ПАРАВЕРІН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "КУСУМ ФАРМ", м. Суми, Україна

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: A03DC

Форма випуску: Таблетки № 10 (10х1), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та дротаверину гідрохлориду 40 мг

Допоміжні речовини: Повідон, кислота аскорбінова, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, заліза оксид жовтий (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Полегшення болю слабкої та помірної інтенсивності, включаючи головний біль тензіонного типу (як гострі, так і хронічні форми).

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12092/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату              

 

ПАРАВЕРІНÒ

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: paracetamol; drotaverine hydrochloride;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та дротаверину гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини: повідон, кислота аскорбінова, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований,  кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, заліза оксид жовтий (Е 172).

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Бежеві продовгуваті таблетки з лініями розлому з обох боків та тисненням «PD» з одного боку. Допускається мармуровість.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Україна, 40030, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.

Фармакотерапевтична група.

Спазмолітики в комбінації з аналгетиками. Код АТС А03D C.

Парацетамол чинить знеболювальну та жарознижувальну дію переважно шляхом інгібування синтезу простагландинів у центральній нервовій системі і меншою мірою – у периферичній, блокуючи синтез простагландинів або їх дію та інших речовин, що стимулюють больові рецептори.

Парацетамол після перорального застосування швидко та повністю абсорбується в тонкій кишці; його максимальна концентрація у плазмі досягається через 30–90 хв, період напіввиведення з плазми становить близько 2 годин. Він слабко зв’язується з білками плазми та еритроцитами, розподіляється швидко та рівномірно. Парацетамол метаболізується в печінці; його метаболіти виводяться шляхом клубочкової фільтрації. Він екскретується із сечею у вигляді глюкуроніду та сульфату (приблизно  85 %) або в незміненому вигляді (2–3 %). Близько 10 % отриманої дози детоксифікується глютатіоном у печінці.

Дротаверин – це похідне ізохіноліну, що чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом інгібування ферменту фосфодіестерази IV. Ефективність дротаверину залежить від вмісту ферменту фосфодіестерази IV в різних тканинах, незалежно від природи тканин. Збільшена концентрація дротаверину також призводить до слабкої інгібуючої дії на кальційзалежний кальмодулін.

Дротаверин після перорального застосування абсорбується швидко і повністю. Його максимальна концентрація у плазмі досягається через 45–60 хв після перорального застосування; 95–98 %  дротаверину зв’язується з білками плазми крові, здебільшого з альбуміном, a- та b-глобулінами. Його період напіввиведення з плазми становить 2,4 години, а біологічний період напіввиведення – від 8 до 10 годин. Дротаверин акумулюється в центральній нервовій системі, жировій тканині, міокарді, нирках і легенях, а також проходить крізь плаценту. Він метаболізується в печінці, більше ніж 50 % виводиться із сечею та близько 30 % – з калом.

Парацетамол і дротаверин не взаємодіють на рівні зв’язування з білками. У дослідженні in vitro було показано, що парацетамол (у кількості, що відповідає терапевтичним дозам) не пригнічує метаболізм дротаверину специфічно, але у 2–7 разів збільшує період його існування в  незміненій формі. Тому можливо, що він також пригнічує метаболізм дротаверину  in vivo.

Показання для застосування.

Полегшення болю слабкої та помірної інтенсивності, включаючи головний біль тензіонного типу (як гострі, так і хронічні форми).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або інших НПЗЗ, ниркова та печінкова недостатність, серцева недостатність тяжкого ступеня, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, AВ-блокада II і III ступеня, глаукома, кардіогенний шок, алкоголізм, внутрішньочерепна гіпертензія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, період лікування інгібіторами МАО та наступні 14 днів після їх відміни, прийом інших препаратів, що містять парацетамол.

Особливі застереження.

Рекомендовану дозу не слід перевищувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Продовження терапії більше 3 днів можливе під наглядом лікаря.

Клінічні симптоми токсичного гепатиту та змін лабораторних показників можуть спостерігатися через 48–72 години після прийому препарату.

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати кількість лейкоцитів і тромбоцитів, а також креатинін та рівні печінкових ферментів.

Короткочасне застосування препарату рекомендується хворим, які постійно приймають пероральні антикоагулянти. Іноді спостерігається збільшення кровотечі.

Оскільки препарат містить дротаверин, його слід з обережністю застосовувати хворим на артеріальну гіпотензію та пацієнтам з атеросклерозом коронарних артерій.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовування протипоказано.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги, якщо застосування лікарського засобу спричиняє запаморочення.

 

Діти.

Застосування препарату для лікування дітей віком до 6 років протипоказано.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Рекомендована доза становить 1–2 таблетки Параверіну®, яку у разі необхідності можна повторювати кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток.

При тривалому лікуванні (більше 3 днів) доза Параверіну® не повинна перевищувати 4 таблеток на добу.

Діти. Дітям віком 6–12 років призначають дозу 1/2 таблетки одноразово, яку за необхідності можна повторити через 10–12 годин, максимальну добову дозу (1 таблетка) не слід перевищувати.

Пацієнти літнього віку. Зазвичай застосовують дозу для дорослих. При печінковій та нирковій недостатності не застосовують (див. розділ «Протипоказання»).

Передозування.

Симптоми передозування та лікування при передозуванні.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та призвести до летального наслідку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз) .

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо немає ранніх симптомів передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном можна застосовувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

При передозуванні дротаверину можуть з’явитись такі симптоми: АВ-блокада, зниження збудження серцевого м’яза, аритмія. У випадку передозування дротаверину необхідно провести симптоматичну терапію.

 

Побічні ефекти.

Алергічні реакції: анафілаксія, шкірний свербіж, висипання на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізоване висипання, еритематозне висипання, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гіперемія шкіри, пропасниця, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастрії, запор, блювання, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Для дротаверину.

Леводопа. Протипаркінсонічний ефект може бути зменшений, якщо дротаверин застосовують одночасно з леводопою, наприклад, може погіршитись ригідність і тремор. 

Для парацетамолу.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватись при застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску.