ЛОРАКАМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Н.В. Ремедіс Пріват Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Lornoxicam

АТ код: M01AC05

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 8 мг у флаконах № 1, № 5

Діючі речовини: 1 флакон містить лорноксикаму 8 мг

Допоміжні речовини: Маніт (Е 421), трометамін, динатрію едетат

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Лікування помірно або значно вираженого больового синдрому

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12204/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЛОРАКАМ

(LORACAM)

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить  лорноксикаму 8 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), трометамін, динатрію едетат.

 

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні засоби.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування помірно або значно вираженого больового синдрому.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лорноксикаму або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (ібупрофен, індометацин) в анамнезі, геморагічний діатез або порушення згортання крові, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, неспецифічний виразковий коліт, виражені порушення функції печінки, помірне чи тяжке порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну > 300 мкмоль/л), гіповолемія або дегідратація, підтверджений або передбачуваний геморагічний інсульт, бронхіальна астма, серцева недостатність, зниження гостроти слуху, дефіцит глюкозо-6-фосфат- дегідрогенази.

 

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Рекомендована доза – 8 мг. Добова доза не повинна перевищувати 16 мг. При недостатньому знеболювальному ефекті дози 8 мг можна додатково ввести аналогічну дозу у перші 24 години.

Розчин для ін’єкцій готують безпосередньо перед застосуванням (вміст 1 флакона (8 мг ліофілізату) розчиняють водою для ін’єкцій (2 мл) або з 0,9 % розчином хлориду натрію, 5 % розчином глюкози.

Приготований розчин необхідно застосовувати протягом 24 годин.

Тривалість внутрішньовенного введення розчину має бути не менше 15 секунд, внутрішньом’язового – не менше 5 секунд.

Внутрішньом’язові ін’єкції виконують довгою голкою.

Добова доза та тривалість терапії визначаються  індивідуально, залежно від характеру і перебігу захворювання.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Тривалість терапії залежить від характеру і перебігу захворювання та визначається лікарем. Пацієнти літнього віку (понад 65 років) коригування дози не потребують, але слід з обережністю застосовувати препарат Лоракам у зв’язку з вірогідністю виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Пацієнти з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності, тяжким ступенем печінкової недостатності потребують коригування дози.

Побічні реакції.

Найчастіші побічні явища, які є загальними для усіх інших НПЗП, пов’язані з порушеннями травного тракту і можуть бути тяжкими: шлунково-кишкові виразки з перфорацією кишечнику, нудота, блювання з кров’ю, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігались гастрити.

Небажані ефекти, що можуть виникати при прийомі  препарату Лоракам, за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи:

Рідко: анемія,  тромбоцитопенія, лейкопенія, подовження тривалості кровотечі.

Дуже рідко: екхімоз.

З боку імунної системи:

Рідко: реакції гіперчутливості.

З боку обміну речовин:

Нечасто: втрата апетиту, зміна маси тіла.

З боку нервової системи:

Часто: легкий короткочасний головний біль, запаморочення.

Нечасто: інсомнія, депресія, ажитація.

Рідко: збентеженість, нервовість, збудженість, сонливість, парестезія, порушення смакових відчуттів (дисгевзія), тремор, мігрень.

З боку органів чуття:

Нечасто: кон'юнктивіт, дзвін у вухах.

Рідко: порушення зору, запаморочення (вертиго).

З боку серцево-судинної системи:

Нечасто: прискорене серцебиття, тахікардія, набряки, серцева недостатність, почервоніння обличчя.

Рідко: артеріальна гіпертензія, крововиливи, гематоми.

З боку дихальної системи:

Нечасто: риніти.

Рідко: диспное, кашель, бронхоспазм.

З боку травного тракту:

Часто: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, блювання.

Нечасто: запор, метеоризм, відрижка, сухість у роті, гастрит, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Рідко: мелена, блювання з кров’ю, стоматит, езофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, афтозний стоматит, глосит, перфорація пептичних виразок.

З боку печінки:

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ).

Рідко: порушення функцій печінки.

Дуже рідко: гепатоклітинний розлад.

З боку шкіри та кістково-м’язової системи:

Нечасто: висипання, свербіж, підвищене потовиділення, еритематозні висипання, уртикарія, облисіння, артралгія.

Рідко: дерматити, пурпура, м’язові спазми, міалгія.

Дуже рідко: набряк або бульозні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок та сечостатевої системи:

Рідко: ніктурія, порушення сечовиділення, порушення рівня азоту, сечовини і креатиніну крові.

Загальні порушення:

Нечасто: нездужання, набряк обличчя.

Рідко: астенія.

Інфекції та інвазії.

Рідко: фарингіти.

 

 

 

Передозування.

У результаті передозування препарату Лоракам можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, церебральні симптоми (запаморочення, порушення зору), атаксія, перехідна до коми і судоми, можливі зміни функції печінки і нирок, порушення згортання крові.

При наявному або передбачуваному передозуванні слід припинити прийом препарату. Завдяки короткому періоду напіввиведення лорноксикам швидко виводиться з організму. Діалізу не піддається. Дотепер специфічного антидоту немає. Симптоматичне лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лорноксикам протипоказаний для застосування вагітним та жінкам у період годування груддю.

 

Діти.

Не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Препарат слід призначати тільки після ретельної оцінки очікуваної користі від терапії і можливого ризику:

-          Пацієнтам з нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну 150 -

300 мкмоль/л) та помірною нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну 300-700 мкмоль/л). У випадку погіршення функції нирок лікування препаратом слід припинити.

-        Пацієнтам після обширних хірургічних втручань, із серцевою недостатністю, які приймають діуретики або засоби, що можуть викликати ушкодження нирок, необхідно ретельно контролювати функцію нирок.

-        Пацієнтам з порушенням згортання крові рекомендується проведення ретельного клінічного дослідження і оцінки лабораторних показників (наприклад часткового тромбінового часу), оскільки лорноксикам пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшуючи час згортання крові.

-        Пацієнтам з печінковою недостатністю (наприклад цироз печінки) після застосування препарату у дозі 12-16 мг на добу рекомендується провести лабораторні тести у зв’язку з можливістю накопичення лорноксикаму в організмі (підвищення AUC). Але відхилень фармакокінетичних параметрів у пацієнтів з печінковою недостатністю, порівняно зі здоровими пацієнтами, не виявлено.

-        При тривалому лікуванні (понад 3 місяці) рекомендується проводити оцінку стану крові (визначення гемоглобіну), функції нирок (визначення креатиніну) і печінкових ферментів.

-        Особам літнього віку (старше 65 років) необхідно спостерігати за функцією нирок та печінки та з обережністю застосовувати препарат після хірургічних втручань.

Під час  застосування НПЗП можливе виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок та перфорації. Пацієнтам з виразками в анамнезі, ускладненими кровотечами або перфорацією, а також особам літнього віку слід з особливою обережністю починати лікування препаратом у максимально низьких терапевтичних дозах.

НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими виразками і кровотечами в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливо загострення хвороби.

З обережністю необхідно застосовувати Лоракам для лікування пацієнтів, які паралельно приймають препарати, що збільшують ризик виникнення виразок та кровотеч (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Для пацієнтів, які потребують такої сумісної терапії, лікування можна проводити на тлі одночасного прийому захисних агентів (наприклад інгібіторів протонної помпи).

У випадку виникнення кровотеч або виразок лікування необхідно припинити.

У пацієнтів літнього віку збільшується ризик виникнення побічних реакцій під час застосування НПЗП, зокрема шлунково-кишкових кровотеч та перфорації. При виникненні будь-яких побічних реакцій з боку травного тракту необхідно негайно звернутися до лікаря.

Слід з обережністю та після ретельного аналізу застосовувати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки внаслідок прийому НПЗП можливі набряки та затримка рідини в організмі.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, що не керується, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними порушеннями та пацієнтам з підвищеними факторами ризику серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) лікування слід починати після ретельного аналізу.

Супутнє лікування НПЗП і гепарином збільшує ризик спинномозкової/епідуральної гематоми при спинномозковій або епідуральній анестезії.

 У зв’язку з прийомом НПЗП, особливо на початку лікування, у рідкісних випадках були відзначені серйозні побічні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, злоякісну ексудативну еритему та токсичний епідермальний некроліз. Лікування препаратом необхідно припинити при перших симптомах (шкірні висипання, ураження слизових оболонок та інші симптоми гіперчутливості).

Лорноксикам пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшуючи час згортання крові. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до кровотеч.

Супутнє лікування НПЗП і такролімусом може підвищувати ризик нефротоксичності внаслідок послаблення синтезу простацикліну в нирках. При такій комбінованій терапії необхідно ретельно контролювати функцію нирок.

Як і інші НПЗП, Лоракам може спричинювати епізодичне підвищення трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, а також збільшення концентрації в крові сечовини і креатиніну. Якщо відхилення лабораторних показників суттєві та тривають протягом тривалого часу, лікування необхідно припинити та провести необхідне дослідження.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.

Лорноксикам, як і інші препарати, що пригнічують синтез циклооксигенази, можуть послаблювати фертильність, тому не рекомендується застосовувати препарат жінкам, які планують вагітність.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утриматися від діяльності, що вимагає підвищеної уваги, швидкості психічних і моторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасний прийом препарату Лоракам та наступних лікарських засобів:

-          Циметидин: підвищення концентрації лорноксикаму в плазмі (взаємодії між лорноксикамом та ранітидином або лорноксикамом та антацидами не виявлено).

-          Антикоагулянти: НПЗП можуть підвищувати дію антикоагулянтів (наприклад варфарину), що призводить до збільшення часу кровотечі.

-          Фенпрокоумон: знижується ефективність лікування фенпрокоумоном.

-          Гепарин: НПЗП збільшують ризик спинномозкової/епідуральної гематоми при спинномозковій або епідуральній анестезії.

-          Інгібітори АПФ: може зменшувати дію інгібіторів АПФ.

-          Діуретики: послаблення діуретичного та гіпотензивного ефекту петльових та тіазидних діуретиків.

-          Блокатори бета-адренорецепторів: послаблення гіпотензивного ефекту.

-          Дигоксин: зниження ниркового кліренсу дигоксину.

-          Кортикостероїди та інгібітори агрегації тромбоцитів: збільшення ризику виникнення шлунково-кишкових виразок та кровотеч.

-          Антибактеріальні засоби групи хінолону: підвищується ризик виникнення епілептичних явищ.

-          Метотрексат та циклоспорини: підвищення концентрації метотрексату та циклоспорину в сироватці, що збільшує їх токсичність.

-          Препарати літію: НПЗП можуть знижувати нирковий кліренс літію з подальшим підвищенням його концентрації в сироватці. Необхідно контролювати рівень літію в сироватці крові, особливо на початку лікування, при коригуванні дози та припиненні лікування.

-          Похідні сульфанілсечовини: може посилюватися гіпоглікемічний ефект.

-          Лорноксикам взаємодіє з відомими індукторами та інгібіторами CYP2С9 ізоферментів (наприклад з транілципроміном і римфаміцином).

-          Такролімус: підвищений ризик нефротоксичності внаслідок зниження синтезу простацикліну в нирках. При комбінованій терапії необхідно контролювати функцію нирок.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лорноксикам чинить виражену знеболювальну та протизапальну дію внаслідок складного механізму дії, в основі якого лежить пригнічення синтезу простагландинів, що зумовлено пригніченням активності ізоферментів циклооксигенази. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів.

Аналгезуючий ефект лорноксикаму не пов'язаний з наркотичною дією. Лорноксикам  не чинить опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних аналгетиків, не пригнічує дихання, не призводить до розвитку медикаментозної залежності.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо лорноксикам швидко і майже повністю всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається при внутрішньом’язовому введенні через 0,4 години. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100 %. Лорноксикам присутній у плазмі крові в основному в незміненому вигляді і меншою мірою - у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми крові, переважно з альбумінової фракцією, становить 99 % і не залежить від його концентрації. Період напіввиведення в середньому становить 4 години і не залежить від концентрації препарату. Лорноксикам повністю метаболізується в організмі. 1/3 метаболітів виводиться із сечею, 2/3 - з жовчю. У осіб літнього віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю значних змін фармакокінетики лорноксикаму не виявлено.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок ліофілізований жовтого кольору.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці. Приготовлений розчин необхідно використати протягом 24 годин.

 

Упаковка. По 1 флакону або по 5 флаконів  у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. Н.В. Ремедіс Пріват Лімітед, Індія.

 

Місцезнаходження.

G-17/1, MIDC, Тарапур Індастріал Ареа, Боісар, Діст. Тейн – 401506 для

 

Заявник. Мілі Хелскере Лімітед, Велика Британія.

 

Місцезнаходження.