймовірність розвитку системних побічних ефектів. Тому не рекомендується застосування препарату для лікування дітей.

 

Особливості застосування.

Офтальмологічне застосування Тимололу-Дарниця може у деяких випадках призводити до виникнення побічних ефектів, спричинених системною дією β-блокаторів. Тимолол-Дарниця слід обережно застосовувати у випадках, коли системне застосування β-блокаторів протипоказано: при бронхіальній астмі, синусовій брадикардії, кардіогенній блокаді, атріовентрикулярній блокаді першого ступеня.

Перед тим як розпочинати лікування, слід належним чином компенсувати серцеву недостатність. Необхідно спостерігати за пацієнтами з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі (вимірювання артеріального тиску та пульсу), виявляти можливі ознаки застійної серцевої недостатності.

Якщо хворі приймають β-блокатори перорально, слід брати до уваги додатковий вплив на внутрішньоочний тиск і посилення системної дії цих препаратів.

Якщо пацієнт переводиться з лікування іншим протиглаукомним препаратом на лікування препаратом Тимолол-Дарниця, слід продовжувати попереднє лікування протягом першого дня (при режимі дозування, вказаному у розділі «Спосіб застосування та дози»). Наступного дня необхідно зовсім припинити застосування попереднього протиглаукомного засобу і продовжувати лікування тимололом.

У разі, якщо препарат Тимолол-Дарниця мають застосовувати у комбінації з іншими препаратами, слід продовжувати його застосування за тією самою схемою дозування. При застосуванні комбінованої терапії потрібен індивідуальний підхід до кожного пацієнта. Лікар вирішує, застосування яких або всіх препаратів слід припинити, якщо внутрішньоочний тиск триматиметься на задовільному рівні.

Для стабілізації дії препарату Тимолол-Дарниця може знадобитися приблизно чотири тижні, тому оцінка стану після завершення цього періоду має включати вимірювання внутрішньоочного тиску. У зв’язку з тим, що внутрішньоочний тиск протягом дня змінюється, вимірювати його треба у різний час протягом дня.

Препарат Тимолол-Дарниця не можна застосовувати, якщо ви носите м’які контактні лінзи, оскільки консервуючі засоби можуть відкладатися на м’яких контактних лінзах та спричиняти шкідливу дію на очі.

Жорсткі контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і вставляти знову не раніше, ніж через 15 хвилин.

Якщо необхідно додатково використати інші очні краплі, то інтервал між закапуванням препарату Тимолол-Дарниця та іншого препарату має бути не менше 5 хв.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

З обережністю застосовують під час роботи водіям транспортних засобів і людям, робота яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Протягом 30 хвилин після застосування препарату варто утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Холіноміметики (пілокарпін), адреноміметики (епінефрин), інгібітори карбоангідрази, тауфон: можна комбінувати з препаратом Тимолол-Дарниця для досягнення більш вираженого і тривалого зниження внутрішньоочного тиску.

Системні β-адреноблокатори, серцеві глікозиди, блокатори кальцієвих каналів, препарати резерпіну: при одночасному прийомі посилюється ефект даних препаратів, у результаті чого може виникнути брадикардія, уповільнення атріовентрикулярної провідності, артеріальну гіпотензію.

Системні антигіпертензивні лікарські засоби: одночасне застосування може викликати потенційоване зниження артеріального тиску.

β-адреноблокатори: при довготривалому одночасному застосуванні, відміну препарату треба проводити поступово, оскільки це може викликати гіпертензію.

Антагоністи кальцієвих каналів, β-адреноблокатори: одночасне застосування даних груп препаратів з препаратом Тимолол-Дарниця можливе лише при нормальному функціонуванні серця, а у пацієнтів із порушенням серцевих функцій дана комбінація є неможливою.

Епінефрин (адреналін): одночасне застосування може викликати мідріаз.

Застосування препарату Тимолол-Дарниця необхідно припинити за 48 годин до інгаляційного наркозу з використанням міорелаксантів, оскільки можливий розвиток асистолії і неконтрольованої артеріальної гіпотензії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Неселективний β-адреноблокатор. При інстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск в основному завдяки зменшенню продукції водянистої вологи. Ефект пов'язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію з крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення.

Зниження внутріошньочного тиску починається через 20 хвилин після закапування, досягає максимуму через 2 години та триває 24 години.

Не впливає на акомодацію, рефракцію та величину зіниці.

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні в терапевтичних дозах Тимолол-Дарниця піддається системній абсорбції у незначному ступені.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Термін придатності. 2 роки. Після розкриття флакона препарат зберігають 28 діб.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

 

 

Упаковка.

По 5 мл або 10 мл у флаконах із полімерного матеріалу, закритих кришками-крапельницями з контролем розкриття. По 1 флакону в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.