ДВЕЛЛА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сенексі/ЛАБОРАТОРІОС ЛЕОН ФАРМА, С.А., Франція/Іспанія

Міжнародна непатентована назва: Ulipristal

АТ код: G03AD02

Форма випуску: Таблетки по 30 мг № 1 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 30 мг уліпристалу ацетату

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, повідон К30, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Препарати жіночих статевих гормонів та їх синтетичні аналоги

Показання: Екстрена контрацепція протягом 120 годин (5 діб) після незахищеного статевого акту або у випадку, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12179/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДВЕЛЛА

(DVELLA)

 

Склад:

діюча речовина: уліпристалу ацетат;

1 таблетка містить 30 мг уліпристалу ацетату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К30, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Cтатеві гормони і модулятори статевої системи, засоби екстреної контрацепції.

Код АТС G03A D02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Екстрена контрацепція протягом 120 годин (5 діб) після незахищеного статевого акту або у випадку, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

– Вагітність.

– Тяжка печінкова недостатність.

– Непереносимість лактози, лактазна недостатність, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

Спосіб застосування та дози.

1 таблетку препарату Двелла слід прийняти якомога раніше, але не пізніше ніж через

120 годин (5 діб) після незахищеного статевого акту або у випадку, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.

Якщо протягом 3 годин після прийому препарату Двелла сталося блювання, слід прийняти другу таблетку.

Препарат Двелла можна приймати в будь-який день менструального циклу. Перед застосуванням препарату слід виключити вагітность.

Ниркова і печінкова недостатність. Спеціальних рекомендацій щодо дози препарату для пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю немає (дослідження не проводилися).

Тяжка печінкова недостатність. Застосування протипоказане (дослідження не проводилися).

 

 

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями були головний біль, нудота, болі в животі і дисменорея.

Більшість побічних реакцій були легкими та помірними і самостійно минали.

Побічні реакції, зазначені нижче, представлені за класами систем органів відповідно до класифікації MedDRA та за частотою виникнення: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до <1/10); нечасто (від >1/1 000 до <1/100); рідко (від >1/10 000 до <1/1 000).

 

 

Передозування.

Дані щодо передозування уліпристалу ацетату обмежені. Є повідомлення про випадки застосування уліпристалу ацетату у дозі до 200 мг одноразово; при цьому не було відмічено ніяких тяжких або серйозних побічних реакцій.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Застосування препарату Двелла протипоказане при існуючій або передбачуваній вагітності (див. розділ «Протипоказання»). Надзвичайно обмежені дані про стан здоров'я плода/новонародженого у випадку, якщо під час вагітності жінка приймала уліпристалу ацетат.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає уліпристалу ацетат у грудне молоко. Уліпристалу ацетат є ліпофільною речовиною і теоретично може проникати у грудне молоко, тому не можна виключити ризик для дитини. Після прийому препарату Двелла рекомендується припинити годування груддю щонайменше на 36 годин.

 

Діти.

Досвід застосування препарату Двелла жінкам до 18 років обмежений.

 

Особливості застосування.

Препарат не рекомендується приймати жінкам з бронхіальною астмою тяжкого перебігу, яка погано контролюється прийомом пероральних глюкокортикостероїдів.

Препарат Двелла призначений для екстреної контрацепції і не може застосовуватися як планова контрацепція. У кожному випадку жінці слід користуватися методами планової контрацепції.

Незважаючи на те, що застосування препарату Двелла не є протипоказанням до продовження прийому препаратів для планової контрацепції, уліпристалу ацетат може знижувати їх дію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Тому після застосування препарату Двелла рекомендується застосовувати бар'єрні методи контрацепції при кожному наступному статевому акті аж до початку наступної менструації.

Не слід застосовувати препарат Двелла повторно протягом одного менструального циклу, оскільки безпека і ефективність такого застосування не вивчалися.

Препарат Двелла як засіб екстреної контрацепції не завжди запобігає настанню вагітності. Немає даних про ефективність препарату Двелла, якщо з моменту незахищеного статевого акту пройшло більше 120 годин.

Слід виключити вагітність при затримці менструації більше ніж на 7 днів, а також при незвичному перебігу менструації або симптомах вагітності. При застосуванні препарату Двелла необхідно враховувати можливість розвитку позаматкової (ектопічної) вагітності, яка може супроводжуватися менструальними кровотечами.

Іноді після прийому препарату Двелла тривалість менструального періоду може зменшитися або збільшитися відносно очікуваної дати менструації на кілька днів. Приблизно у 7 % жінок менструація починається раніше очікуваної дати більш ніж на 7 днів, у 18,5 % жінок затримка менструації становить більше 7 днів і у 4 % – більше

20 днів.

Одночасне застосування препарату Двелла і нижчезазначених активних речовин не рекомендується через можливі взаємодії: субстрати Р-глікопротеїну (наприклад дабігатрану етексилат, дигоксин), індуктори CYP3A4 (наприклад рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), лікарські засоби, які підвищують рН шлункового соку (наприклад інгібітори протонної помпи, антациди і антагоністи Н2-рецепторів), ритонавір у разі тривалого застосування і засоби екстреної контрацепції, що містять левоноргестрел (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Допоміжні речовини. Препарат Двелла містить лактозу, тому протипоказано застосування цього препарату жінкам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат Двелла може впливати на здатність керувати транспортними засобами і механізмами: після прийому препарату може виникати запаморочення, сонливість, порушення зору, порушення уваги (див. розділ «Побічні реакції»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Індуктори CYP3A4 (наприклад рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть зменшувати концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі і, таким чином, сприяти зниженню ефективності препарату. Тому одночасне застосування уліпристалу ацетату з цими препаратами не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Інгібітор CYP3A4 ритонавір може також індукувати CYP3A4 за умови його застосування протягом тривалого часу. У цьому випадку ритонавір може знижувати концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі. Тому одночасне застосування не рекомендоване (див. розділ «Особливості застосування»).

Індуктори CYP3A4 можуть впливати на концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі крові навіть у тому випадку, якщо жінка не приймала індуктори ферментів протягом останніх

2-3 тижнів.

Потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, телітроміцин, кларитроміцин, нефазодон) можуть посилювати вплив уліпристалу ацетату. Клінічна значимість даного спостереження невідома.

Одночасний прийом лікарських препаратів, що підвищують pH шлункового соку (наприклад інгібіторів протонної помпи, антацидів та антагоністів H2-рецепторів), знижує концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі крові. Одночасне застосування уліпристалу ацетату з цими препаратами не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Транспортери Р-глікопротеїну. Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про те, що при клінічно значущих концентраціях уліпристалу ацетат може бути інгібітором

Р-глікопротеїну. Таким чином, через відсутність клінічних даних одночасне застосування уліпристалу ацетату і субстратів Р-глікопротеїну (наприклад дабігатрану етексилату, дигоксину) не рекомендоване (див. розділ «Особливості застосування»).

Уліпристалу ацетат має високу афінність до прогестеронових рецепторів, тому його застосування може змінювати дію препаратів, що містять прогестоген: препарат може зменшувати контрацептивну дію комбінованих гормональних контрацептивів і контрацептивів, що містять тільки прогестоген. Не рекомендується одночасне застосування уліпристалу ацетату та інших засобів екстреної контрацепції, що містять левоноргестрел (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Уліпристалу ацетат – синтетичний селективний модулятор прогестеронових рецепторів. Механізм дії уліпристалу ацетату полягає в інгібуванні і затримці овуляції. Уліпристалу ацетат відстрочує розрив фолікула у жінок у разі прийому препарату безпосередньо перед передбачуваною овуляцією.

Уліпристалу ацетат володіє високою афінністю до прогестеронових та глюкокортикостероїдних рецепторів, низькою афінністю до андрогенних рецепторів і не володіє афінністю до естрогенних або мінералокортикоїдних рецепторів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При пероральному застосуванні однієї дози препарату 30 мг уліпристалу ацетат швидко всмоктується; максимальна концентрація речовини в плазмі крові

(Cmax) 176 ± 89 нг/мл досягається приблизно через 1 годину (0,5-2 години) і площа під кривою «концентрація-час» (AUC0-∞) становить 556 ± 260 нг·год/мл.

Застосування препарату разом з їжею, багатою жирами, призводить приблизно до 45 % зниження Cmax, пролонгації часу її досягнення (Tmax) з середнього значення 0,75 години до

3 годин і 25 % підвищення значення AUC0-∞ порівняно із застосуванням препарату натще. Подібні результати були отримані щодо активного монодеметильованого метаболіту.

Всмоктування уліпристалу ацетату є pH-залежним процесом і може знижуватися в ситуаціях, коли pH шлункового соку підвищується незалежно від причини.

Розподіл. Уліпристалу ацетат на 98 % зв'язується з білками плазми крові, включаючи альбумін, альфа-1-кислий глікопротеїн і ліпопротеїни високої щільності.

Метаболізм. Уліпристалу ацетат активно метаболізується до монодеметильованих,

дидеметильованих і гідроксильованих метаболітів. Монодеметильовані метаболіти є фармакологічно активними. Дані, отримані in vitro, показують, що в основному метаболізм уліпристалу ацетату опосередковується цитохромом CYP3A4 і меншою мірою – CYP1A2 і CYP2D6.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення уліпристалу ацетату з плазми після прийому одноразової дози 30 мг становить приблизно 32,4 ± 6,3 години із середнім значенням кліренсу при прийомі препарату внутрішньо (CL/F) 76,8 ± 64 л/годину.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетичні дослідження уліпристалу ацетату за участю жінок з порушенням функції нирок та печінки не проводилися.

Взаємодії. Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що при клінічно значущих концентраціях уліпристалу ацетат і його активні метаболіти не чинять істотної інгібуючої дії на CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4. Після прийому одноразової дози препарату мала ймовірність індукції CYP1A2 і CYP3A4 з боку уліпристалу ацетату або його активних метаболітів. Таким чином, малоймовірно, що прийом уліпристалу ацетату буде змінювати кліренс лікарських препаратів, які піддаються метаболізму за участю вищезазначених ферментів.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, білі або майже білі таблетки діаметром 9 мм з гравіюванням «ella» з обох боків.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 1 таблетці у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Заявник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина / Gedeon Richter Plc, Hungary.

 

Місцезнаходження.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина / H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.

 

Виробник.

«ЛАБОРАТОРІОС ЛЕОН ФАРМА, С.А.», Іспанія / LABORATORIOS LEON FARMA, S.A., Spain (за ліцензією Laboratoire HRA Pharma, Франція).

 

Місцезнаходження.

К/ Ла Валліна б/н., Промисловий полігон Наватехера, Віллаквіламбре, 24008 (Леон),

Іспанія / C/ La Vallina s/n, Poligono Industrial Navatejera, Villaquilambre 24008 (Leon), Spain.

 

Виробник.

«СЕНЕКСІ», Франція / CENEXI, France (за ліцензією Laboratoire HRA Pharma, Франція).

 

Місцезнаходження.