НІЦЕРОМАКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна

Міжнародна непатентована назва: Nicergoline

АТ код: C04AE02

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 4 мг у флаконах № 1, № 4

Діючі речовини: 1 флакон містить 4 мг ніцерголіну

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, кислота винна.

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: • Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).
• Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються з порушенням кровообігу).
• Головний біль.
• Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12022/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІЦЕРОМАКС

(NICEROMAX)

 

Склад:

діюча речовина: nicergoline;

1 флакон містить 4 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кислота винна.

 

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Периферичні вазодилататори. Код АТС С04А Е02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·      Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

·      Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються з порушенням кровообігу).

·      Головний біль.

·      Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.

 

Протипоказання.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжка брадикардія, порушення ортостатичної регуляції,  артеріальна гіпотензія, стенокардія навантаження, виражений атеросклероз судин. Гіперчутливість до ніцерголіну або інших компонентів препарату. Одночасне застосування адреноміметиків.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована  доза  Ніцеромаксу  становить 2 - 4 мг (ліофілізат розводити водою для ін’єкцій або фізіологічним розчином хлориду натрію до 2-4 мл) двічі на добу, внутрішньом’язово; 4 - 8 мг внутрішньовенно у 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози 1 раз на добу, в деяких випадках можливе повторне введення такої ж дози протягом доби. Ніцеромакс при необхідності можна ввести внутрішньоартеріально в дозі 4 мг у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, повільно, протягом 2 і більше хвилин. Доза, тривалість лікування та шлях введення залежать від вираженості клінічних проявів захворювання. У деяких випадках доцільно починати лікування із введення препарату парентерально і потім перейти на пероральний прийом.

 

Побічні реакції.

Рідко повідомлялося про наступні нетяжкі побічні ефекти.

З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, збільшення кислотності шлункового соку, діарея, біль у животі.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, запаморочення, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірні висипання.

Репродуктивні порушення у чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, припливи, підвищена пітливість, біль у кінцівках, підвищення температури тіла.

У ході клінічних досліджень спостерігалося підвищення рівня сечової кислоти в крові, що не залежало ні від призначеної дози, ні від тривалості лікування.

 

Передозування.

Високі дози ніцерголіну зрідка можуть призводити до швидко минущого зниження артеріального тиску. Зазвичай такий стан не потребує спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках при розвитку вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Загалом, у рекомендованих терапевтичних дозах Ніцеромакс не викликає зміни артеріального тиску. У пацієнтів, які схильні до артеріальної гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Пацієнтам із гіперурикемією чи з подагрою в анамнезі або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Ніцеромакс слід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виділяється із сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2 %).

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Тому препарат потрібно приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення про доцільність продовження прийому препарату.

Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потреби змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.

Ніцеромакс не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, a- та b-адреноміметиками. Під час застосування препарату протипоказано вживання алкоголю. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри згортання крові.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Хоча клінічні ефекти Ніцеромаксу використовують для покращення уважності і здатності концентрувати увагу, його вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомими механізмами не вивчався.

Під час лікування, а також беручи до уваги основне захворювання, пацієнти повинні бути обережними при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З обережністю препарат застосовують із:

•       антигіпертензивними засобами (Ніцеромакс може потенціювати їх ефекти);

•       препаратами, що також метаболізуються системою цитохрому P450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);

•       ацетилсаліциловою кислотою (може подовжуватися час кровотечі);

•       препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм та екскреція сечової кислоти).

Ніцеромакс не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, a- та          b-адреноміметиками. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри згортання крові.

Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніцеромакс застосовують для покращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Ніцерголін має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращанню реологічних властивостей крові. Ніцерголін є похідним ерголіну з                       a1-адренолітичною дією при парентеральному застосуванні. При пероральному застосуванні препарат піддається швидкому метаболізму з утворенням низки продуктів, які також мають вплив на різні рівні ЦНС.

Після введення ніцерголін викликає численні нейрофармакологічні ефекти: фактично не тільки збільшується споживання глюкози тканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але препарат також впливає на різні нейротрансмітерні системи.

Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуванням комп’ютеризованої електроенцефалографії у молодих і літніх здорових добровольців, а також у літніх пацієнтів із порушенням когнітивних функцій. Ніцерголін мав нормалізуючий вплив на електроенцефалограми у пацієнтів літнього віку і дорослих людей після гіпоксії, що виявлялось у збільшенні a- та b-активності і в зменшенні d- та q-активності. Тривале застосування ніцерголіну (протягом 2 -6 місяців) мало достовірні позитивні зміни у пацієнтів із легкими та помірними проявами деменції різного походження.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ніцерголін швидко всмоктується (за результатами радіоізотопного дослідження, максимальний рівень концентрації досягається приблизно через 3 години). Абсолютна біодоступність ніцерголіну, яка вивчалася при пероральному та внутрішньовенному введенні [3Н] ніцерголіну у 3 здорових добровольців, становила < 5 %. Такий самий ефект спостерігався і щодо основних метаболітів препарату. Дуже низький рівень ніцерголіну в плазмі у людей (< 1 нг/мл) спостерігався після перорального прийому [3Н] ніцерголіну. Після прийому ніцерголіну в дозі 30 мг перорально максимальна концентрація основних метаболітів препарату в плазмі спостерігалася через 1 - 4 години. Після досягнення максимальної концентрації плазматичний рівень концентрації метаболітів зменшувався з періодом напіввиведення 13 - 20 годин. Усмоктування препарату не залежало від одночасного прийому їжі. Об’єм розподілу ніцерголіну становив 105 л, що, ймовірно, відображувало метаболізм препарату в крові та проникнення препарату в клітини крові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові (> 90 %) із більшою спорідненістю з альфа-кислим глікопротеїном, ніж з альбуміном сироватки. Співвідношення концентрації міченого [14С] ніцерголіну в крові з концентрацією у плазмі було > 0,5. Це дозволяє припустити, що ніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. У результаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголіну у літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики у дорослих пацієнтів.

Виділення препарату відбувається у вигляді метаболітів із сечею і в меншій кількості – з калом. Після разового прийому ніцерголіну 30 мг перорально у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції нирок було відмічено зменшення концентрації метаболітів препарату в сечі на 32, 32 та 59 % відповідно порівняно з пацієнтами з нормально функціонуючими нирками.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована біла пориста маса або порошок білого кольору.  

 

Несумісність.

Не змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки рекомендовані розчинники.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 1 або 4 флакони препарату в картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

 

Місцезнаходження.