АКУВЕР

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лабораторіо Фармаколоджіко Міланезе С.р.л., Італія

Міжнародна непатентована назва: Betahistine

АТ код: N07CA01

Форма випуску: Розчин оральний, 8 мг/дозу у флаконах по 60 мл або по 120 мл з дозуючим пристроєм № 1

Діючі речовини: 1 доза (0,8 мл розчину - струмінь розчину при одному натисканні насоса) містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг

Допоміжні речовини: Гліцерин, етанол (96 %), натрію бензоат (Е 211), сахарин натрію, кислота хлористоводнева розведена, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Гістамін та антигістамінні препарати

Показання: Лікування запаморочення при симптомокомплексі Меньєра, обумовленого функціональними порушеннями вестибулярного апарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12063/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АКУВЕР

(ACUVER®)

 

Склад:

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 доза (0,8 мл розчину - струмінь розчину при одному натисканні насоса) містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг;

допоміжні речовини: гліцерин, етанол (96 %), натрію бензоат (Е 211), сахарин натрію, кислота хлористоводнева розведена, вода очищена.

 

Лікарська форма. Розчин оральний.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях (запамороченнях).

Код АТС N07 CА01.

 

Клінічні характеристики

Показання.

Лікування запаморочення при симптомокомплексі Меньєра, обумовленого функціональними порушеннями вестибулярного апарату.

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість  до бетагістин дигідрохлориду  або до будь-якого з допоміжних речовин;

– феохромоцитома;

– період вагітності та годування груддю;

– дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування

Стандартна доза становить 8-16 мг (1-2 струмені з насоса) бетагістину дигідрохлориду 3 рази на день. 1 натиск поршня насоса забезпечує появу струменя розчину об’ємом 0,8 мл, котрий містить 8 мг бетагістину дигідрохлориду.

 

Побічні реакції.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які застосовували Акувер з наступною частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до ≥ 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до ≥ 1/100), поодинокі (від ≥ 1/10 000 до ≥ 1/1000), рідкісні (≥ 1 /10 000).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

З боку серцево-судинної системи: поодинокі – прискорене серцебиття, відчуття стиснення в грудях.

З боку нервової системи: поодинокі – запаморочення, відчуття тиску в голові, головний біль.

З боку травного тракту: поодинокі – нудота, блювання, печія, дискомфорт та біль у шлунку, запор, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідкісні – висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Загальні порушення: поодинокі – відчуття тепла.

У більшості випадків дискомфорту в шлунку можна уникнути, приймаючи препарат разом з їжею або після вживання їжі або знижуючи дозу.

 

Передозування.

Симптоми передозування

Повідомлення про передозування бетагістину дигідрохлориду зустрічаються дуже рідко і, як правило, не мають тяжких наслідків.

При передозуванні можна чекати появи ефектів, аналогічних ефектам гістаміну, які призводять до наступних симптомів: головний біль, припливи до обличчя, запаморочення, тахікардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, набряки слизової верхніх дихальних шляхів (набряк Квінке), нудота, сонливість, судоми.

Специфічний антидот невідомий. Крім загальноприйнятих заходів щодо виведення токсину (промивання шлунка, застосування активованого вугілля), лікування повинно бути симптоматичним із застосуванням антигістамінних препаратів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки вплів бетагістину на ембріон або плід вивчені недостатньо, а також не має даних стосовно можливості його проникати в грудне молоко, застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказане.

 

Діти

Безпека та ефективність препарату у дітей вивчена недостатньо, тому його застосування у педіатричній практиці протипоказане.

 

Особливості застосування.

Необхідно бути обережними, лікуючи пацієнтів:

– з пептичними виразками (у т.ч. з цим захворюванням в анамнезі), оскільки у пацієнтів, пролікованих бетагістином дигідрохлоридом, зрідка може виникати диспепсія;

– з бронхіальною астмою;

– з феохромоцитомою;

– з кропив’янкою, екзантемою або алергічним ринітом, оскільки симптоми можуть підсилюватися;

– з вираженою артеріальною гіпотензією;

– при одночасному застосуванні інших антигістамінних препаратів.

При застосуванні препарату слід уникати можливості потрапляння його у верхні дихальні шляхи, оскільки етанол, що входить до складу препарату, навіть у невеликій кількості, може спричиняти явища бронхоспазму та зниження артеріального тиску.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Прийом бетагістину може спричиняти небажані ефекти, такі як сонливість. Враховуючи, що препарат, крім того, містить невелику кількість етанолу (алкоголь), його застосування може знижувати увагу та швидкість реакції, що може негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антигістамінні препарати знижують активність бетагістину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бетагістин належить до речовин, що представляють групу бета-2-піридилалкиламінів.

Структура бетагістину близька до структури ендогенного аміну – гістаміну.

Точний механізм дії бетагістину з точки зору його біохімічних ефектів, а також рецепторної специфічності та спорідненості ще повністю не вивчений, однак дослідження показали, що бетагістин підвищує циркуляцію в судинній смужці (stria vascularis) внутрішнього вуха, що, обумовлено релаксацією прекапілярних сфінктерів мікроциркуляторного русла внутрішнього вуха, завдяки чому нормалізуються тиск ендолімфи в лабіринті та равлику.

Бетагістин демонструє слабкий Н1-агоністичній та значний Н3-антагоністичний ефекти в центральній та периферичній нервовій системі. Крім того, встановлено дозозалежне пригнічування бетагістином активності латерального і медіального вестибулярних ядер. Однак фармакологічні механізми, завдяки яким бетагістин має лікувальну дію при симптомокомплексі Меньєра, потребують подальшого вивчення.

Фармакокінетика. При застосуванні бетагістину дигідрохлориду у формі орального розчину його проникнення в кров’яне русло було дуже незначне, що не дозволяло проводити фармакокінетичне дослідження. Тому концентрацію в плазмі крові та тривалість періоду напіввиведення визначали з використанням радіоактивно міченого бетагістину дигідрохлориду. Концентрацію в сечі визначали за рівнем неактивного основного метаболіту – 2-піридилоцтової кислоти.

Після перорального застосування бетагістин дигідрохлорид швидко та повністю всмоктується. Пік концентрацій 314-міченого бетагістину дигідрохлориду досягається приблизно через 1 годину після орального введення.  Зв'язування з білками плазми у людини становить менше 5 %.

Бетагістин  дигідрохлорид  швидко метаболізується в печінці до неактивного основного метаболіту – 2-піридилоцтової кислоти та до дезметил-бетагістину.

Приблизно 90 % введеної дози виводиться із сечею за 24 години у вигляді основного метаболіту, незначна кількість у вигляді іншого метаболіту: дезметил-бетагістин дигідрохлориду. З жовчю виводиться незначна кількість діючої речовини та її метаболітів.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  прозора і безбарвна рідина з запахом.

 

Термін придатності.

4 роки.

Термін придатності після першого відкривання:

– флакон по 120 мл – 2 місяці;

– флакон по 60 мл – 1 місяць.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Не охолоджувати та не заморожувати.

 

Упаковка.

По 60 мл та 120 мл у флаконі з дозуючим пристроєм і захисним ковпачком; по 1 флакону в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Лабораторіо Фармаколоджіко Міланезе С.р.л./

Laboratorio Farmacologico Milanese S.r.l.

 

Місцезнаходження

Віа Монтероссо 273, 21042 Каронно Пертуселла (ВА), Італія/

Via Monterosso 273, 21042 Caronno Pertusella (VA), Italy.